4-硝基-N-碳乙氧基邻苯二甲酰亚胺 | 190910-88-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 中文名称: 4-硝基-N-碳乙氧基邻苯二甲酰亚胺
• 英文名称: ethyl 4-nitro-1,3-dioxoisoindoline-2-carboxylate
• 英文别名: 4-nitro-N-ethoxycarbonylphthalimide；3-nitro-N-carboethoxyphthalimide；4-nitro-1,3-dioxo-isoindoline-2-carboxylic acid ethyl ester；4-Nitro-1,3-dioxo-isoindolin-2-carbonsaeure-aethylester；3-nitro-N-ethoxycarbonyl-phthalimide；4-Nitro-N-carboethoxyphthalimide；ethyl 4-nitro-1,3-dioxoisoindole-2-carboxylate
• CAS: 190910-88-4
• 化学式: C₁₁H₈N₂O₆
• 分子量: 264.194
• InChiKey: NUJJHSPYMWDZSJ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  449.4±47.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.567±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  110
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

安全信息

• 海关编码：
  2925190090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-硝基-N-碳乙氧基邻苯二甲酰亚胺 在 盐酸 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 N-(3-nitrophthaloyl)-D-glutamine
  参考文献：
  名称：

  Amino-substituted thalidomide analogs: Potent inhibitors of TNF-α production

  摘要：

  Thalidomide, (1), is a known inhibitor of TNF-alpha release in LPS stimulated human PBMC. Herein we describe the TNF-alpha inhibitory activity of amino substituted analogs of thalidomide (1) and its isoindolin-1-one analog, EM-12 (2). The 4-amino substituted analogs were found to be potent inhibitors of TNF-alpha release in LPS stimulated human PBMC. (C) 1999 Elsevier Science Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(99)00250-4
• 作为产物：
  描述：

  N,N'-(3-nitro-phthaloyl)-bis-carbamic acid diethyl ester 在 苯 作用下， 生成 4-硝基-N-碳乙氧基邻苯二甲酰亚胺
  参考文献：
  名称：

  Basterfield; Wilson; Greig, Canadian Journal of Research, 1931, vol. 4, p. 361

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Processes for the preparation of 4-amino-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindoline-1,3-dione compounds
  申请人：Ge Chuanshen

  公开号：US20070004920A1

  公开（公告）日：2007-01-04

  The present invention provides new processes for the preparation of unsubstituted and substituted 4-amino-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindoline-1,3-dione compounds which are usefuil, for example, for preventing or treating diseases or conditions related to an abnormally high level or activity of TNF-α. The invention can provide improved and/or efficient processes for the commercial production of unsubstituted and substituted 4-amino-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindoline-1,3-dione compounds, including, but not limited to, unsubstituted 4-amino-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindoline-1,3-dione.

  本发明提供了新的制备未取代和取代的4-氨基-2-(2,6-二氧杂哌啶-3-基)异吲哚啉-1,3-二酮化合物的方法，这些化合物例如可用于预防或治疗与TNF-α水平或活性异常升高相关的疾病或状况。本发明能够提供改进和/或有效的商业生产未取代和取代的4-氨基-2-(2,6-二氧杂哌啶-3-基)异吲哚啉-1,3-二酮化合物的方法，包括但不限于未取代的4-氨基-2-(2,6-二氧杂哌啶-3-基)异吲哚啉-1,3-二酮。
• Substituted 1-oxo- and 1,3-dioxoisoindoline and method of reducing inflammatory cytokine levels
  申请人：Celgene Corporation

  公开号：US06380239B1

  公开（公告）日：2002-04-30

  1-Oxo- and 1,3-dioxoisoindolines substituted in the 4- or 5-position of the indoline ring reduce the levels of inflammatory cytokines such as TNF&agr; in a mammal. A typical embodiment is 4-(4-amino-1,3-dioxoisoindolin-2-yl)-4-carbamoylbutanoic acid.

  1-氧代和1,3-二氧代异吲哚啉，在吲哚啉环的4或5位上取代，可降低哺乳动物中如肿瘤坏死因子α等炎症细胞因子的水平。一个典型的实例是4-(4-氨基-1,3-二氧代异吲哚啉-2-基)-4-氨基甲酸丁酸。
• Substituted 2(2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindolines
  申请人：Celgene Corporation

  公开号：US06335349B1

  公开（公告）日：2002-01-01

  Substituted 1,3-dioxo-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindolines and 1-oxo-2-(2,6-dioxo-piperidin-3-yl)isoindolines reduce the levels of TNF&agr; in a mammal and are useful in treating oncogenic conditions, inflammation, and autoimmune diseases. Typical embodiments are 1-oxo-2-(2,6-dioxo-3-methylpiperidin-3-yl)-4,5,6,7-tetrafluoroiso-indoline and 1,3-dioxo-2-(2,6-dioxo-3-methylpiperidin-3-yl)-4-aminoisoindoline.

  1,3-二氧代-2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)异吲哚烷酮和1-氧代-2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)异吲哚烷酮可降低哺乳动物体内TNF&agr;的水平，并可用于治疗肿瘤性疾病、炎症和自身免疫疾病。典型实施例包括1-氧代-2-(2,6-二氧代-3-甲基哌啶-3-基)-4,5,6,7-四氟异吲哚烷酮和1,3-二氧代-2-(2,6-二氧代-3-甲基哌啶-3-基)-4-氨基异吲哚烷酮。
• [EN] METHOD FOR THE PRODUCTION OF POMALIDOMIDE<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRODUCTION DE POMALIDOMIDE
  申请人：EGIS GYÓGYSZERGYÁR ZRT

  公开号：WO2017134476A1

  公开（公告）日：2017-08-10

  The object of the invention relates to a novel group of compounds of general formula 20 that may be used as an intermediate for the production of the pharmaceutical active substance pomalidomide. The object of the invention also relates to a novel, cost-effective, productive method for the production of pomalidomide that can also be implemented on industrial scales via the novel compound of formula 20 according to the invention.

  该发明的对象涉及一类新的化合物，其一般式为20，可用作生产药用活性物质泊马利度胺的中间体。该发明的对象还涉及一种新颖、具有成本效益的生产泊马利度胺的方法，该方法也可通过根据该发明的一般式20的新化合物在工业规模上实施。
• Practical Phase-Transfer Synthesis of N-(Ethoxycarbonyl)Phthalimide and Its Analogues
  作者：Renata Siedlecka、Jacek Skarzewski

  DOI：10.1080/00397919708006814

  日期：1997.6

  Abstract Potassium imides are N-acylated with ethyl chloroformate in the presence of tetrabutylammonium chloride to form the corresponding N-etyhoxycarbonyl derivatives, useful agents for N-protection of primary amines.

  摘要 在四丁基氯化铵存在下，亚胺钾与氯甲酸乙酯 N-酰化，形成相应的 N-乙氧基羰基衍生物，这是伯胺 N-保护的有用试剂。