6-(cyclopropylsulfonyl)-2-methylpyridin-3-ol | 1147558-18-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 6-(cyclopropylsulfonyl)-2-methylpyridin-3-ol
• 英文别名: 6-(Cyclopropylsulfonyl)-2-methyl-3-pyridinol；6-cyclopropylsulfonyl-2-methylpyridin-3-ol
• CAS: 1147558-18-6
• 化学式: C₉H₁₁NO₃S
• 分子量: 213.257
• InChiKey: SHARVMMFPKWPIA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  75.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-(cyclopropylsulfonyl)-2-methylpyridin-3-ol 、 (1R,3s,5S)-tert-butyl 3-((1s,4S)-4-hydroxycyclohexyloxy)-8-azabicyclo[3.2.1]octane-8-carboxylate 在 偶氮二甲酸二异丙酯 、 三乙胺 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 15.5h， 以11.8%的产率得到(1R,3s,5S)-tert-butyl 3-((1r,4R)-4-(6-(cyclopropylsulfonyl)-2-methylpyridin-3-yloxy)cyclohexyloxy)-8-azabicyclo[3.2.1]octane-8-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] MODULATORS OF THE GPR119 RECEPTOR AND THE TREATMENT OF DISORDERS RELATED THERETO
  [FR] MODULATEURS DU RÉCEPTEUR GPR119 ET TRAITEMENT DE TROUBLES ASSOCIÉS

  摘要：

  本发明涉及式(I)的化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化合物、水合物和N-氧化物，这些化合物可作为单一药物代理或与一个或多个额外的药物代理结合使用，例如DPP-IV的抑制剂、双胍类药物、α-葡萄糖苷酶抑制剂、胰岛素类似物、磺脲类药物、SGLT2抑制剂、噻嗪二酮类药物或抗糖尿病肽类似物，用于治疗例如从以下选择的疾病中选择的疾病：GPR119受体相关疾病；通过增加促胰高血糖素分泌而改善的状况；通过增加血液促胰高血糖素水平而改善的状况；低骨量状况；神经系统疾病；与代谢相关的疾病；2型糖尿病；肥胖症；以及相关并发症。

  公开号：

  WO2013055910A1
• 作为产物：
  描述：

  6-(cyclopropylsulfonyl)-2-methylpyridin-3-amine 在 亚硝酸特丁酯 、 三氟化硼乙醚 、 水 、 溶剂黄146 、 碳酸氢钠 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 2.25h， 以50.8%的产率得到6-(cyclopropylsulfonyl)-2-methylpyridin-3-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] MODULATORS OF THE GPR119 RECEPTOR AND THE TREATMENT OF DISORDERS RELATED THERETO
  [FR] MODULATEURS DU RÉCEPTEUR DE GPR119 ET TRAITEMENT DE TROUBLES ASSOCIÉS

  摘要：

  本发明涉及式(Ia)的化合物及其药学上可接受的盐、溶剂和水合物，这些化合物可作为单一药剂或与一个或多个额外的药剂（如DPP-IV抑制剂、双胍类药物、SGLT2抑制剂或α-葡萄糖苷酶抑制剂）结合使用，在治疗中发挥作用，例如治疗选择自：GPR119受体相关疾病；通过增加血液胰高血糖素水平改善的病症；与代谢相关的疾病；2型糖尿病；肥胖；以及相关并发症。

  公开号：

  WO2011127051A1

文献信息

• BICYCLIC HETEROCYCLE DERIVATIVES AND THEIR USE AS MODULATORS OF THE ACTIVITY OF GPR119
  申请人：Xia Yan

  公开号：US20110212938A1

  公开（公告）日：2011-09-01

  The present invention relates to Bicyclic Heterocycle Derivatives, compositions comprising a Bicyclic Heterocycle Derivative, and methods of using the Bicyclic Heterocycle Derivatives for treating or preventing obesity, diabetes, a metabolic disorder, a cardiovascular disease or a disorder related to the activity of GPR119 in a patient.

  本发明涉及双环杂环衍生物、包含双环杂环衍生物的组合物以及使用双环杂环衍生物治疗或预防患者的肥胖症、糖尿病、代谢紊乱、心血管疾病或与GPR119活性相关的疾病的方法。
• MODULATORS OF THE GPR119 RECEPTOR AND THE TREATMENT OF DISORDERS RELATED THERETO
  申请人：Jones Robert M.

  公开号：US20130023494A1

  公开（公告）日：2013-01-24

  The present invention relates to compounds of Formula (Ia) and pharmaceutically acceptable salts, solvates, and hydrates thereof, that are useful as a single agent or in combination with one or more additional pharmaceutical agents, such as, an inhibitor of DPP-IV, a biguanide, an SGLT2 inhibitor, or an alpha-glucosidase inhibitor, in the treatment of, for example, a disorder selected from: a GPR119-receptor-related disorder; a condition ameliorated by increasing a blood incretin level; a metabolic-related disorder; type 2 diabetes; obesity; and complications related thereto.

  本发明涉及式(Ia)化合物及其药学上可接受的盐、溶剂和水合物，可作为单一药剂或与一种或多种其他药物剂合用，例如DPP-IV抑制剂、双胍类药物、SGLT2抑制剂或α-葡萄糖苷酶抑制剂，用于治疗选择自：GPR119受体相关疾病；通过增加血液肠促素水平改善的状况；代谢相关疾病；2型糖尿病；肥胖症；以及相关并发症的障碍。
• BICYCLIC HETEROCYCLE DERIVATIVES AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：Harris Joel M.

  公开号：US20110263624A1

  公开（公告）日：2011-10-27

  The present invention relates to Bicyclic Heterocycle Derivatives, compositions comprising a Bicyclic Heterocycle Derivative, and methods of using the Bicyclic Heterocycle Derivatives for treating or preventing obesity, diabetes, a metabolic disorder, a cardiovascular disease or a disorder related to the activity of a GPCR in a patient.
• US8410122B2
  申请人：——

  公开号：US8410122B2

  公开（公告）日：2013-04-02
• US8907095B2
  申请人：——

  公开号：US8907095B2

  公开（公告）日：2014-12-09