4-Epi Minocycline (>80%, contains unidentified salts) | 10118-90-8

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - 四环素类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 四环素类
• 英文名称: 4-Epi Minocycline (>80%, contains unidentified salts)
• 英文别名: Minocycline；4,7-bis (dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxo-2-naphthacenecarboxamide；7-Dimethylamino-6-demethyl-6-desoxy-tetracyclin；Minocyclin
• CAS: 10118-90-8；43168-51-0
• 化学式: C₂₃H₂₇N₃O₇
• 分子量: 457.483
• InChiKey: DYKFCLLONBREIL-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 比旋光度：
  D25 -166° (c = 0.524)
• 沸点：
  563.31°C (rough estimate)
• 密度：
  1.3283 (rough estimate)
• 溶解度：
  少许溶于甲醇

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.19
• 重原子数：
  33.0
• 可旋转键数：
  3.0
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  164.63
• 氢给体数：
  5.0
• 氢受体数：
  9.0

制备方法与用途

以下是关于米诺环素（Minocycline）的关键信息总结：

作用与用途：

• 抗生素，用于治疗多种细菌感染。
• 特别适用于对其他四环素类抗生素耐药的情况。

用药注意事项：

1. 肝肾功能不全患者、老年人、食道通过障碍者以及不能进食或口服吸收不良者需慎用。
2. 由于可能引起前庭功能紊乱，不再作为脑膜炎奈瑟菌带菌者和感染的首选药物。
3. 对本品过敏者可能对其他四环素类抗生素也过敏。

使用禁忌与警告：

1. 汽车驾驶员、从事危险性较大的机器操作及高空作业者应避免服用米诺环素，因可能导致头晕、倦怠等症状。
2. 临睡前服用时应注意多饮水，以防止食道溃疡的发生。
3. 急性淋病奈瑟菌性尿道炎患者疑有初期或二期梅毒时需进行相关检查。
4. 严重肾功能不全患者的剂量应低于常用剂量，并定期监测血药浓度。

药物相互作用：

1. 米诺环素与钙、铁、镁、铝及抗酸药物联用会形成络合物，影响其吸收。
2. 避免与其他具有肝肾毒性的抗生素如青霉素、红霉素等联用，以防增强毒性。

药物副作用：

• 可能引起眩晕、耳鸣、共济失调等症状（前庭功能紊乱）。
• 皮肤反应包括皮疹、剥脱性皮炎。
• 肝肾功能异常：肝酶升高、尿检结果偏高等。
• 感光作用，用药期间应避免日晒。

注意事项：

1. 定期检查肝肾功能。
2. 长期使用可能引起维生素缺乏症和甲状腺变化。
3. 本品可与食品或含碳酸盐饮料同服以提高吸收效率。

以上总结了米诺环素的主要信息，包括其适应症、禁忌证、相互作用及副作用等。希望这些内容能帮助你更好地理解这种药物的相关知识。在使用过程中，请遵循医嘱并注意观察身体反应。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-Epi Minocycline (>80%, contains unidentified salts) 在 phosphate buffer 作用下， 反应 13.0h， 生成 Lumiminocycline
  参考文献：
  名称：

  Organic photochemistry. 92. Formation and characterization of lumitetracycline-type photoproducts from members of the tetracycline family

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jo00016a030

文献信息

• Compositions and methods for treating hemorrhagic virus infections and other disorders
  申请人：——

  公开号：US20020077276A1

  公开（公告）日：2002-06-20

  Cytokine-receptor and cytokine antagonist-enriched blood-dervided compositions and methods of preparing and using the compositions are provided. Also provided are compositions and methods for the treatment or prevention of disorders, especially acute inflammatory disorders involving pathological responses of the immune system, such as viral hemorrhagic diseases, sepsis, rheumatoid arthritis and other autoimmune disorders, acute cardiovascular events, flare-ups and acute phases of multiple sclerosis, wasting disorders and other disorders involving deleterious expression of cytokines and other factors, including tumor necrosis factor (TNF) and interleukin-1 (IL-1) are provided.

  提供了富含细胞因子受体和细胞因子拮抗剂的血液衍生物组合物的制备和使用方法。还提供了用于治疗或预防疾病的组合物和方法，特别是涉及免疫系统病理反应的急性炎症性疾病，如病毒性出血热疾病、败血症、类风湿关节炎和其他自身免疫性疾病、急性心血管事件、多发性硬化的急性阶段、消耗性疾病和其他涉及细胞因子和其他因子有害表达的疾病，包括肿瘤坏死因子（TNF）和白细胞介素-1（IL-1）。
• METHODS OF USING SUBSTITUTED TETRACYCLINE COMPOUNDS TO MODULATE RNA
  申请人：Paratek Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20150321997A1

  公开（公告）日：2015-11-12

  A method for modulating RNA with tetracycline compounds is described.

  描述了一种用四环素化合物调节RNA的方法。
• Active agent delivery systems and methods for protecting and administering active agents
  申请人：New River Pharmaceuticals Inc.

  公开号：US20040063628A1

  公开（公告）日：2004-04-01

  The present invention relates to active agent delivery systems and more specifically to compositions that comprise amino acids, as single amino acids or peptides, covalently attached to active agents and methods for administering conjugated active agent compositions.

  本发明涉及活性物质输送系统，更具体地涉及包含氨基酸，作为单个氨基酸或肽的组成部分，与活性物质共价连接的组合物和用于给予共轭活性物质组合物的方法。
• METHOD FOR THE SYNTHESIS OF A-RING AROMATIZED ACETYL MINOCYCLINES
  申请人：Lorenz Peter

  公开号：US20100173991A1

  公开（公告）日：2010-07-08

  The aim of the invention to provide a less complex method for the production of A-ring aromatized acetyl minocyclines of the formula (I), wherein R 1 to R 5 =acetyl and/or H, which can also be used on an industrial scale, is achieved in that minocycline hydrochloride is reacted with acetanhydride in the presence of a proton catcher, the reaction product is subjected to chromatographic filtration using a carrier material and an eluant, the eluant is distilled off, and the product is subsequently cleaned by recrystallization.

  该发明的目的是提供一种生产式（I）中A环芳香化的乙酰基米诺环素的较为简单的方法，其中R1至R5 = 乙酰基和/或H，可以在工业规模上使用。该方法通过在质子捕获剂的存在下将米诺环素盐酸盐与乙酸酐反应，将反应产物经过使用载体材料和洗脱剂的色谱过滤，蒸馏洗脱剂，然后通过再结晶来清洁产物。
• Substituted Tetracycline Compounds
  申请人：Paratek Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20130102779A1

  公开（公告）日：2013-04-25

  The present invention pertains to tetracycline compounds of formula (VIIa): R 5* , R 5*′ , R 7r* , and R 9m* are defined herein. These tetracycline compounds can be used to treat tetracycline compound-responsive states, such as multiple sclerosis and rheumatoid arthritis.

  本发明涉及式（VIIa）的四环素化合物：其中R5*，R5*′，R7r*和R9m*在此被定义。这些四环素化合物可用于治疗四环素化合物响应性疾病，如多发性硬化症和类风湿性关节炎。