维拉必利 | 66644-81-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 维拉必利
• 中文别名: 维拉比利；N-(1-烯丙基-2-吡咯烷基甲基)-2,3-二甲氧基-5-磺酰胺基苯甲酰胺
• 英文名称: Veralipride
• 英文别名: N-((1-allyl-2-pyrrolidinyl)methyl)-5-sulfamoyl-2-veretramide；N-[(1-allyl-2-pyrrolidinyl)methyl]-5-sulfamoyl-2-veretramide；veralipide；N-[(1-allyl-2-pyrrolidinyl)methyl]-5-sulfamoyl-o-veratramide；verlipride；N-(1-allyl-2-pyrrolidylmethyl)-2,3-dimethoxy-5-sulfamoylbenzamide；2,3-dimethoxy-N-[(1-prop-2-enylpyrrolidin-2-yl)methyl]-5-sulfamoylbenzamide
• CAS: 66644-81-3
• 化学式: C₁₇H₂₅N₃O₅S
• 分子量: 383.469
• InChiKey: RYJXBGGBZJGVQF-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  128 °C
• 密度：
  1.230±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  可溶于氯仿（少许）、DMSO（少许）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.47
• 拓扑面积：
  119
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

安全信息

• 海关编码：
  2935009090
• 储存条件：
  | 存储温度 | 2-8℃ |

制备方法与用途

Veralipride 是一种 D2 受体拮抗剂，并被用作替代抗抑郁药来治疗更年期症状。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  维拉必利 生成 2,3-dimethoxy-N-[(1-oxido-1-prop-2-enylpyrrolidin-1-ium-2-yl)methyl]-5-sulfamoylbenzamide
  参考文献：
  名称：

  THOMINET, M. L.;PERROT, J. J.

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  2,3-二甲氧基-5-磺酰胺基苯甲酸 、 1-(烯丙基)吡咯烷-2-甲胺 以60的产率得到维拉必利
  参考文献：
  名称：

  N-(1-allyl-2-pyrrolidylmethyl)-2,3-dimethoxy-5-sulfamoylbenzamide and

  摘要：

  N-(1'-烯丙基-2'-吡咯烷基甲基)-2,3-二甲氧基-5-磺酰胺基苯甲酰胺及其衍生物，以及通过向患者投予有效剂量的该化合物治疗自然或手术更年期的心理神经-蔬菜综合症的方法。

  公开号：

  US04499019A1

文献信息

• [EN] COMT INHIBITING METHODS AND COMPOSITIONS<br/>[FR] PROCÉDÉS D'INHIBITION DE LA COMT ET COMPOSITIONS ASSOCIÉES
  申请人：LIEBER INST FOR BRAIN DEV

  公开号：WO2016123576A1

  公开（公告）日：2016-08-04

  The present inventions include a method of inhibiting COMT enzyme in a subject as well as compounds of formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, that are useful in the treatment of various disorders mediated by COMT, including Parkinson's disease and/or schizophrenia.

  这些发明包括一种抑制受试者中COMT酶的方法，以及式I的化合物或其药用可接受盐，这些化合物在治疗由COMT介导的各种疾病中有用，包括帕金森病和/或精神分裂症。
• New piperidinylamino-thieno[2,3-D] pyrimidine compounds
  申请人：Dhanoa S. Dale

  公开号：US20050222175A1

  公开（公告）日：2005-10-06

  The invention relates to 5-HT receptor antagonists. Novel piperidinylamino-thieno [2,3-d]pyrimidine compounds represented by Formula I, and synthesis and uses thereof for treating diseases mediated directly or indirectly by 5-HT receptors, are disclosed. Such conditions include central nervous system disorders such as pulmonary arterial hypertension, migraine, hypertension, disorders of the gastrointestinal tract, restenosis, asthma, obstructive airway disease, prostatic hyperplasia and priapism, anxiety, depression, schizophrenia, neural injury and stroke. Methods of preparation and novel intermediates and pharmaceutical salts thereof are also provided.

  该发明涉及5-HT受体拮抗剂。公开了由式I表示的新型哌啶基氨基噻吩[2,3-d]嘧啶化合物，以及其合成和用途，用于治疗由5-HT受体直接或间接介导的疾病。这些疾病包括中枢神经系统疾病，如肺动脉高压、偏头痛、高血压、胃肠道疾病、再狭窄、哮喘、阻塞性气道疾病、前列腺增生和勃起功能障碍、焦虑、抑郁症、精神分裂症、神经损伤和中风。还提供了制备方法、新型中间体和药用盐。
• ANTIBODY CONJUGATES AND METHODS OF MAKING THE ANTIBODY CONJUGATES
  申请人：Isis Innovation Limited

  公开号：US20160361436A1

  公开（公告）日：2016-12-15

  Described herein are antibody conjugates and methods of making antibody conjugates.

  本文描述了抗体偶联物和制备抗体偶联物的方法。
• DIBENZO[b,e][1,4]DIAZEPINE MODULATORS OF DOPAMINE RECEPTORS, SEROTONIN RECEPTORS, ADRENERGIC RECEPTORS, ACETYLCHOLINE RECEPTORS, AND/OR HISTAMINE RECEPTORS
  申请人：Gant Thomas G.

  公开号：US20100166887A1

  公开（公告）日：2010-07-01

  The present invention relates to new dibenzo[b,e][1,4]diazepine modulators of dopamine receptors, serotonin receptors, adrenergic receptors, acetylcholine receptors, and/or histamine receptors, pharmaceutical compositions thereof, and methods of use thereof.

  本发明涉及新的二苯并[b,e][1,4]二氮杂蒽类多巴胺受体、5-羟色胺受体、肾上腺素受体、乙酰胆碱受体和/或组胺受体调节剂，其药物组成物，以及其使用方法。
• [EN] INDOLE COMPOUNDS AND METHODS FOR TREATING VISCERAL PAIN<br/>[FR] COMPOSÉS D'INDOLE ET PROCÉDÉS DE TRAITEMENT DE LA DOULEUR VISCÉRALE
  申请人：NEURAXON INC

  公开号：WO2009062319A1

  公开（公告）日：2009-05-22

  The invention features methods of treating visceral pain or a condition in a mammal caused by the action of nitric oxide synthase (NOS) or by the action of serotonin 5HT1D/1B receptors, by administering to a patient in need thereof a therapeutically effective amount of an indole compound of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereof. The methods of the invention may further comprise the administration of additional therapeutic agent. The invention also features new compounds of Formula (I), pharmaceutical compositions thereof, and methods of resolving enantiomeric mixtures.

  该发明涉及治疗哺乳动物体内因一氧化氮合酶（NOS）或5-羟色胺受体5HT1D/1B的作用引起的内脏疼痛或疾病的方法，通过向需要治疗的患者施用式(I)的吲哚化合物的治疗有效量，或其药学上可接受的盐或前药。该发明的方法还可以包括额外治疗剂的施用。该发明还涉及式(I)的新化合物、其药物组合物以及解决对映体混合物的方法。