2-(4-cyclopentyloxy-3-methoxyphenyl)-5-(1,2,4-triazol-1-yl)benzimidazole | 223909-83-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并咪唑类
• 英文名称: 2-(4-cyclopentyloxy-3-methoxyphenyl)-5-(1,2,4-triazol-1-yl)benzimidazole
• 英文别名: 2-(4-cyclopentyloxy-3-methoxyphenyl)-6-(1,2,4-triazol-1-yl)-1H-benzimidazole
• CAS: 223909-83-9
• 化学式: C₂₁H₂₁N₅O₂
• 分子量: 375.43
• InChiKey: XRBHZNSHUZIIED-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.1
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  77.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-环戊基氧基-3-甲氧基苯甲醛 生成 2-(4-cyclopentyloxy-3-methoxyphenyl)-5-(1,2,4-triazol-1-yl)benzimidazole
  参考文献：
  名称：

  Benzimidazole derivatives and pharmacologically acceptable salts thereof

  摘要：

  该发明提供了一种具有IL-4产生抑制活性和PDE（IV）抑制活性的化合物，其化学式表示为（I）：以及包含该化合物的有效量和药理载体的药物组合物或治疗剂，用于急性和慢性炎症性疾病和抗过敏或抗炎剂。还提供了使用化合物（I）的方法，用于制备上述药物组合物或治疗剂，用于急性和慢性炎症性疾病和抗过敏或抗炎剂，并提供了治疗急性和慢性炎症性疾病的方法。

  公开号：

  US06248768B1

文献信息

• BENZIMIDAZOLE DERIVATIVES AND PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS THEREOF
  申请人：TAIHO PHARMACEUTICAL COMPANY, LIMITED

  公开号：EP0974589A1

  公开（公告）日：2000-01-26

  This invention provides a compound having both IL-4 production inhibitory activity and PDE (IV) inhibitory activity, represented by formula (I): [wherein A represents a triazole group; R1 and R2 may be the same or different from each other and each represents an aliphatic hydrocarbon radical which may have an alicyclic or aromatic hydrocarbon radical or an alicyclic hydrocarbon radical; R3 represents hydrogen atom or a substituent group; and R4 represents a hydrogen atom or a protective group of the nitrogen atom], and a pharmaceutical composition, a therapeutic or preventive agent for acute and chronic inflammatory diseases and an anti-allergic or anti-inflammatory agent, each of which comprising an effective amount of the compound and a pharmacological carrier. It also provides use of the compound of formula (I) for the production of the aforementioned pharmaceutical composition, therapeutic or preventive agent for acute and chronic inflammatory diseases and anti-allergic or anti-inflammatory agent, and a method for treating and/or preventing acute and chronic inflammatory diseases.

  本发明提供了一种同时具有IL-4产生抑制活性和PDE（IV）抑制活性的化合物，由式（I）表示： [其中 A 代表三唑基团；R1 和 R2 可以彼此相同或不同，并且各自代表脂肪族烃基，该烃基可以具有脂环族或芳香族烃基或脂环族烃基；R3 代表氢原子或取代基团；以及 R4 代表氢原子或氮原子的保护基团]，以及一种药物组合物、急性和慢性炎症性疾病的治疗剂或预防剂以及抗过敏剂或抗炎剂，其中每种药物组合物包括有效量的该化合物和药理学载体。本发明还提供了式（I）化合物用于生产上述药物组合物、急慢性炎症疾病的治疗或预防剂和抗过敏或抗炎剂的用途，以及治疗和/或预防急慢性炎症疾病的方法。
• US6248768B1
  申请人：——

  公开号：US6248768B1

  公开（公告）日：2001-06-19
• Benzimidazole derivatives and pharmacologically acceptable salts thereof
  申请人：Taiho Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US06248768B1

  公开（公告）日：2001-06-19

  This invention provides a compound having both IL-4 production inhibitory activity and PDE (IV) inhibitory activity, represented by formula (I): and a pharmaceutical composition or a therapeutic agent for acute and chronic inflammatory diseases and an anti-allergic or anti-inflammatory agent, each of which comprising an effective amount of the compound and a pharmacological carrier. It also provides use of the compound of formula (I) for the production of the aforementioned pharmaceutical composition or therapeutic agent for acute and chronic inflammatory diseases and anti-allergic or anti-inflammatory agent, and a method for treating acute and chronic inflammatory diseases.

  该发明提供了一种具有IL-4产生抑制活性和PDE（IV）抑制活性的化合物，其化学式表示为（I）：以及包含该化合物的有效量和药理载体的药物组合物或治疗剂，用于急性和慢性炎症性疾病和抗过敏或抗炎剂。还提供了使用化合物（I）的方法，用于制备上述药物组合物或治疗剂，用于急性和慢性炎症性疾病和抗过敏或抗炎剂，并提供了治疗急性和慢性炎症性疾病的方法。