N-(tryptophan)carbonyl-L-phenylalanine-L-leucineboronic acid | 1384596-07-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-(tryptophan)carbonyl-L-phenylalanine-L-leucineboronic acid
• CAS: 1384596-07-9
• 化学式: C₂₅H₃₃BN₄O₄
• 分子量: 464.372
• InChiKey: JLIVNXAVGAVCKX-PMVMPFDFSA-N

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  在 盐酸 、 异丁基硼酸 作用下， 以 正庚烷 、 水 为溶剂， 反应 16.0h， 以52%的产率得到N-(tryptophan)carbonyl-L-phenylalanine-L-leucineboronic acid
  参考文献：
  名称：

  Design, Synthesis and Biological Evaluation of Novel Analogs of Bortezomib

  摘要：

  设计并合成了硼替佐米的新型类似物，并利用人肿瘤细胞系A549和PC3进行了体外生物学评价。讨论了这些硼替佐米类似物的对接研究。根据生物学研究，发现抑制剂4、6和8的效力高于参考药物候选物硼替佐米。A549细胞系对4、6和8表现出显著的敏感性，IC50值分别为14.03、18.5和12.4 nM，而PC3细胞系的IC50值分别为26.1、37.0和21.2 nM。在这些细胞系中，硼替佐米的IC50值为27.3 nM和42.0 nM。

  DOI：

  10.5012/jkcs.2011.55.5.765