7-ethyl-10-O-t-butyldiphenylsilylcamptothecin-20-O-glycine hydrochloride | 946062-03-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物 - 喜树碱
• 英文名称: 7-ethyl-10-O-t-butyldiphenylsilylcamptothecin-20-O-glycine hydrochloride
• 英文别名: TBDPS-(10)-(7-ethyl-10-hydroxycamptothecin)-(20)-Gly hydrochloride
• CAS: 946062-03-9
• 化学式: C₄₀H₄₁N₃O₆Si*ClH
• 分子量: 724.328
• InChiKey: UILBCQDENQNPCG-LMDYQTDMSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.51
• 重原子数：
  51.0
• 可旋转键数：
  8.0
• 环数：
  7.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  122.74
• 氢给体数：
  1.0
• 氢受体数：
  9.0

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  叔丁基二苯基氯硅烷 在 4-二甲氨基吡啶 盐酸 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 三乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.75h， 生成 7-ethyl-10-O-t-butyldiphenylsilylcamptothecin-20-O-glycine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] METHOD OF TREATING RAS ASSOCIATED CANCER
  [FR] MÉTHODE DE TRAITEMENT DU CANCER ASSOCIÉ AU GÈNE RAS

  摘要：

  治疗与Ras相关的癌症的新方法，特别是用于治疗对其他治疗方法具有抗药性或难治性的癌症，包括对C225和/或CPT-11治疗具有抗药性或难治性的癌症。这些新方法利用PEG-共轭的7-乙基-10-羟基喜树碱，单独或与其他已知的抗癌药物或疗法结合使用。

  公开号：

  WO2010025337A1

文献信息

• Multi-arm polymeric conjugates of 7-ethyl-10-hydroxycamptothecin for treatment of breast, colorectal, pancreatic, ovarian and lung cancers
  申请人：Zhao Hong

  公开号：US20070197575A1

  公开（公告）日：2007-08-23

  A four arm-polyethylene glycol-7-ethyl-10-hydroxycamptothecin conjugate, such as, is disclosed. Methods of making the conjugates and methods of treating mammals using the same are also disclosed.

  披露了一种四臂聚乙二醇-7-乙基-10-羟基喜树碱共轭物，以及制备这些共轭物的方法和利用它们治疗哺乳动物的方法。
• 7-乙基-10-O-叔丁基二苯基硅基喜树碱-20- O-甘氨酸盐酸盐的制备工艺
  申请人：浙江海正药业股份有限公司

  公开号：CN106831853B

  公开（公告）日：2019-02-22

  本发明涉及7‑乙基‑10‑O‑叔丁基二苯基硅基喜树碱‑20‑O‑甘氨酸盐酸盐的制备工艺，是对现有工艺的改良和优化，优选步骤①用C1‑C3醇溶解，再滴入水结晶析出，过滤后所得固体经C1‑C3醇的水溶液打浆，步骤②用C1‑C4醇结晶，步骤③用酸的水溶液洗涤，浓缩后重结晶。同时，本发明还保护了新的杂质化合物4和5，及杂质4、杂质5或其盐，杂质8或其盐用于质量检测和控制的用途，本发明工艺的收率和所得产品的纯度更高，工艺简单，可操作性好，更易于工业化放大生产。