4-({6-[7-fluoro-5-(methylsulfonyl)-2,3-dihydro-1H-indol-1-yl]pyrimidin-4-yl}oxy)piperidine-1-carbonitrile 、
(R)-N-hydroxytetrahydrofuran-2-carboxamidine 在
zinc(II) chloride 、
盐酸 、
碳酸氢钠 作用下,
以
四氢呋喃 、
乙醚 、
乙酸乙酯 、
乙醇 、
水 为溶剂,
反应 28.0h,
以51%的产率得到7-fluoro-5-(methylsulfonyl)-1-{6-[(1-{3-[(2R)-tetrahydrofuran-2-yl]-1,2,4-oxadiazol-5-yl}piperidin-4-yl)oxy]pyrimidin-4-yl}-2,3-dihydro-1H-indole