黄姜,学名盾叶薯蓣(DiOScorea zhingiberensis C.H.Wright),是薯蓣科薯蓣属植物的一种。该植物是我国特有的野生植物资源之一。三角叶薯蓣皂苷(Deltonin)是从盾叶薯蓣中提取出的一种甾体皂苷,具有多种药理活性,在对抗心血管疾病方面表现突出,如保护血管内皮细胞、降血脂、预防和治疗血栓、改善冠状动脉供血及预防和治疗心肌梗死。
生物活性Deltonin 能够抑制 ERK1/2 和 AKT 的活化,并具有抗肿瘤活性。
靶点 |
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ERK1 |
ERK2 |
Akt |
人类内源性代谢物 |
Deltonin 抑制 ERK1/2 和 AKT 的活化。在多种结肠癌细胞系(包括 SW480、SW620、LOVO 和 C26)中,Deltonin (0.5-8 μM) 显著抑制了细胞增殖,IC50 值分别为 1.3、1.29、2.11 和 1.22 μM。此外,在 C26 细胞中 Deltonin 还导致 G2-M 期阻滞并诱导凋亡。Deltonin (0-5 μM) 减少了 MDA‑MB‑231 细胞中 AKT 和 ERK1/2 的磷酸化水平,并以剂量依赖性方式抑制了这些细胞的增殖,同时导致 ROS 产生和凋亡。
体内研究Deltonin (20 和 40 mg/kg, p.o.) 在小鼠中减少了肿瘤生长 37.7% 和 56.7%,并分别在第 50 天导致生存率为 60% 和 50%。此外,Deltonin 还抑制了小鼠的肿瘤血管生成。