arginine-glycine-aspartic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: arginine-glycine-aspartic acid
• 英文别名: Arg-Gly-Asp-OH；RGD；arginylglycylaspartic acid；2-[[2-[[2-azaniumyl-5-(diaminomethylideneazaniumyl)pentanoyl]amino]acetyl]amino]butanedioate
• 化学式: C₁₂H₂₂N₆O₆
• 分子量: 346.343
• InChiKey: IYMAXBFPHPZYIK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -6
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.58
• 拓扑面积：
  223
• 氢给体数：
  7
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  arginine-glycine-aspartic acid 、 在 sodium hydroxide 、 potassium hexacyanoferrate(III) 作用下， 以 重水 为溶剂， 反应 0.33h， 以76%的产率得到C₂₀H₃₃N₉O₁₀
  参考文献：
  名称：

  水中化学选择性氨基腈偶联的肽连接

  摘要：

  酰胺键的形成是化学和生物学中最重要的反应之一 1-4，但目前还没有化学方法可以在水中实现 α-肽连接，从而耐受肽连接位点的所有 20 种蛋白质氨基酸。通用遗传密码确立了肽的生物学作用早于生命最后一个普遍的共同祖先，并且肽在生命起源中发挥了重要作用5-9。硫在柠檬酸循环、非核糖体肽合成和聚酮化合物生物合成中的重要作用指向在生命进化过程中，硫酯依赖性肽连接先于 RNA 依赖性蛋白质合成 5,9-13。然而，尚未证明氨酰基硫酯形成的稳健机制。在这里，我们报告了一种化学选择性，高产 α-氨基腈连接，仅利用益生元合理的分子——硫化氢、硫代乙酸盐 12,14 和铁氰化物 12,14-17 或氰基乙炔 8,14——在水中产生 α-肽。这种连接对 α-氨基腈偶联具有极高的选择性，并能耐受所有 20 个蛋白质氨基酸残基。两个基本特征使肽能够在水中连接：α-氨基腈的反应性和 pKaH 使它们与中性 pH 值的

  DOI：

  10.1038/s41586-019-1371-4

文献信息

• POLY(OLIGOETHYLENE GLYCOL METHACRYLATE) HYDROGEL COMPOSITIONS, AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：McMaster University

  公开号：US20160151535A1

  公开（公告）日：2016-06-02

  The present application relates to hydrogel compositions comprising first and second precursor polymers, wherein the precursor polymers are modified poly(oligoethylene glycol methacrylate) copolymers that are crosslinked through electrophile-nucleophile reactions.

  本申请涉及包含第一和第二前体聚合物的水凝胶组合物，其中前体聚合物是经过电愿-亲核反应交联的改性聚(寡乙二醇甲基丙烯酸酯)共聚物。
• MultiLigand Agent for Drug Delivery
  申请人：Arcturus Therapeutics, Inc.

  公开号：US20170028074A1

  公开（公告）日：2017-02-02

  Described herein is a compound having the structure of formula I, II, or III, wherein R comprises a double stranded RNA molecule, and L 1 , L 2 , and L 3 independently for each occurrence comprise a ligand selected from the group consisting of a carbohydrate, a cholesteryl, or a peptide; a pharmaceutically accepted salt or pharmaceutical composition thereof; and a method of making the compound.

  本文描述了一种具有化学式I、II或III结构的化合物，其中R包括一种双链RNA分子，而每次出现的L1、L2和L3独立地包括从碳水化合物、胆固醇或肽组成的配体中选择的配体；以及该化合物的药学接受的盐或药物组合物；以及制备该化合物的方法。
• [EN] MICROFLUIDIC PRODUCTION OF BIOFUNCTIONALIZED GIANT UNILAMELLAR VESICLES FOR TARGETED CARGO DELIVERY<br/>[FR] PRODUCTION MICROFLUIDIQUE DE VÉSICULES UNILAMELLAIRES GÉANTES BIOFONCTIONNALISÉES POUR UNE DISTRIBUTION DE CHARGE CIBLÉE
  申请人：MAX PLANCK GESELLSCHAFT

  公开号：WO2021123399A1

  公开（公告）日：2021-06-24

  The present invention relates to a method for preparation of monodisperse cell- targeting giant unilamellar vesicles based on symmetrically division of a parent polymer shell-stabilized giant unilamellar vesicle into smaller polymer shell- stabilized giant unilamellar vesicles with a diameter between 1 µm and 10 µm using a microfluidic splitting device. The inventive method allows preparation of differently charged giant unilamellar vesicles as well as bioligand- and PEG-conjugated giant unilamellar vesicles, which are useful for targeted cellular delivery at high efficiency and specificity. A further advantage of the present invention is that the giant unilamellar vesicles can deliver huge cargos such as drug releasing porous microparticles, high amounts of in vivo imaging probes, viruses, or up-and-coming DNA origami robots.

  本发明涉及一种制备单分散细胞靶向巨大单层泡囊的方法，该方法基于将母体聚合物壳稳定的巨大单层泡囊对称分裂成直径在1微米至10微米之间的较小聚合物壳稳定的巨大单层泡囊，使用微流体分裂装置。这种创新的方法允许制备带有不同电荷的巨大单层泡囊，以及生物配体和PEG共轭的巨大单层泡囊，这对于高效和特异性的靶向细胞传递非常有用。本发明的另一个优点是，巨大单层泡囊可以传递大量的货物，例如释放药物的多孔微粒、大量体内成像探针、病毒或即将推出的DNA折纸机器人。
• Targeted Conjugates Encapsulated in Particles and Formulations Thereof
  申请人：Blend Therapeutics, Inc.

  公开号：US20140187501A1

  公开（公告）日：2014-07-03

  Particles, including nanoparticles and microparticles, and pharmaceutical formulations thereof, containing conjugates of an active agent such as a therapeutic, prophylactic, or diagnostic agent attached to a targeting moiety via a linker have been designed which can provide improved temporospatial delivery of the active agent and/or improved biodistribution. Methods of making the conjugates, the particles, and the formulations thereof are provided. Methods of administering the formulations to a subject in need thereof are provided, for example, to treat or prevent cancer or infectious diseases.

  包括纳米颗粒和微粒在内的微粒子以及其药物配方，其中含有活性剂的共轭物，例如治疗、预防或诊断剂，通过连接体连接到靶向基团，已经设计出来，可以提供改善活性剂的时间空间传递和/或改善生物分布的效果。提供了制备共轭物、微粒子和其配方的方法。提供了将这些配方用于需要的受试者的方法，例如用于治疗或预防癌症或传染病。
• [EN] AMPHIPHILIC POLYMER SYSTEMS<br/>[FR] SYSTÈMES POLYMÈRES AMPHIPHILES
  申请人：UNIVERSITÄTSSPITAL BASEL

  公开号：WO2016102663A1

  公开（公告）日：2016-06-30

  The preparation of poly-2-oxazoline amphiphilic polymers and copolymers is described. Self-assembled particles comprising these amphiphilic polymers and which are useful for the targeted delivery of therapeutic and diagnostic agents are also described.

  描述了聚-2-噁唑啉两性聚合物和共聚物的制备。还描述了由这些两性聚合物组成的自组装颗粒，这些颗粒可用于靶向递送治疗和诊断药物。