olanzapinium monomaleate | 861390-74-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯二氮卓类
• 英文名称: olanzapinium monomaleate
• 英文别名: Olanzapine-Maleic acid 1:1；(Z)-4-hydroxy-4-oxobut-2-enoate;2-methyl-4-(4-methylpiperazin-4-ium-1-yl)-10H-thieno[2,3-b][1,5]benzodiazepine
• CAS: 861390-74-1
• 化学式: C₄H₄O₄*C₁₇H₂₀N₄S
• 分子量: 428.512
• InChiKey: MHFYPPZVCXUKJX-BTJKTKAUSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.15
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  134
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  顺丁烯二酸 、 奥氮平 以 乙腈 为溶剂， 反应 0.25h， 生成 olanzapinium monomaleate
  参考文献：
  名称：

  Highly soluble olanzapinium maleate crystalline salts

  摘要：

  制备了结晶和无定形状态的奥氮平单马来酸盐和二马来酸盐（OLNH+ MA- 1 : 1 和 OLN2H+ 2MA- 1 : 2）。与几乎不溶解的游离碱基药物奥氮平（43 毫克/升）相比，结晶盐的溶解度明显更高（225-550 倍）。1 : 2 盐的溶解速度比 1 ：1 的溶解速度更快，这可以从它们的晶体结构分析中得到解释。

  DOI：

  10.1039/c0ce00787k

文献信息

• Stable salts of olanzapine
  申请人：Keltjens Rolf

  公开号：US20050272721A1

  公开（公告）日：2005-12-08

  Several salts of olanzapine, including olanzapine malonate, olanzapine glycolate, olanzapine maleate, and olanzapine benzoate, have been found to have favorable solid state characteristics.

  奥氮平的几种盐，包括奥氮平丙二酸盐、奥氮平乙二醇盐、奥氮平马来酸盐和奥氮平苯甲酸盐，已被发现具有良好的固态特性。
• Novel olanzapine forms and related methods of treatment
  申请人：Bourghol Hickey Magali

  公开号：US20060223794A1

  公开（公告）日：2006-10-05

  The invention provides novel soluble olanzapine forms. These forms include salts, co-crystals, and solvates of olanzapine. The invention also provides novel pharmaceutical compositions comprising these novel soluble forms and related methods of treatment. Compositions and methods of the invention of the invention are useful in the treatment of psychosis and functional bowel disorders.

  该发明提供了新型可溶性奥氮平形式。这些形式包括奥氮平的盐、共晶体和溶剂合物。该发明还提供了包含这些新型可溶性形式的新型药物组合物和相关的治疗方法。该发明的组合物和方法在治疗精神病和功能性肠道疾病方面是有用的。
• WO2007/32695
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• STABLE SALTS OF OLANZAPINE
  申请人：Synthon B.V.

  公开号：EP1709053B1

  公开（公告）日：2011-04-06
• US7459449B2
  申请人：——

  公开号：US7459449B2

  公开（公告）日：2008-12-02