名称:
Design, Synthesis and Biological Evaluation of Novel Analogs of Bortezomib
摘要:
设计并合成了硼替佐米的新型类似物,并利用人肿瘤细胞系A549和PC3进行了体外生物学评价。讨论了这些硼替佐米类似物的对接研究。根据生物学研究,发现抑制剂4、6和8的效力高于参考药物候选物硼替佐米。A549细胞系对4、6和8表现出显著的敏感性,IC50值分别为14.03、18.5和12.4 nM,而PC3细胞系的IC50值分别为26.1、37.0和21.2 nM。在这些细胞系中,硼替佐米的IC50值为27.3 nM和42.0 nM。
DOI:
10.5012/jkcs.2011.55.5.765