3-bromo-4-methoxybenzenesulfonamide | 23095-03-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 3-bromo-4-methoxybenzenesulfonamide
• CAS: 23095-03-6
• 化学式: C₇H₈BrNO₃S
• mdl: MFCD02135252
• 分子量: 266.115
• InChiKey: GZHORVCXHKVLRE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.142
• 拓扑面积：
  77.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-bromo-4-methoxybenzenesulfonamide 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 potassium tert-butylate 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 异丙醇 为溶剂， 反应 22.0h， 生成 N-((1,2,3,5,6,7-hexahydro-s-indacen-4-yl)carbamoyl)-4-methoxy-3-vinylbenzenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] SULFONYL UREA NLRP3 INFLAMMASOME INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS D'INFLAMMASOME DE NLRP3 SULFONYLURÉE

  摘要：

  本文公开了NLRP3炎症小体抑制剂及其组成物。本文还公开了方法，包括向需要治疗的受体中注射至少一种NLRP3炎症小体抑制剂的治疗有效剂量的组合物。

  公开号：

  WO2022115417A1
• 作为产物：
  描述：

  对甲氧基苯磺酰胺 在 溴 、 铁粉 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 3-bromo-4-methoxybenzenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  一种2-甲氧基-5-磺酰胺基苯甲酸的制备方法

  摘要：

  本发明提供了一种2‑甲氧基‑5‑磺酰胺基苯甲酸的制备方法，包括以下步骤：将4‑甲氧基苯磺酰胺与溴素在还原剂作用下发生溴代反应，得到3‑溴‑4‑甲氧基苯磺酰胺；3‑溴‑4‑甲氧基苯磺酰胺与氰化亚铜在催化剂作用下发生取代反应，生成3‑氰基‑4‑甲氧基苯磺酰胺；3‑氰基‑4‑甲氧基苯磺酰胺在酸催化下与甲醇醇解得到2‑甲氧基‑5‑磺酰胺基苯甲酸甲酯；2‑甲氧基‑5‑磺酰胺基苯甲酸甲酯在碱性条件下进行水解，再进行酸化，即可得到2‑甲氧基‑5磺酰胺基苯甲酸。该种2‑甲氧基‑5‑磺酰胺基苯甲酸的制备方法，其反应条件温和，工艺和设备简单，便于操作，且对环境友好。

  公开号：

  CN111100042B

文献信息

• [EN] 2-'5-(5-CARBAMIMIDOYL-1H-HETEROARYL)-6-HYDROXYBIPHENYL-3-YL!- CARBOXYLIC ACID DERIVATIVES AS FACTOR VIIA INHIBITORS<br/>[FR] DERIVES D'ACIDE 2[-5-(5-CARBAMIMIDOYL-1H-HETEROARYL)-6-HYDROXYBIPHENYL-3-YL] CARBOXYLIQUE COMME INHIBITEURS DU FACTEUR VIIA
  申请人：AXYS PHARM INC

  公开号：WO2004062661A1

  公开（公告）日：2004-07-29

  The present invention relates to novel inhibitors of Factors VIIa, IXa, Xa, XIa, in particular Factor VIIa, pharmaceutical compositions comprising these inhibitors, and methods for using these inhibitors for treating or preventing thromboembolic disorders. Processes for preparing these inhibitors are also disclosed.

  本发明涉及新型因子VIIa、IXa、Xa、XIa的抑制剂，特别是因子VIIa，包括这些抑制剂的药物组合物，以及使用这些抑制剂治疗或预防血栓栓塞性疾病的方法。还公开了制备这些抑制剂的方法。
• Sulphonohydrazides and related compounds. Part XI. Some substituted aryl ether sulphonhydrazides
  作者：R. J. W. Cremlyn、R. Hornby

  DOI：10.1039/j39690001341

  日期：——

  In a search for new pest control agents, the following benzenesulphonohydrazides have been prepared: 5-chloro-2-methoxy-, 3-chloro-4-methoxy-, 2-chloro-4-methoxy, 3-bromo-4-methoxy-, 5-bromo-2-methoxy-, 2-bromo-4-methoxy-, 4-methoxy-3-nitro-, 3,4-dimethoxy-, 2,5-dimethoxy-, 2,4-dimethoxy-, 3-acetamido-4-methoxy-, and 5-acetamido-2-methoxy-, In addition, 4-N-sulhonylhydrazinophenylacetic acid, and 4-N-sulphonyl

  为了寻找新的害虫防治剂，制备了以下苯磺酰肼：5-氯-2-甲氧基-，3-氯-4-甲氧基-，2-氯-4-甲氧基，3-溴-4-甲氧基- ，5-溴-2-甲氧基-，2-溴-4-甲氧基-，4-甲氧基-3-硝基-，3,4-二甲氧基-，2,5-二甲氧基-，2,4-二甲氧基-，3乙酰氨基-4-甲氧基，和5-乙酰氨基-2-甲氧基- ，另外，4- ñ -sulhonylhydrazinophenylacetic酸，和4- ñ -磺酰基肼基-2-甲氧基苯氧基乙酸已经制备。酰肼已被转化为许多衍生物（例如，酰肼，叠氮化物）。
• INHIBITING FATTY ACID SYNTHASE (FASN)
  申请人：Forma Therapeutics, Inc.

  公开号：EP3636637A1

  公开（公告）日：2020-04-15

  The present disclosure is directed to inhibitors of FASN. The compounds can be useful in the treatment of disease or disorders associated with the inhibition of FASN. For instance, the disclosure is concerned with compounds and compositions for inhibition of FASN, methods of treating, preventing, or ameliorating diseases or disorders associated with the inhibition of FASN, and methods of synthesis of these compounds.

  本公开涉及FASN的抑制剂。这些化合物可用于治疗与FASN抑制相关的疾病或疾病。例如，本公开涉及用于抑制FASN的化合物和组合物，治疗、预防或改善与FASN抑制相关的疾病或疾病的方法，以及这些化合物的合成方法。
• NOVEL COMPOUND AND PHARMACOLOGICALLY ACCEPTABLE SALT THEREOF
  申请人：MEIJI SEIKA PHARMA CO., LTD.

  公开号：US20190322686A1

  公开（公告）日：2019-10-24

  A compound represented by the general formula (1) below or a pharmacologically acceptable salt thereof: [In the formula (1), R 1 and R 2 may be the same or different and each represents a hydrogen atom, a halogen atom, a hydroxyl group, a carboxy group, a cyano group, an optionally substituted C 1-6 alkyl group et al.; R 3 represents a hydrogen atom; R 4 represents an optionally substituted 4- to 10-membered monocyclic heterocyclic group containing 1 to 4 heteroatoms selected from an oxygen atom, a nitrogen atom, and a sulfur atom; X represents a group represented by the following formula: —CH 2 —, —CH 2 —CH 2 —, —CH 2 —CH 2 —CH 2 —, or —CH 2 —O—CH 2 —; and Z represents a hydrogen atom or a hydroxyl group.]

  通用公式（1）表示的化合物或其药理学上可接受的盐：[在公式（1）中，R1和R2可以相同也可以不同，每个代表氢原子，卤原子，羟基，羧基，氰基，可选择地取代的C1-6烷基等；R3代表氢原子；R4代表可选择地取代的含有1至4个异原子（从氧原子，氮原子和硫原子中选择）的4至10元单环杂环基团；X代表以下式表示的基团：—CH2—，—CH2—CH2—，—CH2—CH2—CH2—，或—CH2—O—CH2—；Z代表氢原子或羟基。]
• Palladium(0)-Catalysed Arylations using Pyrrole and Indole 2-Boronic Acids
  作者：Christopher N. Johnson、Geoffrey Stemp、Neel Anand、Susanna C. Stephen、Timothy Gallagher

  DOI：10.1055/s-1998-1834

  日期：1998.9

  A versatile synthesis of 2-arylpyrroles and 2-arylindoles is described based on the use of either N-(Boc) pyrrole-2-boronic acid or N-(Boc) indole-2-boronic acid as components for Suzuki coupling.

  以 N-(叔丁氧羰基)吡咯-2-硼酸或 N-(叔丁氧羰基)吲哚-2-硼酸作为铃木偶联的组分，介绍了 2-芳基吡咯和 2-芳基吲哚的多功能合成方法。