1-Epicalcitriol | 32222-06-3

• 物质功能分类: 原料药 - 维生素类与矿物质类药 - 维生素AD类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 类固醇和类固醇衍生物
• 英文名称: 1-Epicalcitriol
• 英文别名: 5-[2-[1-(6-hydroxy-6-methylheptan-2-yl)-7a-methyl-2,3,3a,5,6,7-hexahydro-1H-inden-4-ylidene]ethylidene]-4-methylidenecyclohexane-1,3-diol
• CAS: 32222-06-3
• 化学式: C₂₇H₄₄O₃
• 分子量: 416.6
• InChiKey: GMRQFYUYWCNGIN-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  119-1210C
• 比旋光度：
  D25 +48° (methanol)
• 沸点：
  474.91°C (rough estimate)
• 密度：
  1.0362 (rough estimate)
• 闪点：
  14 °C
• 最大波长(λmax)：
  265nm(lit.)
• 颜色/状态：
  Colorless, crystalline solid
• 溶解度：
  In water, 7.9X10-4 mg/L at 25 °C (est)
• 蒸汽压力：
  1.2X10-12 mm Hg at 25 °C (est)
• 稳定性/保质期：
  如果按照规格使用和储存，则不会分解，也未有已知危险反应。
• 旋光度：
  Specific optical rotation = +48 deg at 22 °C/D (methanol)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.1
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.78
• 拓扑面积：
  60.7
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

ADMET

代谢

钙三醇是维生素D3（胆钙化醇）的活性形式。人体内自然或内源性的维生素D供应主要依赖于紫外线，将皮肤中的7-脱氢胆固醇转化为维生素D3。维生素D3在肝脏和肾脏中必须经过代谢激活，才能在其靶组织中完全发挥作用。最初的转化由肝脏中的维生素D3-25-羟化酶酶催化，这个反应的产物是25-(OH)D3（钙化二醇）。后者在肾脏组织的线粒体中发生羟基化，这个反应由肾脏的25-羟基维生素D3-1-a-羟化酶激活，以产生1,25-(OH)2D3（钙三醇），即维生素D3的活性形式。

Calcitriol is the active form of vitamin D3 (cholecalciferol). The natural or endogenous supply of vitamin D in man mainly depends on ultraviolet light for conversion of 7-dehydrocholesterol to vitamin D3 in the skin. Vitamin D3 must be metabolically activated in the liver and the kidney before it is fully active on its target tissues. The initial transformation is catalyzed by a vitamin D3-25-hydroxylase enzyme present in the liver, and the product of this reaction is 25-(OH)D3 (calcifediol). The latter undergoes hydroxylation in the mitochondria of kidney tissue, and this reaction is activated by the renal 25-hydroxyvitamin D3-1-a-hydroxylase to produce 1,25-(OH)2D3 (calcitriol), the active form of vitamin D3.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

1,25-二羟基胆固醇钙化醇（钙三醇）和1,25-二羟基麦角钙化醇似乎代谢为它们各自的三羟基代谢物（即1,24,25-三羟基胆固醇钙化醇，1,24,25-三羟基麦角钙化醇）以及其他化合物。尿液中最主要的代谢物是钙三酸，它更具水溶性。尽管尚未识别出胆固醇钙化醇和麦角钙化醇的所有代谢物，但肝脏微粒体酶可能参与降解麦角钙化醇和胆固醇钙化醇的代谢物。

1,25-Dihydroxycholecalciferol (calcitriol) and 1,25-dihydroxyergocalciferol appear to be metabolized to their respective trihydroxy metabolites (i.e., 1,24,25-trihydroxycholecalciferol, 1,24,25-trihydroxyergocalciferol) and to other compounds. The principal metabolite excreted in urine is calcitroic acid, which is more water soluble. Although all the metabolites of cholecalciferol and ergocalciferol have not been identified, hepatic microsomal enzymes may be involved in degrading metabolites of ergocalciferol and cholecalciferol.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

钙三醇（1,25-二羟基维生素D）通过一种由钙三醇诱导并由刺激25-OHD-1-α-羟化酶的因素抑制的肾脏羟化酶转化为1,24,25-(OH)3-D。这种酶还使25-OHD羟基化形成24,25-(OH)2D。这两种24-羟基化化合物比钙三醇活性低，推测是注定要被排出的代谢物。钙三醇的侧链氧化也会发生。

Calcitriol /(1,25-dihydroxy-vitamin D)/ is hydroxylated to 1,24,25-(OH)3-D by a renal hydroxylase that is induced by calcitriol and suppressed by those factors that stimulate the 25-OHD-1-alpha-hydroxylase. This enzyme also hydroxylates 25-OHD to form 24,25-(OH)2D. Both 24-hydroxylated compounds are less active than calcitriol and presumably represent metabolites destined for excretion. Side chain oxidation of calcitriol also occurs.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

为了评估每日和禁食状态下尿钙排泄与血清1,25-二羟基维生素D（II）浓度之间的关系，对6名健康男性进行了研究，包括对照期和慢性口服钙三醇（I）给药期（每6小时0.6、1.2或1.8纳米摩尔，持续6-12天），同时他们食用正常和低钙饮食（19.2或4.2毫摩尔/天钙）。每日尿钙排泄与血清II浓度直接相关，但在食用正常钙饮食时比食用低钙饮食时增加更多。在I给药和低钙饮食期间，每日尿钙排泄平均为7.32毫摩尔/天，超过了饮食中钙的摄入量。禁食尿钙/肌酐在任何饮食上都超过了0.34毫摩尔/毫摩尔（正常的上限）。当血清II浓度升高时，即使是在低钙饮食上，高禁食尿钙/肌酐或高每日尿钙排泄也不足以证明肾钙漏的存在。

To evaluate the relation between daily and fasting urinary calcium excretion and serum 1,25-dihydroxyvitamin D (II) concentrations, 6 healthy men were studied during control and during chronic oral calcitrol (I) administration (0.6, 1.2, or 1.8 nmols every 6 hours for 6-12 days) while they ate normal and low calcium diets (19.2 or 4.2 mmols Ca/day). Daily urinary calcium excretion was directly related to serum II concentrations, but increased more while subjects ate the normal calcium diet than when eating the low calcium diet. During I and ingestion of the low calcium diet, daily urinary calcium excretion averaged 7.32 mmole/day, exceeding the dietary calcium intake. Fasting urinary calcium/creatinine exceeded 0.34 mmol/mmol (the upper limit of normal) on either diet. When serum II concentrations are elevated, a high fasting urinary calcium/creatinine or high daily urinary calcium excretion, even on a low calcium diet, is insufficient criteria for the documentation of a renal calcium leak.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 在妊娠和哺乳期间的影响

◉ 母乳喂养期间的使用总结：钙三醇是维生素D的正常生理活性形式，即1,25-二羟基维生素D。几位患有低钙血症的女性在哺乳期间成功进行了母乳喂养，有时血清钙水平会波动。有限的数据表明，在适当调整剂量的情况下，哺乳母亲使用钙三醇不会影响哺乳婴儿。如果母亲需要钙三醇，这不是停止母乳喂养的理由。在患有低甲状旁腺功能减退的妇女中，钙三醇和钙的剂量通常在哺乳期间会减少。 ◉ 对哺乳婴儿的影响：一位患有低甲状旁腺功能减退的母亲在服用钙三醇的情况下，从产后第1周到第32周进行了母乳喂养。初始剂量为每天0.5微克，但在8周后减少到每天0.25微克。婴儿在母乳喂养期间健康成长，在1周、3周和3个月大时血清钙水平正常。 一位母亲在两次怀孕期间分别服用钙三醇0.75和1微克每天的情况下进行了母乳喂养。没有报告不良反应。 一位母亲在服用钙三醇0.5微克，每日三次的情况下，对其新生儿进行了9天的母乳喂养。由于高钙血症，钙三醇在那时停止使用，但在产后40天重新开始服用低剂量，并逐渐增加，直到在断奶前12.5个月达到了产前剂量1.5微克每天。 一位患有盘状红斑狼疮的母亲每隔两天服用钙三醇0.25微克，并同期服用其他几种药物。她的婴儿被母乳喂养了12个月，并在15个月大时进行了随访。母乳喂养期间没有报告不良反应，婴儿在15个月大时生长和发育正常。 一位患有常染色体显性低甲状旁腺功能减退症1型的哺乳母亲在产后8个月接受了特立帕肽治疗，然后改为服用钙三醇0.5微克，每日两次。她为她的婴儿进行了6个月的纯母乳喂养，然后补充到1年。当开始服用母体钙三醇时，她的婴儿血清钙没有变化。母亲在11个月大时开始断奶，1岁时断奶完成。1.5岁时生长和发育正常。 ◉ 对泌乳和母乳的影响：截至修订日期，没有找到相关的已发布信息。

◉ Summary of Use during Lactation:Calcitriol is the normal physiologically active form of vitamin D, 1,25-dihydroxyvitamin D. Several women with hyocalcemia have successfully breastfed during breastfeeding, with sometimes fluctuating serum calcium levels. Limited data indicate that its use in nursing mothers in appropriately adjusted doses does not affect the breastfed infant. If calcitriol is required by the mother, it is not a reason to discontinue breastfeeding. Calcitriol and calcium dosage requirements are usually reduced during lactation in women with hypoparathyroidism. ◉ Effects in Breastfed Infants:A woman with hypoparathyroidism breastfed her infant from week 1 to week 32 postpartum while taking calcitriol. The dose was initially 0.5 mcg daily, but was decreased to 0.25 mcg daily after 8 weeks. The infant thrived during breastfeeding and had normal serum calcium levels at 1 and 3 weeks and 3 months of age. A woman breastfed infants after two pregnancies while taking calcitriol in doses of 0.75 and 1 mcg daily. There were no reports of adverse reactions. A woman breastfed her newborn infant for 9 days while taking calcitriol 0.5 mcg three times daily. Calcitriol was stopped at that time because of hypercalcemia, but restarted at 40 days postpartum in low doses that were gradually increased until the prepregnancy dosage of 1.5 mcg daily was reached just before weaning at 12.5 months postpartum. A woman with discoid lupus was taking calcitriol 0.25 mcg every 2 days and several other medications concurrently. Her infant was breastfed for 12 months and followed up at 15 months of age. No adverse effects were reported during breastfeeding and the infant was growing and developing normally at 15 months of age. A nursing mother with autosomal dominant hypoparathyroidism type 1 was treated with teriparatide for 8 months postpartum then calcitriol 0.5 mcg twice daily was substituted. She breastfed her infant exclusively for 6 months then with supplementation to 1 year. Her infant had no change in serum calcium when maternal calcitriol was begun. The mother began weaning at 11 months and at 1 year of age weaning was complete. Growth and development were normal at 1.5 years of age. ◉ Effects on Lactation and Breastmilk:Relevant published information was not found as of the revision date.

来源:Drugs and Lactation Database (LactMed)

毒理性

• 相互作用

皮质类固醇抵消维生素D类似物的作用。/维生素D类似物/

Corticosteroids counteract the effects of vitamin D analogs. /Vitamin D analogs/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 相互作用

噻嗪类利尿剂和药理剂量的维生素D类似物在患有低甲状旁腺功能的病人中同时使用可能会导致高钙血症，这种情况可能是暂时的、自限性的，或者可能需要停止使用维生素D类似物。低甲状旁腺病人中由噻嗪类引起的高钙血症可能是由于骨骼中钙的释放增加所致。/维生素D类似物/

Concurrent administration of thiazide diuretics and pharmacologic doses of vitamin D analogs in patients with hypoparathyroidism may result in hypercalcemia which may be transient and self-limited or may require discontinuance of vitamin D analogs. Thiazide-induced hypercalcemia in hypoparathyroid patients is probably caused by increased release of calcium from bone. /Vitamin D analogs/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 相互作用

过度使用矿物油可能会干扰肠道对维生素D类似物的吸收。/维生素D类似物/

Excessive use of mineral oil may interfere with intestinal absorption of vitamin D analogs. /Vitamin D analogs/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 相互作用

奥利司他可能会导致脂肪溶性维生素，如维生素D类似物的胃肠道吸收减少。在任何奥利司他剂量和维生素D类似物给药之间（之前或之后）至少应间隔2小时……../维生素D类似物/

Orlistat may result in decreased GI absorption of fat-soluble vitamins such as vitamin D analogs. At least 2 hours should elapse between (before or after) any orlistat dose and vitamin D analog administration ... . /Vitamin D analogs/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

许多维生素D类似物在口服给药后，如果脂肪吸收正常，很容易从胃肠道吸收。胆汁的存在是吸收麦角钙化醇所必需的，患有肝脏、胆道或胃肠道疾病（例如，克罗恩病、惠普尔病、乳糜泻）的患者的胃肠道吸收程度可能会降低。因为维生素D是脂溶性的，它被并入乳糜微粒并通过淋巴系统吸收；大约80%摄入的维生素D似乎是通过这种机制被全身吸收的，主要在小肠。尽管一些证据表明，老年成人的肠道对维生素D的吸收可能会降低，但其他证据并未显示在治疗剂量下，维生素D的胃肠道吸收存在临床重要的年龄相关改变。目前尚不清楚衰老是否改变生理剂量的维生素D的胃肠道吸收。/维生素D类似物/

Many vitamin D analogs are readily absorbed from the GI tract following oral administration if fat absorption is normal. The presence of bile is required for absorption of ergocalciferol and the extent of GI absorption may be decreased in patients with hepatic, biliary, or GI disease (e.g., Crohn's disease, Whipple's disease, sprue). Because vitamin D is fat soluble, it is incorporated into chylomicrons and absorbed via the lymphatic system; approximately 80% of ingested vitamin D appears to be absorbed systemically through this mechanism, principally in the small intestine. Although some evidence suggested that intestinal absorption of vitamin D may be decreased in geriatric adults, other evidence did not show clinically important age-related alterations in GI absorption of the vitamin in therapeutic doses. It currently is not known whether aging alters the GI absorption of physiologic amounts of vitamin D. /Vitamin D analogs/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

口服卡西替罗后，在大约2小时的时间差之后，胃肠道中的钙吸收会增加。最大高钙血症效果在大约10小时出现，卡西替罗的作用持续时间为3-5天。

After oral administration of calcitriol, there is about a 2-hour lag-time before calcium absorption in the GI tract increases. Maximal hypercalcemic effect occurs in about 10 hours, and the duration of action of calcitriol is 3-5 days.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

达到峰值血清浓度的时间：口服：大约3到6小时。

Time to peak serum concentration: Oral: Approximately 3 to 6 hours.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

维生素D的主要排泄途径是胆汁；只有很小一部分摄入剂量会出现在尿液中。

The primary route of excretion of vitamin D is the bile; only a small percentage of an administered dose is found in urine. /Vitamin D/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

安全信息

• 危险等级：
  6.1(a)
• 危险品标志：
  T+
• 安全说明：
  S36/37/39,S45
• 危险类别码：
  R26/27/28,R63
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2942000000
• 危险品运输编号：
  UN 2811 6.1/PG 1
• 危险类别：
  6.1(a)
• RTECS号：
  FZ4645000
• 包装等级：
  I
• 危险标志：
  GHS06
• 危险性描述：
  H300
• 危险性防范说明：
  P260,P262,P280,P301+P310+P330,P302+P352+P310,P304+P340+P310,P403+P233
• 储存条件：
  密封，在2至-8°C下保存

SDS

1.1 产品标识符
: 1α,25-Dihydroxyvitamin D3
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
Calcitriol
1α,25-Dihydroxycholecalciferol
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS分类
急性毒性, 经口 (类别1)
急性毒性, 吸入 (类别1)
急性毒性, 经皮 (类别2)
致畸性 (类别2)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 危险
危险申明
H300 吞咽致命。
H310 皮肤接触致命。
H330 吸入致命。
H361 怀疑对生育能力或胎儿造成伤害。
警告申明
预防
P201 在使用前获取特别指示。
P202 在读懂所有安全防范措施之前切勿操作。
P260 不要吸入粉尘/ 烟/ 气体/ 烟雾/ 蒸汽/ 喷雾。
P262 严防进入眼中、接触皮肤或衣服。
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P270 使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
P271 只能在室外或通风良好之处使用。
P280 穿戴防护手套/ 防护服。
P284 戴呼吸防护装置。
措施
P301 + P310 如果吞下去了: 立即呼救解毒中心或医生。
P302 + P350 如果在皮肤上: 仔细地用大量肥皂和水洗。
P304 + P340 如吸入，将患者移至新鲜空气处并保持呼吸顺畅的姿势休息.
P310 立即呼叫中毒控制中心或医生.
P320 紧急具体治疗(见本标签上提供的急救指导)。
P330 漱口。
P361 立即去除/脱掉所有沾染的衣服。
P363 沾染的衣服清洗后方可重新使用。
储存
P403 + P233 存放于通风良的地方。 保持容器密闭。
P405 存放处须加锁。
处理
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: Calcitriol
别名
1α,25-Dihydroxycholecalciferol
: C27H44O3
分子式
: 416.64 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
Calcitriol
-
CAS 号 32222-06-3
EC-编号 250-963-8

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 立即将患者送往医院。 请教医生。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
接触的症状可能有烧伤感觉,连续咳嗽,气喘,咽喉痛,呼吸急促,头痛,恶心,呕吐等
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
戴呼吸罩。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。 将人员撤离到安全区域。
避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
在确保安全的前提下，采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
收集、处理泄漏物，不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 防止粉尘和气溶胶生成。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
建议的贮存温度： -70 °C
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
避免与皮肤、眼睛和衣服接触。 休息以前和操作过此产品之后立即洗手。
个体防护设备
眼/面保护
面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
沉浸保护
联合国运输名称: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: > 480 min
测试过的物质Dermatril® ( Z677272, 规格 M)
飞溅保护
联合国运输名称: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: > 30 min
测试过的物质Dermatril® ( Z677272, 规格 M)
0, 测试方法 EN374
如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不 同于EN
374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应 商联系。
这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N100型（US
）或P3型（EN
143）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防毒
面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸汽压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 应避免的条件
对空气、光、和潮气敏感。
10.5 不兼容的材料
强氧化剂, 酰氯, 酸酐
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 老鼠 - 1.35 mg/kg
半数致死剂量 (LD50) 腹膜内的 - 大鼠 - > 5 mg/kg
半数致死剂量 (LD50) 皮下的 - 大鼠 - 0.066 mg/kg
半数致死剂量 (LD50) 静脉内的 - 大鼠 - 0.105 mg/kg
半数致死剂量 (LD50) 腹膜内的 - 老鼠 - 1.9 mg/kg
半数致死剂量 (LD50) 皮下的 - 老鼠 - 0.145 mg/kg
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
疑似人类生殖毒性
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸い込むと致死的となる。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 如果服入了可能会致死。
皮肤 如果通过皮肤被吸收了可能会致死。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
接触的症状可能有烧伤感觉,连续咳嗽,气喘,咽喉痛,呼吸急促,头痛,恶心,呕吐等
附加说明
化学物质毒性作用登记: FZ4645000

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物蓄积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
作为未用过的产品弃置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: 2811 国际海运危规: 2811 国际空运危规: 2811
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. (Calcitriol)
国际海运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. (Calcitriol)
国际空运危规: Toxic solid, organic, n.o.s. (Calcitriol)
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: 6.1 国际海运危规: 6.1 国际空运危规: 6.1
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: I 国际海运危规: I 国际空运危规: I
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 海运污染物: 否 国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
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制备方法与用途

二羟胆钙化醇

二羟胆钙化醇，即维生素1α，25-D3的重要活性代谢物，通常在肾脏内形成。近年来研究发现，除了肾脏外，胎盘、单核细胞、巨噬细胞、肿瘤细胞上清液、结节病患者淋巴结和角朊细胞中也存在1α羟化酶，能够产生钙三醇。

二羟胆钙化醇的前体是25-羟基胆钙化醇（阿法骨化醇）。该代谢物能促进小肠吸收钙并调节骨质中的无机盐转运等作用。

适应症

适用于慢性肾功能衰竭病人的肾性营养不良、甲状旁腺机能低下，维生素D依赖性佝偻病及抗维生素D佝偻病。

生理作用 钙三醇（骨化三醇）

钙三醇又名骨化三醇，是维生素D的活性形式，也是一种激素，在调节血钙与血磷浓度方面起重要作用。通过增加肠道的钙离子吸收来提高血液中的钙水平，并可增加骨中钙的释放以提高血钙水平。此研究由Michael F. Holick于1971年首次报道。

作用机制

钙三醇主要通过与其维生素D受体（VDR）结合发挥作用，如小肠上皮细胞胞质中的受体与钙三醇结合形成的配体-受体复合物转移到细胞核中作为促进钙结合蛋白的编码基因表达的转录因子。钙结合蛋白增加使细胞主动运输更多钙离子，从而提高钙吸收水平。同时，为维持电中性需要运输阴离子，主要是无机磷酸根离子，因此钙三醇也促进了磷的吸收。

临床应用

临床上可用于治疗低血钙症、甲状旁腺功能减退症（成人）、骨软化症、佝偻病（婴幼儿）、慢性肾脏病、肾性骨病及预防糖皮质激素引起的骨质疏松症。

生物活性

Calcitriol (RO215535, Topitriol, 1,25-Dihydroxyvitamin D3) 是维生素D的激素活性形式，是一种非选择性维生素D受体激活剂，对维生素D受体（VDR）的结合亲和力（IC50=0.4 nM）是选择性VDRA paricalcitol的10倍以上。建议现配现用。

靶点

• Target：vitamin D receptor (Cell-free assay)

体外研究

Calcitriol 是PHA诱导淋巴细胞增殖的有效抑制剂，在培养72小时后可抑制70％氚标记的胸腺嘧啶核苷掺入。它以浓度依赖性方式抑制PHA刺激的外周血单核细胞中白细胞介素-2（IL-2）的生产。Calcitriol 在5秒内增加细胞内钙离子浓度，通过从内质网和肌醇1,4,5-三磷酸肌醇及甘油二酯的形成动员钙。Calcitriol 能抑制人前列腺腺癌细胞增殖并促进其分化，选择性降低IV型胶原酶（MMP-2和MMP-9）的分泌水平。在鳞状细胞癌和前列腺癌中，Calcitriol 具有抗增殖活性，并增强基于铂的药物的抗肿瘤活性，在小鼠鳞状细胞癌及PC-3细胞中比paclitaxel更强。Calcitriol 作为多种恶性细胞类型的有效抗增殖剂，通过增加G0/G1期阻滞、诱导细胞凋亡和分化，调节生长因子受体表达发挥作用。它还能促进许多细胞毒性剂的抗肿瘤作用，并抑制肿瘤细胞的侵袭性和形成新血管。

用途

维生素类药，用于慢性肾功能衰竭患者的肾性骨营养不良。

类别

有毒物品

毒性分级

高毒

急性毒性

• 口服-大鼠 LD50：0.62毫克/公斤
• 口服-小鼠 LD50：1.35毫克/公斤

可燃性危险特性

可燃，火场排出辛辣刺激烟雾

储运特性

库房通风、低温干燥；与食品分开储运

灭火剂

水、砂土