febrifugine | 24159-07-7

• 物质功能分类: 生物化工 - 中草药成分
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: febrifugine
• 英文别名: 3-(3-(3-Hydroxypiperidin-2-yl)-2-oxopropyl)quinazolin-4(3H)-one；3-[3-(3-hydroxypiperidin-2-yl)-2-oxopropyl]quinazolin-4-one
• CAS: 24159-07-7；64045-99-4
• 化学式: C₁₆H₁₉N₃O₃
• 分子量: 301.345
• InChiKey: FWVHWDSCPKXMDB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  139-140°; mp 154-156°
• 比旋光度：
  D25 +6° (c = 0.5 in chloroform); D25 +28° (c = 0.5 in ethanol)
• 密度：
  1.39
• 溶解度：
  DMF：1.5mg/mL； DMSO：3.0mg/mL；乙醇：0.1mg/mL； PBS（pH 7.2）：2.5 mg/mL
• 沸点：
  508.2±60.0 °C(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  82
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

制备方法与用途

产品描述：常山为虎耳草科植物常山的干燥根，民间主要用于治疗疟疾。《神农本草经》记载其具有引吐、杀虫、抗疟疾和解热的功效。近年来，国内外学者依然重视对常山碱的研究，包括其结构修饰、化学合成以及在抗肿瘤、抗球虫和抗瘢痕等方面的应用。

生物活性：Febrifugine 是存在于常山根和叶中的一种喹唑啉酮类生物碱，具有显著的抗疟疾活性。

化学性质：常山乙素可溶于甲醇、乙醇及DMSO等有机溶剂，并来源于常山。

用途：常山乙素具有抗心律失常的作用；同时适用于含量测定、鉴定和药理实验等。

文献信息

• Process for the racemization of chiral quinazolinones
  申请人：——

  公开号：US20030166933A1

  公开（公告）日：2003-09-04

  Racemates are obtained from one of the enantiomers, or an enantiomerically enriched mixture, of an optically active quinazolinone derivative by reaction of the compound with an alkali alkoxide of a primary alcohol and isolation of the racemate.

  利用一个手性活性喹唑酮衍生物的对映体之一，或者一个手性富集的混合物，通过将该化合物与一种一元醇的碱性醇醚反应，并分离得到拉克酸酯。
• Syntheses of quinazolinones
  申请人：——

  公开号：US20040067969A1

  公开（公告）日：2004-04-08

  The present invention provides intermediates, synthetic methods and novel quinazolinone compositions of matter.

  本发明提供了中间体、合成方法和新型喹唑啉酮组合物。
• Methods and compositions utilizing quinazolinones
  申请人：Cytokinetics, Inc.

  公开号：US20040254203A1

  公开（公告）日：2004-12-16

  Quinazolinones of formulae 1a, 1b, 1c and 1d are disclosed. They are useful for treating cellular proliferative diseases and disorders associated with KSP kinesin activity. 1

  公开了式1a、1b、1c和1d的喹唑啉酮。它们可用于治疗与KSP肌动蛋白活性相关的细胞增殖性疾病和紊乱。
• Methods and Compositions Utilizing Quinazolinones
  申请人：Finer Jeffrey T.

  公开号：US20100063073A1

  公开（公告）日：2010-03-11

  Quinazolinones of formulae 1a, 1b, 1c and 1d are disclosed. They are useful for treating cellular proliferative diseases and disorders associated with KSP kinesin activity.

  公开了式子1a、1b、1c和1d的喹唑啉酮。它们可用于治疗与KSP肌动蛋白活性有关的细胞增殖性疾病和紊乱。
• METHODS AND COMPOSTIONS UTILIZIING QUINAZOLINONES
  申请人：Finer Jeffrey T.

  公开号：US20100210670A1

  公开（公告）日：2010-08-19

  Quinazolinones of formulae (a, b, c and d) are disclosed. They are useful for treating cellular proliferative diseases and disorders associated with KSP kinesin activity.

  公开了化学式为(a、b、c和d)的喹嗪酮类化合物。它们可用于治疗与KSP肌动蛋白活性相关的细胞增殖性疾病和疾病。