| 2392-39-4

• 物质功能分类: 原料药 - 激素及调节内分泌功能类药 - 肾上腺皮质激素类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 类固醇和类固醇衍生物
• CAS: 2392-39-4
• 化学式: C22H30FNaO8P
• 分子量: 495.4
• InChiKey: VIKBYTWZYXGHAT-WKSAPEMMSA-N

物化性质

• 熔点：
  233-235 °C
• 比旋光度：
  D +57° (water); D25 +74 ±4° (calcd on water-free and alcohol-free basis, concn of 10 mg/ml): USP XIX, p 124
• 溶解度：
  H2O：50 mg/mL，清澈，淡黄色

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.63
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.73
• 拓扑面积：
  141
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  9

安全信息

• TSCA：
  Yes
• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S36/37/39
• 危险类别码：
  R40,R22,R63
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2937290090
• 危险品运输编号：
  NONH for all modes of transport
• RTECS号：
  TU4056000

制备方法与用途

概述

地塞米松磷酸钠(dexamethasone sodium phosphate,DSP)，化学名16a－甲基－11β，17a，21－三羟基－9a－氟孕甾－1，4－二烯－3，20－二酮－21－磷酸酯二钠盐， 属于肾上腺皮质激素类药物，可以稳定溶酶体膜，减少溶酶体内水解酶的释放；抑制致炎物质缓激肽、5-羟色胺和前列腺素的产生，增加肥大细胞颗粒的稳定性，减少组胺的释放;收缩血管，抑制白细胞和巨噬细胞移行于血管外等，从而具有消炎作用。可以通过抑制巨噬细胞功能而发挥免疫抑制作用。能抑制纤维母细胞形成，有利于防止角膜疤痕的产生，在外伤使用时，减少疤痕形成，保护视力。在角膜、结膜疾患时可以抑制或减少新生血管的形成。 在角膜移植手术和治疗近视手术时局部使用可以减轻排斥反应和疤痕形成。 临床用于自身免疫性疾病、过敏、炎症、风湿、哮喘、眼科及皮肤科等多种疾病治疗。

性质

本品为白色或类白色的粉末；无臭，味微苦；有吸湿性；在水或甲醇中溶解，在丙酮或乙醚中几乎不溶；熔点：233-235℃。

药理作用

1.抗炎作用
地塞米松磷酸钠可减轻和防止组织对炎症的反应。在急性炎症初期，抑制毛细血管通透性、白细胞浸润及吞噬反应，减少各种炎性介质的释放，从而减轻渗出局部水肿；在炎性后期，抑制毛细血管和纤维母细胞的增生及胶原蛋白的合成，防止粘连及瘢痕形成。
2.抑制免疫与抗过敏作用
本品能防止或抑制细胞介导的免疫反应、延迟性的过敏反应，减少T淋巴细胞、单核细胞、噬酸性细胞的数目，降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力，并抑制白介素的合成与释放，从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化，抑制因过敏反应而产生的病理变化，如过敏性充血、水肿、渗出、皮疹、平滑肌痉挛及细胞损害等。本品还降低免疫复核物通过基底膜，并能减少补体成分及免疫球蛋白的浓度。另外能够抑制组织器官的移植排异反应，对于自身免疫性疾病也能发挥一定的近期疗效。
3.对眼科疾病治疗作用
抑制角膜上皮再生，在角膜、结膜疾患时可以抑制或减少新生血管的形成。

药物动力学

地塞米松磷酸钠为肾上腺皮质激素类药，药效特点与氢化可的松相似，但效力高（抗炎作用是氢化可的松的40-50倍，抗炎、抗过敏、抗休克作用比泼尼松更显著）、见效快，副作用较小，可以短时间提升身体机能，尤其适用于危重疾病的急救。
本品影响糖代谢、消炎、抗炎、抗毒和抗过敏等作用较强，对水、钠潴留和排钾作用轻微，对垂体-肾上腺抑制作用较强，故水肿、高血压及肌无力等不良反应轻。其在肝脏中代谢转化，经尿液从肾脏排出，故对肝、肾功能不全者，药物的血浆半衰期可以延长。
肌注本品于1小时达血药峰浓度，血浆蛋白结合率较其他皮质激素类药物低。

不良反应

1.地塞米松磷酸钠主要不良反应为并发感染，以真菌、结核菌、葡萄球菌、变形杆菌、绿脓杆菌和各种疱疹病毒为主。
2.长期使用可引起医源性库欣综合征。
3.患有慢性消耗性疾病或以往有过精神不正常患者可出现精神症状：欣快感、激动、谵妄、不安、定向力障碍，也可表现为抑制。
4.部分患者长期局部使用时可以产生激素性青光眼和激素性白内障。
5.糖皮质激素停药综合征。有时患者在停药后出现头晕、昏厥倾向、腹痛或背痛、低热、食欲减退、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、头疼、乏力、软弱，经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来疾病的复燃，则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征。

药物相互作用

1.与巴比妥类、苯妥因、利福平等肝药酶诱导剂同服时，加快对本品的分解，使本品的代谢促进作用减弱。
2.与水杨酸类药合用，增加本品毒性。
3.可减弱抗凝血剂、口服降糖药作用，应注意调整剂量。
4.与盐酸万古霉素有配伍禁忌。

注意事项

1.结核病、急性细菌性或病毒性感染患者应用时，必须给予适当的抗感染治疗。
2.用于眼部感染时应与有效抗生素联合使用，角膜溃疡者禁用；病情好转时应逐渐减少给药次数，以避免病情复发的危险。
3.糖尿病、骨质疏松症、肝硬化、肾功能不良、甲状腺功能低下患者慎用。
4.长期服药后，停药前应逐渐减量。
5.运动员慎用。
有关地塞米松磷酸钠的概述、性质、药理作用、不良反应等是由Chemicalbook的丁红编辑整理。(2015-11-23)

特殊人群用药

1.孕妇及哺乳期妇女用药
妊娠期妇女使用可增加胎盘功能不全、新生儿体重减少或死胎的发生率，动物试验有致畸作用，应权衡利弊使用。乳母接受大剂量给药，则不应哺乳，防止药物经乳汁排泄，造成婴儿生长抑制、肾上腺功能抑制等不良反应。
2.儿童用药
小儿如使用肾上腺皮质激素，须十分慎重，用激素可抑制患儿的生长和发育，如确有必要长期使用时，应使用短效或中效制剂，避免使用长效地塞米松制剂，并观察颅内压的变化。
3.老年用药
易产生高血压及糖尿病，老年患者尤其是更年期后的女性使用易加重骨质疏松。

用药禁忌

地塞米松磷酸钠及肾上腺皮质激素类药物有过敏史患者禁用,特殊情况下权衡利弊使用，注意病情恶化的可能：高血压、血栓症、胃与十二指肠溃疡、精神病、电解质代谢异常、心肌梗塞、内脏手术、青光眼等患者一般不宜使用。

剂型

滴眼液：地塞米松磷酸钠滴眼液，5ml:1.25mg。
注射液：地塞米松磷酸钠注射液，1ml:5mg，1ml：2mg。
注射用地塞米松磷酸钠，10mg(以地塞米松磷酸钠计) 。
新型制剂：地塞米松磷酸钠温度敏感原位凝胶。

图1为地塞米松磷酸钠注射液

贮藏

遮光，密封，4 ℃干燥处保存。

用途

为肾上腺皮质激素类药，具有抗炎、抗毒、抗过敏的作用

用途

一种抗激动的促糖皮质激素，也是一种前体药物可在体内被转化成地塞米松，刺激谷胺酸盐吸收进大脑皮层。 临床上用作肾上腺皮质激素类药，抗炎、抗毒、抗过敏。