[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-7-ol | 1033810-70-6

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 吡啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 三唑并吡啶类
• 英文名称: [1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-7-ol
• CAS: 1033810-70-6
• 化学式: C₆H₅N₃O
• 分子量: 135.125
• InChiKey: DZFUIMCPDRBQHY-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.51±0.1 g/cm3(Predicted)
• pKa：
  2.38±0.53 (Predicted,Most Acidic Temp: 25 °C)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.43
• 重原子数：
  10.0
• 可旋转键数：
  0.0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  50.42
• 氢给体数：
  1.0
• 氢受体数：
  4.0

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H332,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  [1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-7-ol 在 铁粉 、 氯化铵 、 caesium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 9.0h， 生成 4-([1,2,4]三唑[1,5-A]吡啶-7-氧基)-3-甲基苯胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] CYANO QUINOLINE AMIDE COMPOUNDS AS HER2 INHIBITORS AND METHODS OF USE
  [FR] COMPOSÉS CYANO QUINOLÉINE AMIDE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE HER2 ET PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  该申请涉及一种具有I式的化合物，该化合物调节HER2及/或其突变体的活性，包括该化合物的制药组合物以及一种治疗或预防HER2及/或其突变体在其中发挥作用的疾病的方法。

  公开号：

  WO2019241715A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-4-甲氧基吡啶 在 吡啶 、 吡啶盐酸盐 、 hydroxylamine-O-sulfonic acid 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 [1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-7-ol
  参考文献：
  名称：

  WO2019214634A5

  摘要：

  公开号：

  WO2019214634A5

文献信息

• FUSED HETEROCYCLIC COMPOUND
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：EP2103620A1

  公开（公告）日：2009-09-23

  The present invention provides a fused heterocyclic compound having a tyrosine kinase inhibitory action, which is represented by the formula: wherein R1 is a hydrogen atom, a halogen atom, or an optionally substituted group bonded via a carbon atom, a nitrogen atom or an oxygen atom; R2 is a hydrogen atom, or an optionally substituted group bonded via a carbon atom or a sulfur atom, or R1 and R2, or R2 and R3 are optionally bonded to each other to form an optionally substituted ring structure; R3 is a hydrogen atom or an optionally substituted aliphatic hydrocarbon group, or R3 is optionally bonded to the carbon atom on ring A to form an optionally substituted ring structure; ring A is an optionally substituted benzene ring; and ring B is (i) an optionally substituted fused ring, or (ii) a pyridine ring having optionally substituted carbamoyl (the pyridine ring is optionally further substituted).

  本发明提供了一种具有酪氨酸激酶抑制作用的融合杂环化合物，其化学式如下： 其中 R1是氢原子、卤素原子或通过碳原子、氮原子或氧原子键合的可选择取代基； R2是氢原子，或通过碳原子或硫原子键合的可选择取代基，或 R1和R2，或R2和R3可选择键合在一起形成可选择取代的环结构； R3是氢原子或可选择取代的脂肪烃基，或 R3可选择键合到环A上的碳原子上形成可选择取代的环结构； 环A是可选择取代的苯环；环B是 (i) 可选择取代的融合环，或 (ii) 具有可选择取代的氨基甲酰基的吡啶环（吡啶环可进一步取代）。
• [EN] BIS-ARYL ETHERS CONTAINING N-ACYL AZETIDINE AS EGFR/HER2 INHIBITORS<br/>[FR] BIS-ARYL ÉTHERS CONTENANT DE LA N-ACYL AZÉTIDINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'EGFR/HER2
  申请人：ACCUTAR BIOTECHNOLOGY INC

  公开号：WO2021231400A1

  公开（公告）日：2021-11-18

  The invention provides compounds and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for inhibiting EGFR and erbB2 activity, as well as methods for using such compounds to treat cancer associated with mutant EGFR and erbB2 activity.

  该发明提供了化合物及其药物组合物，用于抑制EGFR和erbB2的活性，以及使用这些化合物来治疗与突变EGFR和erbB2活性相关的癌症的方法。
• [EN] ALKYNE QUINAZOLINE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF ERBB2<br/>[FR] DÉRIVÉS DE QUINAZOLINE ALCYNE SERVANT D'INHIBITEURS D'ERBB2
  申请人：ENLIVEN THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2022006386A1

  公开（公告）日：2022-01-06

  The present disclosure relates generally to compounds and compositions thereof for inhibition of ErbB2, including mutant forms of ErbB2, particularly those harboring an Exon 20 mutation, methods of preparing said compounds and compositions, and their use in the treatment or prophylaxis of various cancers, such as lung, glioma, skin, head neck, salivary gland, breast, esophageal, liver, stomach (gastric), uterine, cervical, biliary tract, pancreatic, colorectal, renal, bladder or prostate cancer.

  本公开涉及一般用于抑制ErbB2的化合物及其组合物，包括ErbB2的突变形式，特别是那些携带Exon 20突变的形式，制备这些化合物和组合物的方法，以及它们在治疗或预防各种癌症中的应用，如肺癌、胶质瘤、皮肤癌、头颈癌、唾液腺癌、乳腺癌、食道癌、肝癌、胃癌、子宫癌、宫颈癌、胆道癌、胰腺癌、结直肠癌、肾癌、膀胱癌或前列腺癌。
• [EN] HER2 MUTATION INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE MUTATION HER2
  申请人：ARRAY BIOPHARMA INC

  公开号：WO2022003575A1

  公开（公告）日：2022-01-06

  This invention relates to compounds of Formula (I), and enantiomers thereof, and to pharmaceutically acceptable salts of Formula (I) and said enantiomers, wherein L1, L2, R1, R2, R3 and n are as defined herein. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds and salts, and to methods and uses of such compounds, salts and compositions for the treatment of abnormal cell growth, including cancer, in a subject in need thereof.

  本发明涉及式(I)的化合物及其对映体，以及式(I)及其对映体的药用可接受盐，其中L1、L2、R1、R2、R3和n如本文所定义。本发明还涉及包括这些化合物和盐的药物组合物，以及利用这些化合物、盐和组合物治疗需要的受试者中的异常细胞生长，包括癌症的方法和用途。
• [EN] [1,3]DIAZINO[5,4-D]PYRIMIDINES AS HER2 INHIBITORS<br/>[FR] [1,3]DIAZINO[5,4-D]PYRIMIDINES UTILISÉES EN TANT QU'INHIBITEURS DE HER2
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2021156180A1

  公开（公告）日：2021-08-12

  The present invention relates to new [1,3]diazino[5,4-d]pyrimidines and derivatives of Formula (I) wherein the groups R1, R2, R3 and R4 have the meanings given in the claims and specification, their use as inhibitors of HER2 and its mutants, pharmaceutical compositions which contain such compounds and their use as medicaments, especially as agents for treatment and/or prevention of oncological diseases.

  本发明涉及新的[1,3]二氮杂[5,4-d]嘧啶及其衍生物的公式（I），其中R1、R2、R3和R4基团具有权利要求书和说明书中所给的含义，它们作为HER2及其突变体的抑制剂的用途，包含这些化合物的制药组合物以及它们作为药物的用途，特别是作为治疗和/或预防肿瘤疾病的药剂。