1-tosyl-1H-pyrazole-4-carbaldehyde | 916257-05-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-tosyl-1H-pyrazole-4-carbaldehyde
• 英文别名: 1-(p-tolylsulfonyl)pyrazole-4-carbaldehyde；1-[(4-methylphenyl)sulfonyl]-1H-pyrazole-4-carbaldehyde；1-(toluene-4-sulfonyl)-1H-pyrazole-4-carbaldehyde；1-(4-methylphenyl)sulfonylpyrazole-4-carbaldehyde
• CAS: 916257-05-1
• 化学式: C₁₁H₁₀N₂O₃S
• 分子量: 250.278
• InChiKey: LMWAAHSSVASYRM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.09
• 拓扑面积：
  77.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-tosyl-1H-pyrazole-4-carbaldehyde 在 2,6-二甲基吡啶 、 sodium periodate 、 四(三苯基膦)钯 、 硼酸三(2,2,2-三氟乙基)酯 、 ruthenium(III) chloride trihydrate 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 99.0h， 生成 1-tert-butylsulfonyl-5-[1-(p-tolylsulfonyl)pyrazol-4-yl]pyrrolidin-3-one
  参考文献：
  名称：

  2，6-二甲基吡啶作为RuCl 3 -NaIO 4介导的烯烃氧化成酮的添加剂的作用研究

  摘要：

  2,6-尿苷已被确认为在催化RuCl 3存在下NaIO 4将烯烃氧化裂解为酮的有益添加剂，从而提高了收率并缩短了反应时间。在不存在2，6-二甲基吡啶的情况下，反应停在二醇中间体上，不完全转化为所需的酮。本文所述的反应方案还避免了使用有害溶剂，例如CCl 4和DCE，并且耐受一定范围的官能团。

  DOI：

  10.1016/j.tetlet.2018.11.013
• 作为产物：
  描述：

  (1-tosyl-1H-pyrazol-4-yl)methanol 在 戴斯-马丁氧化剂 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以2.2 g的产率得到1-tosyl-1H-pyrazole-4-carbaldehyde
  参考文献：
  名称：

  [EN] FUMAGILLOL COMPOUNDS AND METHODS OF MAKING AND USING SAME
  [FR] COMPOSÉS DE FUMAGILLOL, ET LEURS PROCÉDÉS DE FABRICATION ET D'UTILISATION

  摘要：

  本文披露了富马醇类化合物及其在治疗医学疾病（如肥胖症）中的用途方法。提供了富马醇类化合物的药物组合物和制备方法。这些化合物被认为对蛋氨酸氨肽酶2具有活性。

  公开号：

  WO2018031877A1

文献信息

• [EN] AZAINDAZOLE COMPOUNDS AS CCR1 RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] COMPOSÉS AZAINDAZOLE EN TANT QU'ANTAGONISTES DES RÉCEPTEURS CCR1
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2010036632A1

  公开（公告）日：2010-04-01

  Disclosed are compounds of the formula (I), useful for treating a variety of diseases and disorders that are mediated or sustained through the activity of CCR1 including autoimmune diseases, such as rheumatoid arthritis and multiple sclerosis. Also disclosed are methods of making and methods of using same.

  公开的是化合物的公式（I），用于治疗通过CCR1活性介导或维持的多种疾病和疾病，包括自身免疫性疾病，如风湿性关节炎和多发性硬化症。还公开了制备方法和使用方法。
• Azaindazole Compounds As CCR1 Receptor Antagonists
  申请人：COOK Brian Nicholas

  公开号：US20100093724A1

  公开（公告）日：2010-04-15

  Disclosed are compounds of the formula (I), useful for treating a variety of diseases and disorders that are mediated or sustained through the activity of CCR1 including autoimmune diseases, such as rheumatoid arthritis and multiple sclerosis. Also disclosed are methods of making and methods of using same.

  本发明涉及式(I)化合物，其可用于治疗多种疾病和障碍，这些疾病和障碍是通过CCR1的活性介导或维持的，包括自身免疫性疾病，如类风湿性关节炎和多发性硬化症。同时，本发明还涉及制备方法和使用方法。
• 2-Oxo-1-Pyrrolidine Derivatives, Processes for Preparing Them and Their Uses
  申请人：Kenda Benoît

  公开号：US20090312333A1

  公开（公告）日：2009-12-17

  The present invention concerns 2-oxo-1-pyrrolidine derivatives, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals.

  本发明涉及2-氧代-1-吡咯烷衍生物，其制备过程，包含它们的药物组合物以及它们作为药物的用途。
• Azaindazole compounds as CCR1 receptor antagonists
  申请人：Boehringer Ingelheim International GmbH

  公开号：US08163918B2

  公开（公告）日：2012-04-24

  Disclosed are compounds of the formula (I), useful for treating a variety of diseases and disorders that are mediated or sustained through the activity of CCR1 including autoimmune diseases, such as rheumatoid arthritis and multiple sclerosis. Also disclosed are intermediates thereof, and methods of making and methods of using same.

  公开了式(I)的化合物，可用于治疗多种通过CCR1活性介导或维持的疾病和障碍，包括自身免疫性疾病，如类风湿性关节炎和多发性硬化症。还公开了其中间体，以及制备和使用它们的方法。
• 2-oxo-1-pyrrolidine derivatives
  申请人：UCB Pharma, S.A.

  公开号：US08183241B2

  公开（公告）日：2012-05-22

  The present invention concerns 2-oxo-1-pyrrolidine derivatives, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use as pharmaceuticals.

  本发明涉及2-氧代-1-吡咯烷衍生物，其制备方法，含有它们的药物组合物以及它们作为药物的用途。