methyl 4-(3-chloropyrazin-2-yl)tetrahydro-2H-pyran-4-carboxylate | 1227068-86-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: methyl 4-(3-chloropyrazin-2-yl)tetrahydro-2H-pyran-4-carboxylate
• 英文别名: methyl 4-(3-chloropyrazin-2-yl)oxane-4-carboxylate
• CAS: 1227068-86-1
• 化学式: C₁₁H₁₃ClN₂O₃
• 分子量: 256.689
• InChiKey: MPJTUNCSDXXZHO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.55
• 拓扑面积：
  61.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  methyl 4-(3-chloropyrazin-2-yl)tetrahydro-2H-pyran-4-carboxylate 在 lithium hydroxide monohydrate 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 生成 4-(3-Chloropyrazin-2-yl)oxane-4-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  通过（杂）脂肪族腈的 α-芳基化多克合成 α-和 γ-（（杂）环）烷基吡啶

  摘要：

  (环)烷基吡啶：描述了用 2- 和 4- 氟吡啶衍生物对腈和酯阴离子进行S N Ar 芳基化的系统研究。结合水解和脱羧，该方法为多克合成在 α 或 γ 位上用烷基、环烷基和饱和杂环取代基修饰的官能化吡啶提供了一种有效的方法，这些取代基是药物化学的重要组成部分。

  DOI：

  10.1002/ejoc.202300538
• 作为产物：
  描述：

  2,3-二氯吡嗪 、 四氢吡喃-4-羧酸甲酯 在 sodium hexamethyldisilazane 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以71 %的产率得到methyl 4-(3-chloropyrazin-2-yl)tetrahydro-2H-pyran-4-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  通过（杂）脂肪族腈的 α-芳基化多克合成 α-和 γ-（（杂）环）烷基吡啶

  摘要：

  (环)烷基吡啶：描述了用 2- 和 4- 氟吡啶衍生物对腈和酯阴离子进行S N Ar 芳基化的系统研究。结合水解和脱羧，该方法为多克合成在 α 或 γ 位上用烷基、环烷基和饱和杂环取代基修饰的官能化吡啶提供了一种有效的方法，这些取代基是药物化学的重要组成部分。

  DOI：

  10.1002/ejoc.202300538

文献信息

• [EN] PYRAZINE COMPOUNDS AS PHOSPHODIESTERASE 10 INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSES DE PYRAZINE COMME INHIBITEURS DE PHOSPHODIESTERASE 10
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2010057121A1

  公开（公告）日：2010-05-20

  Pyrazine compounds, and compositions containing them, and processes for preparing such compounds. Provided herein also are methods of treating disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as obesity, non-insulin dependent diabetes, schizophrenia, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, and the like.

  吡嗪化合物、含有它们的组合物以及制备这些化合物的方法。还提供了通过抑制PDE10治疗可治疗的疾病或病症的方法，例如肥胖、非胰岛素依赖型糖尿病、精神分裂症、双相情感障碍、强迫症等。
• Pyrazine compounds as phosphodiesterase 10 inhibitors
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：US08053438B2

  公开（公告）日：2011-11-08

  Pyrazine compounds, and compositions containing them, and processes for preparing such compounds. Provided herein also are methods of treating disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as obesity, non-insulin dependent diabetes, schizophrenia, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, and the like.

  本文提供了吡嗪化合物及含有它们的组合物以及制备这些化合物的方法。此外，本文还提供了治疗PDE10抑制剂可治疗的疾病或疾病的方法，例如肥胖症、非胰岛素依赖性糖尿病、精神分裂症、躁郁症、强迫症等。
• PYRAZINE COMPOUNDS AS PHOSPHODIESTERASE 10 INHIBITORS
  申请人：Allen Jennifer R.

  公开号：US20110160182A1

  公开（公告）日：2011-06-30

  Pyrazine compounds, and compositions containing them, and processes for preparing such compounds. Provided herein also are methods of treating disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as obesity, non-insulin dependent diabetes, schizophrenia, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, and the like.

  本发明提供了吡嗪化合物、含有它们的组合物以及制备这些化合物的方法。本发明还提供了治疗通过抑制PDE10可治疗的疾病或疾病的方法，例如肥胖症、非胰岛素依赖性糖尿病、精神分裂症、双相障碍、强迫症等。
• US8053438B2
  申请人：——

  公开号：US8053438B2

  公开（公告）日：2011-11-08
• US8247418B2
  申请人：——

  公开号：US8247418B2

  公开（公告）日：2012-08-21