4-甲氧基-5,6,7,8-四氢-吡啶并[4,3-d]嘧啶 | 944902-70-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶并嘧啶类
• 中文名称: 4-甲氧基-5,6,7,8-四氢-吡啶并[4,3-d]嘧啶
• 英文名称: 4-methoxy-5,6,7,8-tetrahydro-pyrido[4,3-d]pyrimidine
• 英文别名: 4-methoxy-5,6,7,8-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidine；4-methoxy-5H,6H,7H,8H-pyrido[4,3-d]pyrimidine
• CAS: 944902-70-9
• 化学式: C₈H₁₁N₃O
• mdl: MFCD10697114
• 分子量: 165.195
• InChiKey: FAQYDZRQALQEDF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  47
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-甲氧基-5,6,7,8-四氢-吡啶并[4,3-d]嘧啶 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 水 、 caesium carbonate 、 三乙胺 、 sodium hydroxide 、 2-二环己基磷-2,4,6-三异丙基联苯 、 三氯氧磷 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 甲苯 为溶剂， 反应 113.75h， 生成 4-chloro-6-(6-methoxy-5-methylpyridin-3-yl)-5,6,7,8-tetrahydropyrido[4,3-d]pyrimidine
  参考文献：
  名称：

  Use of Inhibitors of the Activity or Function of PI3K

  摘要：

  该发明涉及PI3K抑制剂的新用途，其中所述抑制剂对PI3K同工酶δ具有抑制作用，用于治疗患有疟疾、利什曼病、锥虫病、弓形虫病和/或神经囊虫病等疾病或紊乱的受试者的免疫病理学，通过对感染受试者的TLR9的功能抑制。

  公开号：

  US20150342951A1
• 作为产物：
  描述：

  6-苄基-5,6,7,8-四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮 在 palladium 10% on activated carbon 、 N,N-二甲基甲酰胺 氢气 、 三氯氧磷 作用下， 以 甲醇 、 乙腈 为溶剂， 70.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 3.0h， 生成 4-甲氧基-5,6,7,8-四氢-吡啶并[4,3-d]嘧啶
  参考文献：
  名称：

  WO2008/123963

  摘要：

  公开号：

文献信息

• [EN] TETRAHYDRO-PYRIDO-PYRIMIDINE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE TÉTRAHYDRO-PYRIDO-PYRIMIDINE
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2012004299A1

  公开（公告）日：2012-01-12

  The invention relates to substituted tetrahydro-pyrido-pyrimidine derivatives of the formula (I), wherein Y, R1, R2 and m are as defined in the description. Such compounds are suitable for the treatment of a disorder or disease which is mediated by the activity of the PI3K enzymes.

  这项发明涉及公式（I）中Y、R1、R2和m所定义的替代四氢吡啶嘧啶衍生物。这些化合物适用于治疗由PI3K酶活性介导的疾病或疾病。
• [EN] Use of inhibitors of the activity or function of PI3K<br/>[FR] UTILISATION D'INHIBITEURS DE L'ACTIVITÉ OU DE LA FONCTION DE PI3K
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2013088404A1

  公开（公告）日：2013-06-20

  The invention relates to new uses of PI3K inhibitors, wherein said inhibitors have an inhibitory action on the PI3K isoform delta for the treatment of immunopathology in a subject suffering from a disease or disorder selected from malaria, leishmaniasis, trypanosomiasis, toxoplasmosis and/or neurocysticercosis, via functional inhibition of TLR9 of the infected subject.

  该发明涉及 PI3K 抑制剂的新用途，其中所述抑制剂对 PI3K 亚型δ具有抑制作用，用于治疗患有疟疾、利什曼病、锥虫病、弓形虫病和/或神经囊虫病等疾病或紊乱的受试者的免疫病理学，通过对感染受试者的 TLR9 的功能抑制。
• 2-Cyanophenyl fused heterocyclic compounds, and compositions and uses thereof
  申请人：Wei Zhi-Liang

  公开号：US20080275037A1

  公开（公告）日：2008-11-06

  Fused heterocyclic compounds are provided according to formula 1: where R 1 , R 2 , R 3 , and m are as defined herein. Provided compounds and pharmaceutical compositions thereof are useful for the prevention and treatment of a variety of conditions in mammals including humans, including by way of non-limiting example, pain, inflammation, cognitive disorders, anxiety, depression, and others.

  根据公式1提供了融合的杂环化合物：其中R1、R2、R3和m的定义如本文所述。提供的化合物及其药物组合物对于预防和治疗包括人类在内的哺乳动物的多种疾病状况是有用的，包括但不限于疼痛、炎症、认知障碍、焦虑、抑郁等。
• Tetrahydro-Pyrido-Pyrimidine Derivatives
  申请人：COOKE Nigel Graham

  公开号：US20140128370A1

  公开（公告）日：2014-05-08

  The invention relates to substituted tetrahydro-pyrido-pyrimidine derivatives of the formula (I), wherein Y, R 1 , R 2 and m are as defined in the description. Such compounds are suitable for the treatment of a disorder or disease which is mediated by the activity of the PI3K enzymes.

  本发明涉及一种公式(I)的取代四氢嘧啶-嘌呤衍生物，其中Y、R1、R2和m如描述中所定义。这种化合物适用于治疗由PI3K酶活性介导的混乱或疾病。
• 2-CYANOPHENYL FUSED HETEROCYCLIC COMPOUNDS, AND COMPOSTIONS AND USES THEREOF
  申请人：WEI Zhi-Liang

  公开号：US20120149700A1

  公开（公告）日：2012-06-14

  Fused heterocyclic compounds are provided according to formula 1: where R 1 , R 2 , R 3 , and m are as defined herein. Provided compounds and pharmaceutical compositions thereof are useful for the prevention and treatment of a variety of conditions in mammals including humans, including by way of non-limiting example, pain, inflammation, cognitive disorders, anxiety, depression, and others.

  提供了按照公式1定义的熔合杂环化合物：其中R1、R2、R3和m如本文所定义。所提供的化合物及其制剂对于哺乳动物，包括人类的多种病症的预防和治疗有用，包括但不限于疼痛、炎症、认知障碍、焦虑、抑郁等。