维拉必利 | 66644-83-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 维拉必利
• 英文名称: N-(1'-allyl-2'-pyrrolidylmethyl)-2,3-dimethoxy-5-sulfamoylbenzamide hydrochloride
• 英文别名: 2,3-dimethoxy-N-[(1-prop-2-enylpyrrolidin-2-yl)methyl]-5-sulfamoylbenzamide;hydron;chloride
• CAS: 66644-83-5
• 化学式: C₁₇H₂₅N₃O₅S*ClH
• 分子量: 419.93
• InChiKey: YVCKIUWOLCZELG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.15
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.47
• 拓扑面积：
  119
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  5-(氨基磺酰基)-2,3-二甲氧基苯甲酰氯 、 1-(烯丙基)吡咯烷-2-甲胺 以 乙醇 、 丙酮 为溶剂， 以75%的产率得到维拉必利
  参考文献：
  名称：

  N-(1-allyl-2-pyrrolidylmethyl)-2,3-dimethoxy-5-sulfamoylbenzamide and

  摘要：

  N-(1'-烯丙基-2'-吡咯烷甲基)-2,3-二甲氧基-5-磺酰胺基苯甲酰胺及其衍生物，以及通过向患者施用有效量的该化合物来治疗自然或外科手术绝经期的精神神经植物综合症的方法。

  公开号：

  US04499019A1

文献信息

• [EN] PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS WITH IMPROVED DISSOLUTION<br/>[FR] COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES A DISSOLUTION AMELIOREE
  申请人：TRANSFORM PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2004000284A1

  公开（公告）日：2003-12-31

  The invention relates to methods of screening mixtures containing a pharmaceutical compound an excipient to identify properties of the pharmaceutical compound/excipient combination that retard solid-state nucleation. The invention further relates to increasing the solubility, dissolution and bioavailability of a drug with low solubility in gastric fluids conditions by combining the drug with a recrystallization/precipitation retardant and an optional enhancer.

  本发明涉及筛选包含药物化合物和赋形剂的混合物的方法，以识别延缓固态成核的药物化合物/赋形剂组合的特性。该发明还涉及通过将药物与再结晶/沉淀抑制剂和可选增效剂结合，来增加低溶解度药物在胃液条件下的溶解度、溶出性和生物利用度。
• Pharmaceutical compositions with improved dissolution
  申请人：Tawa Mark

  公开号：US20060134198A1

  公开（公告）日：2006-06-22

  The invention relates to methods of screening mixtures containing a pharmaceutical compound and an excipient to identify properties of the pharmaceutical compound/excipient combination that retard solid-state nucleation. The invention further relates to increasing the solubility, dissolution and bioavailability of a drug with low solubility in gastric fluids conditions by combining the drug with a precipitation retardant and an optional enhancer.

  本发明涉及筛选混合物的方法，该混合物含有药物化合物和赋形剂，以识别药物化合物/赋形剂组合的性质，以延缓固态成核。本发明还涉及通过将药物与沉淀抑制剂和可选增效剂结合，在胃液条件下增加低溶解度药物的溶解度、溶出度和生物利用度的方法。
• PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS WITH IMPROVED DISSOLUTION
  申请人：Transform Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP1515703A1

  公开（公告）日：2005-03-23
• EP2339328A2
  申请人：——

  公开号：EP2339328A2

  公开（公告）日：2011-06-29
• US7790905B2
  申请人：——

  公开号：US7790905B2

  公开（公告）日：2010-09-07