摘要:
聚乙二醇化的多价结构由于其生物相容性而成为一类新的生物学应用平台。在这里,我们提出了基于聚乙二醇单元(PEG)作为潜在的合成多功能载体分子的三价结构1的合成。为了评估此PEG化平台是否可用于结合生物活性化合物,我们在实验室中开发了一种众所周知的脂多糖(LPS)抑制剂2,将其与1偶联。使用发色Li变形细胞变形细胞(LAL)测定法确定了所得缀合物和前体的LPS中和活性。三价结构1未显示LPS结合活性,非结合物LPS抑制剂2显示高LPS中和活性,三价结合物4显示增加的LPS中和活性和降低的毒性。这些结果证明了该三价平台作为生物应用中的多价配体支架的功效。