N-(5-bromo-2-methylpyridin-3-yl)cyclopropanesulfonamide | 1083326-10-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: N-(5-bromo-2-methylpyridin-3-yl)cyclopropanesulfonamide
• 英文别名: N-(5-bromo-2-methyl-3-pyridinyl)cyclopropanesulfonamide
• CAS: 1083326-10-6
• 化学式: C₉H₁₁BrN₂O₂S
• 分子量: 291.169
• InChiKey: IOGFOXIHLLNZNI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  67.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(5-bromo-2-methylpyridin-3-yl)cyclopropanesulfonamide 在 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 0.67h， 生成 N-{5-[(cyclopropylsulfonyl)(methyl)amino]-6-methyl-3,4'-bipyridin-2'-yl}acetamide
  参考文献：
  名称：

  HETEROARYLS AND USES THEREOF

  摘要：

  本发明提供了一种具有以下化学式I的化合物： 及其药用可接受的盐，其中X、R1、R2、R3、R4、R5、L1、L2、m和n如规范中所述。这些化合物是VPS34的抑制剂，因此对于治疗增殖性、炎症性或心血管疾病是有用的。

  公开号：

  US20150225422A1
• 作为产物：
  描述：

  2-甲基-3-氨基-5-溴吡啶 、 环丙磺酰氯 在 氮气 、 乙酸乙酯 、 水 、 Brine 、 magnesium sulfate 、 silica gel 、 hexanes 作用下， 以 吡啶 为溶剂， 反应 18.75h， 以provided the title compound (218 mg, 93%) as an off-white solid的产率得到N-(5-bromo-2-methylpyridin-3-yl)cyclopropanesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  QUINOXALINE DERIVATIVES AS PI3 KINASE INHIBITORS

  摘要：

  本发明涉及使用喹喔啉衍生物抑制PI3激酶的活性/功能的方法。本发明还涉及使用喹喔啉衍生物治疗自身免疫性疾病、炎症性疾病、心血管疾病、神经退行性疾病、过敏、哮喘、胰腺炎、多器官衰竭、肾脏疾病、血小板聚集、癌症、精子运动能力、移植排斥、移植物排斥和肺损伤的方法。

  公开号：

  US20080293706A1

文献信息

• QUINOXALINE DERIVATIVES AS PI3 KINASE INHIBITORS
  申请人：CHAUDHARI Amita

  公开号：US20080293706A1

  公开（公告）日：2008-11-27

  Invented is a method of inhibiting the activity/function of PI3 kinases using quinoxaline derivatives. Also invented is a method of treating one or more disease states selected from: autoimmune disorders, inflammatory diseases, cardiovascular diseases, neurodegenerative diseases, allergy, asthma, pancreatitis, multiorgan failure, kidney diseases, platelet aggregation, cancer, sperm motility, transplantation rejection, graft rejection and lung injuries by the administration of quinoxaline derivatives.

  发明了一种使用喹喔啉衍生物抑制PI3激酶活性/功能的方法。还发明了一种通过给予喹喔啉衍生物来治疗自身免疫性疾病、炎症性疾病、心血管疾病、神经退行性疾病、过敏、哮喘、胰腺炎、多器官功能衰竭、肾脏疾病、血小板聚集、癌症、精子活动力、移植排斥、移植物排斥和肺部损伤等一种或多种疾病状态的方法。
• HETEROARYLS AND USES THEREOF
  申请人：MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：US20150225422A1

  公开（公告）日：2015-08-13

  The present invention provides a compound of formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , L 1 , L 2 , m, and n, are as described in the specification. Such compounds are inhibitors of VPS34 and thus useful for treating proliferative, inflammatory, or cardiovascular disorders.

  本发明提供了一种具有以下化学式I的化合物： 及其药用可接受的盐，其中X、R1、R2、R3、R4、R5、L1、L2、m和n如规范中所述。这些化合物是VPS34的抑制剂，因此对于治疗增殖性、炎症性或心血管疾病是有用的。
• QUINAZOLINE DERIVATIVES AS P13 KINASE INHIBITORS
  申请人：ADAMS Nicholas D.

  公开号：US20090018131A1

  公开（公告）日：2009-01-15

  Invented is a method of inhibiting the activity/function of PI3 kinases using quinazoline derivatives. Also invented is a method of treating one or more disease states selected from: autoimmune disorders, inflammatory diseases, cardiovascular diseases, neurodegenerative diseases, allergy, asthma, pancreatitis, multiorgan failure, kidney diseases, platelet aggregation, cancer, sperm motility, transplantation rejection, graft rejection and lung injuries by the administration of quinazoline derivatives.

  本发明涉及使用喹唑啉衍生物来抑制PI3激酶的活性/功能的方法。本发明还涉及使用喹唑啉衍生物治疗以下一种或多种疾病状态的方法：自身免疫性疾病、炎症性疾病、心血管疾病、神经退行性疾病、过敏、哮喘、胰腺炎、多器官衰竭、肾脏疾病、血小板聚集、癌症、精子运动能力、移植排斥、移植物排斥和肺部损伤。通过给予喹唑啉衍生物进行治疗。
• Heteroaryls and uses thereof
  申请人：Millennium Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US10538533B2

  公开（公告）日：2020-01-21

  The present invention provides a compound of formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X, R1, R2, R3, R4, R5, L1, L2, m, and n, are as described in the specification. Such compounds are inhibitors of VPS34 and thus useful for treating proliferative, inflammatory, or cardiovascular disorders.

  本发明提供了一种式 I 的化合物： 及其药学上可接受的盐类，其中 X、R1、R2、R3、R4、R5、L1、L2、m 和 n 如说明书所述。此类化合物是 VPS34 的抑制剂，因此可用于治疗增殖性、炎症性或心血管疾病。
• QUINAZOLINE DERIVATIVES AS PI3 KINASE INHIBITORS
  申请人：GlaxoSmithKline LLC

  公开号：EP2167092A2

  公开（公告）日：2010-03-31