4-(benzyloxy)-3,5-difluorobenzoic acid | 1408143-67-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-(benzyloxy)-3,5-difluorobenzoic acid
• 英文别名: 3,5-difluoro-4-phenylmethoxybenzoic acid
• CAS: 1408143-67-8
• 化学式: C₁₄H₁₀F₂O₃
• 分子量: 264.228
• InChiKey: CYRLDNFWXYDSQD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  46.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(benzyloxy)-3,5-difluorobenzoic acid 在 硫酸 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 3,5-二氟-4-羟基苯甲酸甲酯
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS

  摘要：

  本发明涉及抑制Lp-PLA2活性的新化合物，其制备方法，含有这些化合物的组合物以及它们在治疗与Lp-PLA2活性相关的疾病中的应用，例如阿尔茨海默病。

  公开号：

  WO2016011930A1
• 作为产物：
  描述：

  3,4,5-三氟苯甲酸 、 苯甲醇 在 sodium hydride 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以165 g的产率得到4-(benzyloxy)-3,5-difluorobenzoic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] HSD17B13 INHIBITORS AND USES THEREOF
  [FR] INHIBITEURS DE HSD17B13 ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本文描述了一些HSD17B13抑制剂化合物，制备这些化合物的方法，包括这些化合物的药物组合物和药物，以及使用这些化合物治疗与HSD17B13活性相关的病症、疾病或障碍的方法。

  公开号：

  WO2022072491A1

文献信息

• BICYCLIC COMPOUND
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

  公开号：US20140243310A1

  公开（公告）日：2014-08-28

  The present invention provides a compound represented by the formula (I): wherein each symbol is as defined in the specification, or a salt thereof.

  本发明提供了一种由以下公式（I）表示的化合物：其中每个符号如规范中定义的，或其盐。
• [EN] COMPOUNDS AND METHODS FOR THE TARGETED DEGRADATION OF ANDROGEN RECEPTOR PROTEIN<br/>[FR] COMPOSÉS ET PROCÉDÉS POUR LA DÉGRADATION CIBLÉE DE PROTÉINE DU RÉCEPTEUR DES ANDROGÈNES
  申请人：ARVINAS OPERATIONS INC

  公开号：WO2022087125A1

  公开（公告）日：2022-04-28

  Bifunctional compounds, which find utility as modulators of androgen receptor (AR), are described herein. In particular, the bifunctional compounds of the present disclosure contain on one end a moiety that binds to the cereblon E3 ubiquitin ligase and on the other end a moiety which binds AR, such that the target protein is placed in proximity to the ubiquitin ligase to effect degradation (and inhibition) of target protein. The bifunctional compounds of the present disclosure exhibit a broad range of pharmacological activities associated with degradation/inhibition of target protein. Diseases or disorders that result from aberrant regulation of the target protein are treated or prevented with compounds and compositions of the present disclosure.

  本文描述了具有雄激素受体（AR）调节剂作用的双功能化合物。特别是，本公开的双功能化合物在一端含有结合到cereblon E3泛素连接酶的基团，在另一端含有结合到AR的基团，使得目标蛋白质靠近泛素连接酶以降解（和抑制）目标蛋白质。本公开的双功能化合物表现出与目标蛋白质降解/抑制相关的广泛的药理活性。使用本公开的化合物和组合物治疗或预防由于目标蛋白质异常调节而导致的疾病或障碍。
• [EN] 1-[1-(4-BENZYLOXY-3,5-DIFLUORO-BENZOYL)-4-FLUORO-PYRROLIDINE-2-CARBONYL]-PYRROLIDINE-2-CARBONITRILE<br/>[FR] 1-[1-(4-BENZYLOXY-3,5-DIFLUORO-BENZOYL)-4-FLUORO-PYRROLIDINE-2-CARBONYL]-PYRROLIDINE-2-CARBONITRILE
  申请人：ACCURE THERAPEUTICS S L

  公开号：WO2022008477A1

  公开（公告）日：2022-01-13

  The present invention relates to 1-[1-(4-benzyloxy-3,5-difluoro-benzoyl)-4-fluoro- pyrrolidine-2-carbonyl]-pyrrolidine-2-carbonitrile derivatives having pharmacological activity Formula (I) to processes of preparation of such compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use in therapy and/or prophylaxis of a cognitive disorder.

  本发明涉及具有药理活性的1-[1-(4-苯甲氧基-3,5-二氟苯甲酰)-4-氟吡咯烷-2-羧酰基]-吡咯烷-2-羧腈衍生物（式（I）），以及制备这些化合物的方法，包括它们的制药组合物，以及在治疗和/或预防认知障碍方面的使用。
• Bicyclic compound
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

  公开号：US09133129B2

  公开（公告）日：2015-09-15

  The present invention provides a compound represented by the formula (I): wherein each symbol is as defined in the specification, or a salt thereof.

  本发明提供了一种由式(I)表示的化合物，其中每个符号如规范中所定义，或其盐。
• Compounds
  申请人：GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited

  公开号：US10125141B2

  公开（公告）日：2018-11-13

  The present invention relates to novel compounds that inhibit Lp-PLA2 activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of diseases associated with the activity of Lp-PLA2, for example Alzheimer's disease.

  本发明涉及抑制脂蛋白-PLA2 活性的新型化合物、其制备工艺、含有这些化合物的组合物以及它们在治疗与脂蛋白-PLA2 活性有关的疾病（例如阿尔茨海默病）中的用途。