(3,5-dimethoxyphenyl)hydrazine hydrochloride | 1338815-25-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (3,5-dimethoxyphenyl)hydrazine hydrochloride
• 英文别名: (3,5-dimethoxyphenyl)hydrazine;hydrochloride
• CAS: 1338815-25-0
• 化学式: C₈H₁₂N₂O₂*ClH
• 分子量: 204.656
• InChiKey: UUSCRRQBQWWNNU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.41
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  56.5
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (3,5-dimethoxyphenyl)hydrazine hydrochloride 、 1-(4-methoxyphenyl)-3-(4-nitrophenyl)-propan-2-one 以 乙醇 为溶剂， 反应 1.5h， 以69%的产率得到4,6-dimethoxy-2-(4-nitrobenzyl)-3-phenyl-1H-indole
  参考文献：
  名称：

  芳基和杂芳基肼末端烷基化对费歇尔吲哚合成的影响

  摘要：

  研究了烷基化对 Fischer 吲哚合成中芳基和杂芳基肼末端位置的影响。与未烷基化的对应物相比，使用烷基化肼的反应提供了具有更高产率和更快速率的吲哚产物。该反应可以在较低温度下进行，并且与酸敏感官能团相容。末端烷基化的肼很容易通过新的两步序列制备并保持为稳定的肼盐。盐的温和形成以及有利的 Fischer 吲哚反应条件突出了这种方法在后期合成应用中的潜力。

  DOI：

  10.1021/acs.joc.1c00203
• 作为产物：
  描述：

  1-溴-3,5-二甲氧基苯 在 potassium phosphate 、 copper(l) iodide 、 N,N'-二(2,6-二甲基苯基)草酰胺 、 十六烷基三甲基溴化铵 、 一水合肼 、 盐酸 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 0.25h， 以70%的产率得到(3,5-dimethoxyphenyl)hydrazine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  CuI / BMPO催化卤代芳烃与水合肼的交叉偶联合成芳族肼

  摘要：

  的N，N-双（2,6-二甲基苯基）草酰胺，发现作为一个强大的配体对Cu催化的与水合肼芳基卤化物的交叉耦合，从而导致的各种芳基肼的形成在80 ö用C在K 3 PO 4和4 mol％的十六烷基三甲基溴化铵的帮助下，从芳基溴化物和芳基碘化物中加入水。在大多数情况下，观察到良好至极好的产量。

  DOI：

  10.1002/cjoc.201800326

文献信息

• Continuous Flow Process For the Synthesis of Phenylhydrazine Salts and Substituted Phenylhydrazine Salts
  申请人：SHANGHAI HYBRID-CHEM TECHNOLOGIES

  公开号：US20190152896A1

  公开（公告）日：2019-05-23

  The present invention provided a continuous flow process for the synthesis of phenylhydrazine salts and substituted phenylhydrazine salts. Diazotization, reduction, acidic hydrolysis and salifying with acids are innovatively integrated together. Using acidic liquids of aniline or substituted aniline, diazotization reagents, reductants and acids as raw materials, phenylhydrazine derivative salts is obtained through the synthesis process, which is a three-step continuous tandem reaction including diazotization, reduction, acidic hydrolysis and salifying. The described synthesis process is a kind of integrated solutions, which is carried out in an integrated reactor. The feed inlets of the integrated reactor are continuously filled with raw materials. In the integrated reactor, diazotization, reduction, acidic hydrolysis and salifying are carried out continuously and orderly, and phenylhydrazine salts or substituted phenylhydrazine salts is obtained in the outlet of the integrated reactor without interruption. The total reaction time is no more than 20 min.

  本发明提供了一种连续流程，用于合成苯肼盐和取代苯肼盐。重氮化、还原、酸性水解和酸化与酸类创新地集成在一起。使用苯胺或取代苯胺的酸性液体、重氮化试剂、还原剂和酸类作为原料，通过合成过程获得苯肼衍生物盐，这是一个包括重氮化、还原、酸性水解和酸化的三步连续串联反应。所述的合成过程是一种集成解决方案，是在一个集成反应器中进行的。集成反应器的进料口连续填充原料。在集成反应器中，重氮化、还原、酸性水解和酸化被连续有序地进行，苯肼盐或取代苯肼盐在集成反应器的出口处获得，没有中断。总反应时间不超过20分钟。
• [EN] P38 MAP KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA MAP KINASE P38
  申请人：RESPIVERT LTD

  公开号：WO2011124930A1

  公开（公告）日：2011-10-13

  There is provided a compound of formula (I): wherein: J represents (A): or (B): compositions comprising same, processes for preparing said compounds and use thereof in treatment, particularly in the treatment of inflammatory disease, such as asthma, COPD and 15 rheumatoid arthritis.

  提供了一个化合物的公式（I）：其中：J代表（A）：或（B）：包括相同的组合物，制备该化合物的方法以及在治疗中的用途，特别是在治疗炎症性疾病，如哮喘、慢性阻塞性肺疾病和类风湿关节炎方面的用途。
• Synthesis, anticancer evaluation and mechanism studies of novel indolequinone derivatives of ursolic acid
  作者：Wen-Yan Wang、Wen-Yi Wu、A-Liang Li、Qing-Song Liu、Yue Sun、Wen Gu

  DOI：10.1016/j.bioorg.2021.104705

  日期：2021.4

  A series of novel indolequinone derivatives of ursolic acid bearing ester, hydrazide, or amide moieties were designed, synthesized, and screened for their in vitro antiproliferative activities against three cancer cell lines (MCF-7, HeLa, and HepG2) and a normal gastric mucosal cell line (Ges-1). A number of compounds showed significant activity against tested cancer cell lines. Among them, compound

  设计、合成了一系列带有酯、酰肼或酰胺部分的新型熊果酸吲哚醌衍生物，并筛选了它们对三种癌细胞系（MCF-7、HeLa 和 HepG2）和正常胃粘膜的体外抗增殖活性。细胞系（Ges-1）。许多化合物对测试的癌细胞系表现出显着的活性。其中，化合物6t对三种癌细胞系表现出最有效的活性，IC 50值分别为1.66±0.21、3.16±0.24和10.35±1.63μM，并且对Ges-1细胞的细胞毒性显着降低。特别是，化合物6t可以将细胞周期阻滞在S期，抑制MCF-7细胞的迁移，提高细胞内活性氧（ROS）水平，并降低线粒体膜电位。 Western blot分析显示，化合物6t上调MCF-7细胞的Bax、cleaved caspase-3/9、cleaved PARP水平并下调Bcl-2水平。这些结果表明化合物6t能够显着诱导MCF-7细胞凋亡。同时，化合物6t显着降低p-AKT和p-mTOR表达，这表
• P38 MAP Kinase Inhibitors
  申请人：King-Underwood John

  公开号：US20130040962A1

  公开（公告）日：2013-02-14

  There is provided a compound of formula (I): wherein: J represents (A): or (B): compositions comprising same, processes for preparing said compounds and use thereof in treatment, particularly in the treatment of inflammatory disease, such as asthma, COPD and 15 rheumatoid arthritis.

  提供了一个式子为(I)的化合物：其中：J代表(A)或(B)：包含它们的组合物，制备这些化合物的过程以及在治疗中的使用，特别是在治疗炎症性疾病，如哮喘、COPD和类风湿性关节炎方面的使用。
• P38 MAP kinase inhibitors
  申请人：King-Underwood John

  公开号：US09024041B2

  公开（公告）日：2015-05-05

  There is provided a compound of formula (I): wherein: J represents (A): or (B): compositions comprising same, processes for preparing said compounds and use thereof in treatment, particularly in the treatment of inflammatory disease, such as asthma, COPD and 15 rheumatoid arthritis.

  提供了一种化合物，其化学式为(I)：其中：J代表(A)或(B)：包含该化合物的组成物，制备该化合物的方法以及在治疗中的应用，特别是在治疗炎症性疾病，如哮喘、慢性阻塞性肺疾病和类风湿性关节炎方面的应用。