3-bromo-4-morpholinofuran-2(5H)-one | 1202543-27-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 英文名称: 3-bromo-4-morpholinofuran-2(5H)-one
• 英文别名: 4-bromo-3-morpholin-4-yl-2H-furan-5-one
• CAS: 1202543-27-8
• 化学式: C₈H₁₀BrNO₃
• 分子量: 248.076
• InChiKey: GTLDEELSEWMMQN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.62
• 拓扑面积：
  38.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-bromo-4-morpholinofuran-2(5H)-one 、 2-((4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)phenoxy)methyl)quinoline 、 Dicaesio carbonate 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 水 、 乙酸乙酯 、 Sodium sulfate-III 、 crude material 、 silica gel 、 hexanes 作用下， 以 氧,甲苯 为溶剂， 反应 4.0h， 以to afford 4-morpholino-3-(4-(quinolin-2-ylmethoxy)phenyl)furan-2(5H)-one (50 mg, 10%) as a solid的产率得到4-morpholino-3-(4-(quinolin-2-ylmethoxy)phenyl)furan-2(5H)-one
  参考文献：
  名称：

  5- AND 6-MEMBERED HETEROCYCLIC COMPOUNDS

  摘要：

  本文描述了一些5-和6-成员杂环化合物，它们是磷酸二酯酶10的抑制剂，以及这些化合物的制备方法、制药组合物、制药制剂和在治疗哺乳动物，包括人类的中枢神经系统(CNS)疾病和其他可能影响CNS功能的疾病中使用这些化合物的制药用途。此外，本文还描述了治疗神经、神经退行性和精神疾病，包括但不限于认知缺陷或精神分裂症状的治疗方法。

  公开号：

  US20110183976A1
• 作为产物：
  描述：

  吗啉 、 3,4-二溴呋喃-2(5H)-酮 以 甲醇 为溶剂， 反应 24.0h， 以92%的产率得到3-bromo-4-morpholinofuran-2(5H)-one
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of 3-bromotetronamides via amination of 3,4-dibromofuran-2(5H)-one

  摘要：

  This work describes the direct synthesis of 3-bromotetronamides in good yields through the reaction of 3,4-dibromofuran-2(5H)-one, obtained from furfural, with primary and secondary amines. Aromatic amines were more tolerated than aliphatic and heteroaromatic ones. The X-ray structures of five derivatives are described.

  DOI：

  10.1590/s0103-50532011000300026

文献信息

• 5- and 6-membered heterocyclic compounds
  申请人：Ripka Amy

  公开号：US08481534B2

  公开（公告）日：2013-07-09

  5- and 6-membered heterocyclic compounds which are inhibitors of phosphodiesterase 10 are described as are processes, pharmaceutical compositions, pharmaceutical preparations and pharmaceutical use of the compounds in the treatment of mammals, including human(s) for central nervous system (CNS) disorders and other disorders which may affect CNS function. Also described is the treatment of neurological, neurodegenerative and psychiatric disorders including but not limited to those comprising cognitive deficits or schizophrenic symptoms.

  本文描述了抑制磷酸二酯酶10的5-和6-成员杂环化合物，以及这些化合物的制备过程、制药组合物、制药制剂和在治疗哺乳动物（包括人类）中央神经系统（CNS）疾病和其他可能影响CNS功能的疾病中使用这些化合物的制药用途。同时还描述了治疗神经、神经退行性和精神障碍，包括但不限于包括认知缺陷或精神分裂症状的疾病。
• US8481534B2
  申请人：——

  公开号：US8481534B2

  公开（公告）日：2013-07-09
• [EN] 5- AND 6-MEMBERED HETEROCYCLIC COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES À 5 ET À 6 ÉLÉMENTS
  申请人：ENVIVO PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2009158473A1

  公开（公告）日：2009-12-30

  5- and 6- membered heterocyclic compounds which are inhibitors of phosphodiesterase 10 are described as are processes, pharmaceutical compositions, pharmaceutical preparations and pharmaceutical use of the compounds in the treatment of mammals, including human(s) for central nervous system (CNS) disorders and other disorders which may affect CNS function. Also described is the treatment of neurological, neurodegenerative and psychiatric disorders including but not limited to those comprising cognitive deficits or schizophrenic symptoms.