2-methoxy-5-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyridine | 1198416-22-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-methoxy-5-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyridine
• 英文别名: 2-Methoxy-5-(1-methylpyrazol-4-yl)pyridine
• CAS: 1198416-22-6
• 化学式: C₁₀H₁₁N₃O
• 分子量: 189.217
• InChiKey: IXGKSMHEMXDAJO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  39.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-methoxy-5-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyridine 在 氢溴酸 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 20.0h， 以100%的产率得到5-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyridin-2(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  COMPOUNDS AND METHODS FOR TREATING INFLAMMATORY AND FIBROTIC DISORDERS

  摘要：

  公开了用于治疗炎症和纤维化疾病的化合物和方法，包括用活性化合物调节应激活化蛋白激酶（SAPK）系统的方法，其中活性化合物对p38 MAPK的抑制效力较低；并且其中接触是在SAPK调节浓度下进行的，该浓度对化合物抑制p38 MAPK的抑制浓度百分比较低。还公开了吡非尼酮的衍生物和类似物，它们可用于调节应激活化蛋白激酶（SAPK）系统。

  公开号：

  US20090318455A1
• 作为产物：
  描述：

  5-溴-2-甲氧基吡啶 在 正丁基锂 、 di-tert-butyl(methyl)phosphonium tetrafluoroborate salt 、 palladium diacetate 、 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 正己烷 为溶剂， 反应 18.67h， 生成 2-methoxy-5-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)pyridine
  参考文献：
  名称：

  催化剂的选择有助于在钯催化的偶联反应中使用杂环亚磺酸盐作为一般的亲核偶联伙伴

  摘要：

  一系列5元和6元杂环衍生的亚磺酸盐显示是使用Pd（0）催化与芳基氯化物和溴化物的有效亲核偶联伙伴。使用最佳反应条件，特别是掺入P（t - Bu）2 Me衍生的Pd催化剂，可以在中等温度下进行反应，并可以包含各种敏感的官能团。具有挑战性的杂环亚磺酸盐，包括吡嗪，哒嗪，嘧啶，吡唑和咪唑，均表现出良好的性能。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.7b02944

文献信息

• Light-induced Pd catalyst enables C(sp2)–C(sp2) cross-electrophile coupling bypassing the demand for transmetalation
  作者：Sudip Maiti、Pintu Ghosh、Dineshkumar Raja、Sudev Ghosh、Sagnik Chatterjee、Velayudham Sankar、Sayan Roy、Goutam Kumar Lahiri、Debabrata Maiti

  DOI：10.1038/s41929-024-01109-4

  日期：——

  versatile tool for the construction of (hetero)biaryl scaffolds. However, the cross-electrophile coupling using abundant (hetero)aryl halides and pseudohalides is still in its infancy. In particular, a robust and general method for the cross-electrophile coupling would allow unparalleled entry into the vast collection of commercially available, structurally diverse (hetero)aryl halides and pseudohalides

  过渡金属催化交叉偶联是构建（杂）联芳基支架的通用工具。然而，使用丰富的（杂）芳基卤化物和拟卤化物的交叉亲电子偶联仍处于起步阶段。特别是，用于交叉亲电子偶联的稳健且通用的方法将允许无与伦比地进入大量市售的、结构多样的（杂）芳基卤化物和拟卤化物作为偶联伙伴。在这里，我们展示了一种配体控制的可见光驱动的单金属交叉亲电子试剂偶联平台，其中双钯催化循环的协同操作根据键解离焓来区分亲电子试剂。该方法温和且具有选择性，对多种官能团和具有挑战性的杂芳基显示出功效。通过各种药物的（杂）联芳核心的合成和肽的多样化，揭示了这种转化的力量。该技术绕过了传统的金属转移步骤，为（杂）芳基卤化物和拟卤化物的交叉亲电子偶联提供了通用策略。
• PCSK9 inhibitors and methods of use thereof
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：US11248001B2

  公开（公告）日：2022-02-15

  The invention relates to novel heteroaryl compounds of Formula (I) and pharmaceutical preparations thereof. The invention further relates to methods of treating or preventing cardiovascular diseases, and methods treating sepsis or septic shock, using the novel heterocyclic compounds disclosed herein.

  本发明涉及式（I）的新型杂芳基化合物及其药物制剂。本发明还涉及使用本文公开的新型杂环化合物治疗或预防心血管疾病的方法，以及治疗败血症或脓毒性休克的方法。
• WO2020150474A5
  申请人：——

  公开号：WO2020150474A5

  公开（公告）日：2022-07-28
• WO2020150473
  申请人：——

  公开号：WO2020150473

  公开（公告）日：2022-11-29
• PCSK9 INHIBITORS AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：Astrazeneca AB

  公开号：EP3911640A1

  公开（公告）日：2021-11-24