2'-aminophenyl 2,3,4,6-tetra-O-acetyl-5-thio-β-D-glucopyranoside | 660842-14-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 2'-aminophenyl 2,3,4,6-tetra-O-acetyl-5-thio-β-D-glucopyranoside
• 英文别名: [(2R,3S,4S,5R,6R)-3,4,5-triacetyloxy-6-(2-aminophenoxy)thian-2-yl]methyl acetate
• CAS: 660842-14-8
• 化学式: C₂₀H₂₅NO₉S
• 分子量: 455.486
• InChiKey: GXZXGCTZCGSPHK-OUUBHVDSSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  166
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  11

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2'-aminophenyl 2,3,4,6-tetra-O-acetyl-5-thio-β-D-glucopyranoside 、 4-甲苯硼酸 在 copper diacetate 吡啶 、 4 A molecular sieve 、 三乙胺 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 21.0h， 以86%的产率得到2'-(p-toluidino)phenyl 2,3,4,6-tetra-O-acetyl-5-thio-β-D-glucopyranoside
  参考文献：
  名称：

  EP1528066

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  2'-nitrophenyl 2,3,4,6-tetra-O-acetyl-5-thio-β-D-glucopyranoside 在 palladium 10% on activated carbon 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 24.0h， 以82%的产率得到2'-aminophenyl 2,3,4,6-tetra-O-acetyl-5-thio-β-D-glucopyranoside
  参考文献：
  名称：

  EP1528066

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Aryl 5-thio-beta-d-glucopyranoside derivatives and remedies for diabetes containing the same
  申请人：Sato Masakazu

  公开号：US20050209309A1

  公开（公告）日：2005-09-22

  There is provided a 5-thio-β-D-glucopyranoside compound of the following formula, which has an inhibitory effect on SGLT2 activity, or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a hydrate thereof. There is also provided a pharmaceutical preparation, particularly a prophylactic or therapeutic agent for diabetes, diabetes-related diseases or diabetic complications, which comprises such a compound as an active ingredient.

  提供了一种具有SGLT2活性抑制作用的5-硫代-β-D-葡萄糖吡喃糖苷化合物，或其药学上可接受的盐或水合物。还提供了一种制药制剂，特别是预防或治疗糖尿病、糖尿病相关疾病或糖尿病并发症的药物，其包含该化合物作为活性成分。
• ARYL 5-THIO-D-GLUCOPYRANOSIDE DERIVATIVES AND REMEDIES FOR DIABETES CONTAINING THE SAME
  申请人：TAISHO PHARMACEUTICAL CO., LTD

  公开号：EP1528066A1

  公开（公告）日：2005-05-04

  There is provided a 5-thio-β-D-glucopyranoside compound of the following formula, which has an inhibitory effect on SGLT2 activity, or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a hydrate thereof. There is also provided a pharmaceutical preparation, particularly a prophylactic or therapeutic agent for diabetes, diabetes-related diseases or diabetic complications, which comprises such a compound as an active ingredient.

  本发明提供了对 SGLT2 活性具有抑制作用的下式 5-硫代-β-D-吡喃葡萄糖苷化合物，或其药学上可接受的盐或其水合物。本发明还提供了一种药物制剂，特别是糖尿病、糖尿病相关疾病或糖尿病并发症的预防或治疗药物，该药物制剂包含此类化合物作为活性成分。
• US7414072B2
  申请人：——

  公开号：US7414072B2

  公开（公告）日：2008-08-19