摘要:
                                已经制备了用19个残基gH625肽进行外部修饰的脂质体,以前被鉴定为I型单纯疱疹病毒的gH糖蛋白中的膜干扰结构域,目的是改善封装药物的细胞内摄取。一种简单和通用的合成策略,基于点击化学,已用于结合,以受控的方式,疏水GH625肽的几个拷贝上1,2- dioleoyl-的外表面SN基于甘油3磷酸胆碱(DOPG)的脂质体。对用gH625肽衍生的脂质体进行电子顺磁共振研究,该脂质体已在几个肽位置上被2,2,6,6-四甲基哌啶-1-氧基-4-氨基-4-羧酸(TOAC)自旋标记修饰偶联肽在脂质体外表面上的定位,而动态光散射测量表明引入肽后脂质体直径增加了约30%。脂质体已被装载了细胞毒性药物阿霉素,并且已经通过共聚焦显微镜实验评估了它们穿透细胞的能力。结果表明,用gH625功能化的脂质体可作为有前途的细胞内靶向载体,以有效递送药物,例如化学治疗剂,