tert-butyl (4-(hydrazinecarbonyl)pyridin-2-yl)carbamate | 1005205-83-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: tert-butyl (4-(hydrazinecarbonyl)pyridin-2-yl)carbamate
• 英文别名: Tert-butyl [4-(hydrazinocarbonyl)-2-pyridyl]carbamate；tert-butyl N-[4-(hydrazinecarbonyl)pyridin-2-yl]carbamate
• CAS: 1005205-83-3
• 化学式: C₁₁H₁₆N₄O₃
• 分子量: 252.273
• InChiKey: ZQIRJAQKWJKYBL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  106
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl (4-(hydrazinecarbonyl)pyridin-2-yl)carbamate 在 碳酸氢钠 、 potassium carbonate 、 三乙胺 、 三氟乙酸 、 potassium iodide 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 90.0h， 生成 N-((7-(5-(difluoromethyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl)imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)methyl)-N-phenyl-1-(2,2,2-trifluoroacetyl)azetidine-3-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] 1,3,4-OXADIAZOLE DERIVATIVE COMPOUNDS AS HISTONE DEACETYLASE 6 INHIBITOR, AND THE PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING THE SAME
  [FR] COMPOSÉS DÉRIVÉS DE 1,3,4-OXADIAZOLE UTILISÉS COMME INHIBITEURS D'HISTONE DÉSACÉTYLASE 6, ET COMPOSITION PHARMACEUTIQUE LES COMPRENANT

  摘要：

  本发明涉及一种具有组蛋白去乙酰化酶6（HDAC6）抑制活性的新化合物，其异构体或其药学上可接受的盐，用于制备治疗药物；含有该化合物的药物组合物，以及使用该组合物的治疗方法；以及其制备方法。根据本发明，该新化合物，其异构体或其药学上可接受的盐具有HDAC6抑制活性，对预防或治疗包括癌症、炎症性疾病、自身免疫疾病、神经系统或神经退行性疾病在内的HDAC6介导的疾病具有有效性。

  公开号：

  WO2021172887A1
• 作为产物：
  描述：

  2-(Boc-氨基)异烟酸甲酯 在 一水合肼 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 16.0h， 以96.2%的产率得到tert-butyl (4-(hydrazinecarbonyl)pyridin-2-yl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  [EN] 1,3,4-OXADIAZOLE DERIVATIVE COMPOUNDS AS HISTONE DEACETYLASE 6 INHIBITOR, AND THE PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING THE SAME
  [FR] COMPOSÉS DÉRIVÉS DE 1,3,4-OXADIAZOLE UTILISÉS COMME INHIBITEURS D'HISTONE DÉSACÉTYLASE 6, ET COMPOSITION PHARMACEUTIQUE LES COMPRENANT

  摘要：

  本发明涉及一种具有组蛋白去乙酰化酶6（HDAC6）抑制活性的新化合物，其异构体或其药学上可接受的盐，以及其用于制备治疗药物的用途；含有该化合物的药物组合物，以及使用该组合物的治疗方法；以及其制备方法。根据本发明，该新化合物，其异构体或其药学上可接受的盐具有HDAC6抑制活性，对预防或治疗包括癌症、炎症性疾病、自身免疫疾病、神经系统或神经退行性疾病在内的HDAC6介导的疾病具有有效性。

  公开号：

  WO2021172886A1

文献信息

• GSK-3BETAINHIBITOR
  申请人：Itoh Fumio

  公开号：US20100069381A1

  公开（公告）日：2010-03-18

  For the purpose of providing a GSK-3β inhibitor containing an oxadiazole compound or a salt thereof or a prodrug thereof useful as an agent for the prophylaxis or treatment of a GSK-3β-related pathology or disease, the present invention provides a GSK-3β inhibitor containing a compound represented by the formula (I): wherein each symbol is as defined in the specification, or a salt thereof or a prodrug thereof.

  为了提供一种含有噁二唑化合物或其盐或其前药的GSK-3β抑制剂，用作GSK-3β相关病理或疾病的预防或治疗剂，本发明提供了一种含有由以下式（I）表示的化合物的GSK-3β抑制剂： 其中每个符号如规范中定义，或其盐或其前药。
• GSK-3β inhibitor
  申请人：Itoh Fumio

  公开号：US08492378B2

  公开（公告）日：2013-07-23

  For the purpose of providing a GSK-3β inhibitor containing an oxadiazole compound or a salt thereof or a prodrug thereof useful as an agent for the prophylaxis or treatment of a GSK-3β-related pathology or disease, the present invention provides a GSK-3β inhibitor containing a compound represented by the formula (I): wherein each symbol is as defined in the specification, or a salt thereof or a prodrug thereof.

  为了提供一种含有噁唑烷化合物或其盐或前药的GSK-3β抑制剂，该抑制剂可用作GSK-3β相关病理或疾病的预防或治疗剂，本发明提供了一种包含式（I）所表示的化合物的GSK-3β抑制剂：其中每个符号如规范中所定义，或其盐或前药。
• [EN] 1,3,4-OXADIAZOLE DERIVATIVE COMPOUNDS AS HISTONE DEACETYLASE 6 INHIBITOR, AND THE PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING THE SAME<br/>[FR] COMPOSÉS DÉRIVÉS DE 1,3,4-OXADIAZOLE UTILISÉS COMME INHIBITEURS D'HISTONE DÉSACÉTYLASE 6, ET COMPOSITION PHARMACEUTIQUE LES COMPRENANT
  申请人：CHONG KUN DANG PHARMACEUTICAL CORP

  公开号：WO2021172886A1

  公开（公告）日：2021-09-02

  The present invention relates to a novel compound having a histone deacetylase 6 (HDAC6) inhibitory activity, an isomer thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof, the use thereof for preparing a therapeutic medicament; a pharmaceutical composition containing the same, and a treatment method using the composition; and a preparation method thereof. The novel compound, the isomer thereof, or the pharmaceutically acceptable salt thereof according to the present invention has the HDAC6 inhibitory activity, which is effective in the prevention or treatment of HDAC6-mediated diseases including cancer, inflammatory diseases, autoimmune diseases, neurological or neurodegenerative diseases.

  本发明涉及一种具有组蛋白去乙酰化酶6（HDAC6）抑制活性的新化合物，其异构体或其药学上可接受的盐，以及其用于制备治疗药物的用途；含有该化合物的药物组合物，以及使用该组合物的治疗方法；以及其制备方法。根据本发明，该新化合物，其异构体或其药学上可接受的盐具有HDAC6抑制活性，对预防或治疗包括癌症、炎症性疾病、自身免疫疾病、神经系统或神经退行性疾病在内的HDAC6介导的疾病具有有效性。