3-[7-{[2-(3,4-difluorophenyl)cyclopropyl]amino}-5-(propylsulfanyl)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl]-5-(2-hydroxyethoxy)cyclopentane-1,2-diol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 三唑并嘧啶类
• 英文名称: 3-[7-{[2-(3,4-difluorophenyl)cyclopropyl]amino}-5-(propylsulfanyl)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl]-5-(2-hydroxyethoxy)cyclopentane-1,2-diol
• 英文别名: 3-[7-[[2-(3,4-difluorophenyl)cyclopropyl]amino]-5-propylsulfanyltriazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl]-5-(2-hydroxyethoxy)cyclopentane-1,2-diol
• 化学式: C₂₃H₂₈F₂N₆O₄S
• 分子量: 522.6
• InChiKey: OEKWJQXRCDYSHL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  36
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.57
• 拓扑面积：
  164
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  12

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-[7-{[2-(3,4-difluorophenyl)cyclopropyl]amino}-5-(propylsulfanyl)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl]-5-(2-hydroxyethoxy)cyclopentane-1,2-diol 、 异丙醚 、 乙酸乙酯 在 氮气 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 1.0h， 以to get ticagrelor (8 gm)的产率得到替格瑞洛
  参考文献：
  名称：

  NOVEL CRYSTALLINE FORM OF TICAGRELOR AND PROCESS FOR THE PREPARATION THEREOF

  摘要：

  本发明涉及一种新的替卡格雷晶型，其制备方法，包含该新替卡格雷晶型的药物组合物，以及将新的替卡格雷晶型用作药物的用途。

  公开号：

  US20150329546A1
• 作为产物：
  描述：

  异亚丙基替卡格雷 、 盐酸 在 水合甲醇 、 碳酸氢钠 、 水 、 aqueous layer 、 乙酸乙酯 、 异辛烷 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 6.75h， 以to give the title compound as a white solid (203 kg, 90% calculated from 2-[((3aR,4S,6R,6aS)-6-{[5-Amino-6-chloro-2-(propylthio)pyrimidin-4-yl]amino}-2,2-dimethyltetrahydro-3aH-cyclopenta[d][1,3]dioxol-4-yl)oxy]ethanol)的产率得到3-[7-{[2-(3,4-difluorophenyl)cyclopropyl]amino}-5-(propylsulfanyl)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl]-5-(2-hydroxyethoxy)cyclopentane-1,2-diol
  参考文献：
  名称：

  Process For Preparing [1S-[1-alpha, 2-alpha, 3-beta (1S*,2R*) 5-beta]]-3-[7-[2-(3,4-difluorophenyl)-cyclopropylamino]-5-(propylthio)-3H-1,2,3-triazolo [4,5-d] pyrimidin-3-yl]-5-(2-hydroxyethoxy) cyclopentane-1,2-diol And To Its Intermediates

  摘要：

  本发明涉及一种制备[1S-[1α，2α，3β（1S*，2R*），5β]]-3-[7-[2-(3,4-二氟苯基)-环丙基氨基]-5-(丙硫基)-3H-1,2,3-三唑[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羟乙氧基)环戊烷-1,2-二醇的方法，以及在该过程中有用的中间体。

  公开号：

  US20120101274A1

文献信息

• [EN] SELECTIVE ALKYLATION OF CYCLOPENTYL ALCOHOLS<br/>[FR] ALKYLATION SÉLECTIVE D'ALCOOLS CYCLOPENTYLIQUES
  申请人：CHEMO RES S L

  公开号：WO2014154908A1

  公开（公告）日：2014-10-02

  There is described an oxygen-selective alkylation reaction of an amino alcohol of general formula (I) with a compound of general formula (IV) to produce an O-alkylated compound of general formula (II), avoiding the need to protect the amino group of the starting compound, according to the scheme. There is also described a process for the preparation of allosteric antagonists of ADP receptors, in particular Ticagrelor, or of intermediates useful for their preparation, which uses the oxygen-selective alkylation reaction.

  描述了一种氧选择性烷基化反应，使用一般式（I）的氨基醇与一般式（IV）的化合物反应，生成一般式（II）的O-烷基化化合物，避免了保护起始化合物的氨基的需要，根据该方案。还描述了一种用于制备ADP受体的变构拮抗剂，特别是Ticagrelor，或用于它们制备的有用中间体的过程，该过程使用了氧选择性烷基化反应。
• [EN] A PROCESS FOR PREPARING [1S- [1-ALPHA, 2-ALPHA, 3-BETA (1S*, 2R*) 5-BETA] ] -3- [7- [2- (3, 4-DIF LUOROPHENYL) -CYCLOPROPYLAMINO] - 5- (PROPYLTHIO) -3H-1, 2, 3-TRIAZOLO [4, 5-D] PYRIMIDIN-3-YL] -5- (2- HYDROXYETHOXY) CYCLOPENTANE-1, 2-DIOL AND TO ITS<br/>[FR] PROCÉDÉ POUR PRÉPARER LE [1S-[1-ALPHA,2-ALPHA,3-BÊTA(1S*,2R*)-5-BÊTA]]-3-[7-[2-(3,4-DIFLUOROPHÉNYL)-CYCLOPROPYLAMINO]-5-(PROPYLTHIO)-3H-1,2,3-TRIAZOLO[4,5-D]PYRIMIDIN-3-YL]-5-(2-HYDROXYÉTHOXY)CYCLOPENTANE-1,2-DIOL ET SES INTERMÉDIAIRES
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2010030224A1

  公开（公告）日：2010-03-18

  The present invention is directed to a process for preparing [1S-[1α,2α,3β(1S*,2R*),5β]]- 3-[7-[2-(3,4-difluorophenyl)-cyclopropylamino]-5-(propylthio)-3H-1,2,3-triazolo[4,5- d]pyrimidin-3-yl]-5-(2-hydroxyethoxy)cyclopentane-l,2-diol and to intermediates useful in the process.

  本发明涉及一种制备[1S-[1α,2α,3β(1S*，2R*)，5β]]-3-[7-[2-(3,4-二氟苯基)-环丙基氨基]-5-(丙硫基)-3H-1,2,3-三唑[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羟乙氧基)环戊烷-1,2-二醇的方法，以及在该方法中有用的中间体。
• Process for preparing [1S-[1-α, 2-α, 3-β(1S*,2R*) 5-β]]-3-[7-[2-(3,4-difluorophenyl)-cyclopropylamino]-5-(propylthio)-3H-1,2,3-triazolo [4,5-d] pyrimidin-3-yl]-5-(2-hydroxyethoxy) cyclopentane-1,2-diol and to its intermediates
  申请人：Bohlin Martin Hans

  公开号：US08563755B2

  公开（公告）日：2013-10-22

  The present invention is directed to a process for preparing [1S-[1α,2α,3β(1S*,2R*),5β]]-3-[7-[2-(3,4-difluorophenyl)-cyclopropylamino]-5-(propylthio)-3H-1,2,3-triazolo[4,5-d]pyrimidin-3-yl]-5-(2-hydroxyethoxy)cyclopentane-1,2-diol and to intermediates useful in the process.

  本发明涉及一种制备[1S-[1α,2α,3β(1S*，2R*)，5β]]-3-[7-[2-(3,4-二氟苯基)-环丙基氨基]-5-(丙硫基)-3H-1,2,3-三唑[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羟基乙氧基)环戊烷-1,2-二醇及在该过程中有用的中间体的方法。
• Treatment of laminitis with platelet aggregation inhibitors
  申请人：Dussler, Sabine

  公开号：EP2497475A1

  公开（公告）日：2012-09-12

  The present invention relates to the novel use of platelet aggregation inhibitors for the treatment and/or prevention of Laminitis in veterinary medicine. In particular the invention refers to the novel use of specific antiplatelet drugs for the treatment and/or prevention of Laminitis.

  本发明涉及在兽医学中使用血小板聚集抑制剂治疗和/或预防蹄叶炎的新方法。特别是，本发明涉及特定抗血小板药物在治疗和/或预防蹄叶炎方面的新用途。
• Stabilized amorphous ticagrelor
  申请人：Zentiva, a.s.

  公开号：EP2813216A1

  公开（公告）日：2014-12-17

  Solid solution of ticagrelor molecularly dispersed within a polymer matrix formed by an ionic polymer in its solid state, characterized in that the ionic polymer is selected from hydroxypropyl methyl cellulose, polyvinylpyrrolidone or polyvinyl caprolactam-polyvinyl acetate-polyethyleneglycol.

  在固态下由离子聚合物形成的聚合物基质中分子分散的替卡格雷固溶体，其特征在于离子聚合物选自羟丙基甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮或聚己内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇。