3-(4-chlorophenyl)-2-(pyridin-2-yl)thiazolidin-4-one | 49652-44-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 3-(4-chlorophenyl)-2-(pyridin-2-yl)thiazolidin-4-one
• CAS: 49652-44-0
• 化学式: C₁₄H₁₁ClN₂OS
• 分子量: 290.773
• InChiKey: HNEKVAKTFOZKJN-UHFFFAOYSA-N

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  吡啶-2-甲醛 、 对氯苯胺 、 巯基乙酸 在 polymer-supported carbodiimide 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 16.25h， 以43%的产率得到3-(4-chlorophenyl)-2-(pyridin-2-yl)thiazolidin-4-one
  参考文献：
  名称：

  小分子布氏锥虫 N-肉豆蔻酰转移酶抑制剂的开发：新型结合模式的发现和优化

  摘要：

  来自布氏锥虫的N-肉豆蔻酰转移酶(NMT)已在化学和生物学上被证实是人类非洲锥虫病的潜在药物靶点。我们之前报道了一些基于吡唑磺酰胺系列的非常有效的化合物的开发，这些化合物源自高通量筛选。在此，我们描述了在屏幕中也发现的噻唑烷酮和苯并吗啉支架的工作。大利什曼原虫中噻唑烷酮的 X 射线晶体结构NMT 利用一种新的结合模式显示了该化合物结合在先前报道的活性位点中。这提供了进一步优化的潜力。苯并吗啉酮也被发现在类似的区域结合。使用基于 X 射线晶体学/结构的设计方法，进一步优化了苯并吗啉酮系列，将抗布氏锥虫NMT 的活性提高了 1000 倍以上。确定了一系列具有合适体外 DMPK 特性的杀锥虫化合物，包括用于进一步开发的 CNS 暴露。需要进一步的工作来提高对人类 NMT 同种型的选择性和对布氏锥虫的活性。

  DOI：

  10.1002/cmdc.201500301

文献信息

• Synthesis and Evaluation of Antimicrobial Activity of Thiazolidinone Derivatives
  作者：Ravichandran Veerasamy、Harish Rajak、Krishnan Suresh Kumar、Ram Kishore Agrawal

  DOI：10.2174/157018011793663958

  日期：2011.1.1

  final compounds were evaluated for their in-vitro antibacterial, antifungal and anti-viral activities. Preliminary results indicated that most of the compounds demonstrated moderate to good antimicrobial activity, comparable to standard drugs. Structure – activity relationship studies revealed that the nature of the substituents at the 2nd and 3rd positions of the thiazolidinone nucleus had a significant

  通过使相应的芳族胺，芳族醛和巯基乙酸在干燥的苯/甲苯中反应，制备了一系列的1,3-噻唑烷-4-酮衍生物。根据元素分析，IR，1HNMR和质谱对新合成的化合物进行了表征。评价了新合成的最终化合物的体外抗菌，抗真菌和抗病毒活性。初步结果表明，与标准药物相比，大多数化合物具有中等至良好的抗菌活性。结构-活性关系研究表明，噻唑烷酮核第二和第三位的取代基的性质对这类有效的抗菌剂的体外抗菌活性有重大影响。