Boc-(10)-(7-ethyl-10-hydroxycamptothecin)-(20)-Sar-Boc | 946062-14-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物 - 喜树碱
• 英文名称: Boc-(10)-(7-ethyl-10-hydroxycamptothecin)-(20)-Sar-Boc
• 英文别名: [(19S)-10,19-diethyl-7-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonyloxy]-14,18-dioxo-17-oxa-3,13-diazapentacyclo[11.8.0.02,11.04,9.015,20]henicosa-1(21),2,4(9),5,7,10,15(20)-heptaen-19-yl] 2-[methyl-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonyl]amino]acetate
• CAS: 946062-14-2
• 化学式: C₃₅H₄₁N₃O₁₀
• 分子量: 663.725
• InChiKey: ZDJOOXIJQVLWSC-DHUJRADRSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.4
• 重原子数：
  48
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.49
• 拓扑面积：
  151
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  11

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Boc-(10)-(7-ethyl-10-hydroxycamptothecin)-(20)-Sar-Boc 在 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 以78%的产率得到7-ethyl-10-hydroxycamptothecin-(20)-Sar trifluoroacetic acid salt
  参考文献：
  名称：

  Multi-arm polymeric conjugates of 7-ethyl-10-hydroxycamptothecin for treatment of breast, colorectal, pancreatic, ovarian and lung cancers

  摘要：

  披露了一种四臂聚乙二醇-7-乙基-10-羟基喜树碱共轭物，以及制备这些共轭物的方法和利用它们治疗哺乳动物的方法。

  公开号：

  US20070197575A1
• 作为产物：
  描述：

  二碳酸二叔丁酯 在 吡啶 、 4-二甲氨基吡啶 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.5h， 生成 Boc-(10)-(7-ethyl-10-hydroxycamptothecin)-(20)-Sar-Boc
  参考文献：
  名称：

  [EN] METHOD OF TREATING RAS ASSOCIATED CANCER
  [FR] MÉTHODE DE TRAITEMENT DU CANCER ASSOCIÉ AU GÈNE RAS

  摘要：

  治疗与Ras相关的癌症的新方法，特别是用于治疗对其他治疗方法具有抗药性或难治性的癌症，包括对C225和/或CPT-11治疗具有抗药性或难治性的癌症。这些新方法利用PEG-共轭的7-乙基-10-羟基喜树碱，单独或与其他已知的抗癌药物或疗法结合使用。

  公开号：

  WO2010025337A1

文献信息

• TREATMENT OF NEUROBLASTOMA WITH MULTI-ARM POLYMERIC CONJUGATES OF 7-ETHYL-10-HYDROXYCAMPTOTHECIN
  申请人：Pastorino Fabio

  公开号：US20100098654A1

  公开（公告）日：2010-04-22

  The present invention relates to methods of treatment of neuroblastoma. The present invention includes administering polymeric prodrugs of 7-ethyl-10-hydroxycamptothecin to patients in need thereof.

  本发明涉及神经母细胞瘤的治疗方法。本发明包括向需要的患者施用7-乙基-10-羟基喜树碱的聚合物前药。
• [EN] BIO-RELATED SUBSTANCE MODIFIED BY MULTIFUNCTIONALIZED POLYETHYLENE GLYCOL DERIVATIVE<br/>[FR] SUBSTANCE D'ORIGINE BIOLOGIQUE MODIFIÉE PAR UN DÉRIVÉ DU POLYÉTHYLÈNEGLYCOL MULTIFONCTIONNALISÉ<br/>[ZH] 一种多官能化聚乙二醇衍生物修饰的生物相关物质
  申请人：XIAMEN SINOPEG BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2016050208A1

  公开（公告）日：2016-04-07

  本发明公开一种多官能化聚乙二醇衍生物（式1）修饰的生物相关物质。其具有H型结构，包括一个线性主轴LPEG及四个PEG分支链，n1、n2、n3、n4分别为分支链的聚合度；U1、U2为连接LPEG和两个PEG分支链的三价支化基团；F1、F2含有功能性基团或其被保护形式R01，且R01的个数为1个或多个。分子中任一个连接基或其与相邻杂原子基团形成的连接基可稳定存在或可降解；分子中任一个PEG链段各自独立地为多分散性或单分散性。1个H型分子可修饰多种或多个生物相关物质，修饰产物支化结构灵活，具有高载药量、可优化的药代动力学和组织分布情况，还可携带2种不同功能的生物相关物质，产生荧光性质或靶向功能。