N-isopropyl-2-(5-methylpyridin-2-ylamino)-5-((2-(trimethylsilyl)ethoxy)methyl)-5H-pyrrolo[2,3-b]pyrazine-7-carboxamide | 1569513-88-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯并吡嗪类
• 英文名称: N-isopropyl-2-(5-methylpyridin-2-ylamino)-5-((2-(trimethylsilyl)ethoxy)methyl)-5H-pyrrolo[2,3-b]pyrazine-7-carboxamide
• 英文别名: 2-[(5-methylpyridin-2-yl)amino]-N-propan-2-yl-5-(2-trimethylsilylethoxymethyl)pyrrolo[2,3-b]pyrazine-7-carboxamide
• CAS: 1569513-88-7
• 化学式: C₂₂H₃₂N₆O₂Si
• 分子量: 440.621
• InChiKey: UGXIDQBJMLDFQA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.33
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  94
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-isopropyl-2-(5-methylpyridin-2-ylamino)-5-((2-(trimethylsilyl)ethoxy)methyl)-5H-pyrrolo[2,3-b]pyrazine-7-carboxamide 在 三氟乙酸 、 ammonium hydroxide 作用下， 以 二氯甲烷 、 甲醇 为溶剂， 反应 19.0h， 以36%的产率得到N-isopropyl-2-(5-methylpyridin-2-ylamino)-5H-pyrrolo[2,3-b]pyrazine-7-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRROLO[2,3-B]PYRAZINES AS SYK INHIBITORS
  [FR] PYRROLO[2,3-B]PYRAZINES COMME INHIBITEURS DE SYK

  摘要：

  本发明涉及使用新型吡咯并[2,3-b]吡嗪，其中所有可变取代基如本文所述，这些化合物是SYK抑制剂，可用于治疗自身免疫和炎症性疾病。

  公开号：

  WO2014029732A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-5-甲基吡啶 、 2-bromo-N-isopropyl-5-((2-(trimethylsilyl)ethoxy)methyl)-5H-pyrrolo[2,3-b]pyrazine-7-carboxamide 在 palladium diacetate 、 R-(+)-1,1'-联萘-2,2'-双二苯膦 、 sodium t-butanolate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 为溶剂， 反应 0.33h， 以56%的产率得到N-isopropyl-2-(5-methylpyridin-2-ylamino)-5-((2-(trimethylsilyl)ethoxy)methyl)-5H-pyrrolo[2,3-b]pyrazine-7-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRROLO[2,3-B]PYRAZINES AS SYK INHIBITORS
  [FR] PYRROLO[2,3-B]PYRAZINES COMME INHIBITEURS DE SYK

  摘要：

  本发明涉及使用新型吡咯并[2,3-b]吡嗪，其中所有可变取代基如本文所述，这些化合物是SYK抑制剂，可用于治疗自身免疫和炎症性疾病。

  公开号：

  WO2014029732A1

文献信息

• PYRROLO[2,3-B]PYRAZINES AS SYK INHIBITORS
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US20150218170A1

  公开（公告）日：2015-08-06

  The present invention relates to the use of novel pyrrolo[2,3-b]]pyrazines wherein all variable substituents are defined as described herein, which are SYK inhibitors and are useful for the treatment of auto-immune and inflammatory diseases.

  本发明涉及使用新型吡咯并[2,3-b]吡嗪，其中所有可变取代基如本文所述，它们是SYK抑制剂，可用于治疗自身免疫和炎症性疾病。
• Pyrrolo[2,3-B]pyrazines as SYK inhibitors
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US09334278B2

  公开（公告）日：2016-05-10

  The present invention relates to the use of novel pyrrolo[2,3-b]]pyrazines wherein all variable substituents are defined as described herein, which are SYK inhibitors and are useful for the treatment of auto-immune and inflammatory diseases.

  本发明涉及使用新型吡咯并[2,3-b]吡嗪，其中所有可变取代基如本文所述，它们是SYK抑制剂，并且可用于治疗自身免疫和炎症性疾病。
• [EN] PYRROLO[2,3-B]PYRAZINES AS SYK INHIBITORS<br/>[FR] PYRROLO[2,3-B]PYRAZINES COMME INHIBITEURS DE SYK
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2014029732A1

  公开（公告）日：2014-02-27

  The present invention relates to the use of novel pyrrolo[2,3- b]]pyrazines wherein all variable substituents are defined as described herein, which are SYK inhibitors and are useful for the treatment of auto-immune and inflammatory diseases.

  本发明涉及使用新型吡咯并[2,3-b]吡嗪，其中所有可变取代基如本文所述，这些化合物是SYK抑制剂，可用于治疗自身免疫和炎症性疾病。