11-Hydroxy-17-(2-hydroxy-acetyl)-10,13-dimethyl-1,2,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-tetradecahydro-cyclopenta[a]phenanthren-3-one | 50-22-6

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - 其它抗生素类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 类固醇和类固醇衍生物
• 英文名称: 11-Hydroxy-17-(2-hydroxy-acetyl)-10,13-dimethyl-1,2,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-tetradecahydro-cyclopenta[a]phenanthren-3-one
• 英文别名: 11 beta corticosterone；corticosterone；Corticosteron；Pregn-4-ene-3,20-dione, 11,21-dihydroxy-, (11beta)-；11-hydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13-dimethyl-1,2,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one
• CAS: 50-22-6；600-67-9；92999-13-8；151284-20-7
• 化学式: C₂₁H₃₀O₄
• 分子量: 346.467
• InChiKey: OMFXVFTZEKFJBZ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  179-183 °C(lit.)
• 比旋光度：
  D15 +223° (c = 1.1 in alc)
• 沸点：
  401.19°C (rough estimate)
• 密度：
  1.0413 (rough estimate)
• 闪点：
  9℃
• 溶解度：
  氯仿（少量，超声处理）、乙醇（少量，超声处理）
• 稳定性/保质期：

  稳定但对光敏感，不宜与强氧化剂接触。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.81
• 拓扑面积：
  74.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 危险品标志：
  Xi,Xn,T,N
• 安全说明：
  S36
• 危险类别码：
  R43
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  29372900
• 危险品运输编号：
  NONH for all modes of transport
• RTECS号：
  GM7650000
• 储存条件：
  本品应密封避光、干燥保存。

SDS

皮质甾酮 修改号码：5

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模块 1. 化学品
产品名称： Corticosterone
修改号码： 5

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模块 2. 危险性概述
GHS分类
物理性危害 未分类
健康危害 未分类
环境危害 未分类
GHS标签元素
图标或危害标志 无
信号词 无信号词
危险描述 无
防范说明 无

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模块 3. 成分/组成信息
单一物质/混和物 单一物质
化学名(中文名)： 皮质甾酮
百分比： >97.0%(LC)
CAS编码： 50-22-6
分子式： C21H30O4

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模块 4. 急救措施
吸入： 将受害者移到新鲜空气处，保持呼吸通畅，休息。若感不适请求医/就诊。
皮肤接触： 立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用水清洗皮肤/淋浴。
若皮肤刺激或发生皮疹：求医/就诊。
眼睛接触： 用水小心清洗几分钟。如果方便，易操作，摘除隐形眼镜。继续清洗。
如果眼睛刺激：求医/就诊。
食入： 若感不适，求医/就诊。漱口。
紧急救助者的防护： 救援者需要穿戴个人防护用品，比如橡胶手套和气密性护目镜。

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模块 5. 消防措施
合适的灭火剂： 干粉，泡沫，雾状水，二氧化碳
皮质甾酮 修改号码：5

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模块 5. 消防措施
特定方法： 从上风处灭火，根据周围环境选择合适的灭火方法。
非相关人员应该撤离至安全地方。
周围一旦着火：如果安全，移去可移动容器。
消防员的特殊防护用具： 灭火时，一定要穿戴个人防护用品。

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模块 6. 泄漏应急处理
个人防护措施，防护用具， 使用个人防护用品。远离溢出物/泄露处并处在上风处。
紧急措施： 泄露区应该用安全带等圈起来，控制非相关人员进入。
环保措施： 防止进入下水道。
控制和清洗的方法和材料： 清扫收集粉尘，封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的
法律法规处置。

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模块 7. 操作处置与储存
处理
技术措施： 在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手
和脸。
注意事项： 如果粉尘或浮质产生，使用局部排气。
操作处置注意事项： 避免接触皮肤、眼睛和衣物。
贮存
储存条件： 保持容器密闭。存放于凉爽、阴暗处。
远离不相容的材料比如氧化剂存放。
包装材料： 依据法律。

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模块 8. 接触控制和个体防护
工程控制： 尽可能安装封闭体系或局部排风系统，操作人员切勿直接接触。同时安装淋浴器和洗
眼器。
个人防护用品
呼吸系统防护： 防尘面具。依据当地和政府法规。
手部防护： 防护手套。
眼睛防护： 安全防护镜。如果情况需要，佩戴面具。
皮肤和身体防护： 防护服。如果情况需要，穿戴防护靴。

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模块 9. 理化特性
固体
外形（20°C）：
外观： 晶体-粉末
颜色： 白色-微浅黄色
气味： 无资料
pH: 无数据资料
熔点：
182°C
沸点/沸程 无资料
闪点： 无资料
爆炸特性
爆炸下限： 无资料
爆炸上限： 无资料
密度： 无资料
溶解度：
[水] 无资料
[其他溶剂] 无资料
皮质甾酮 修改号码：5

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模块 10. 稳定性和反应性
化学稳定性： 一般情况下稳定。
危险反应的可能性： 未报道特殊反应性。
须避免接触的物质 氧化剂
危险的分解产物: 一氧化碳, 二氧化碳

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模块 11. 毒理学信息
急性毒性： ipr-rat LDLo:14 mg/kg
对皮肤腐蚀或刺激： 无资料
对眼睛严重损害或刺激： 无资料
生殖细胞变异原性： 无资料
致癌性：
IARC = 无资料
NTP = 无资料
生殖毒性： 无资料
RTECS 号码: GM7650000

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模块 12. 生态学信息
生态毒性：
鱼类： 无资料
甲壳类： 无资料
藻类： 无资料
残留性 / 降解性： 无资料
潜在生物累积 （BCF): 无资料
土壤中移动性
log水分配系数： 无资料
土壤吸收系数 （Koc）： 无资料
亨利定律 无资料
constaNT(PaM3/mol):

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模块 13. 废弃处置
如果可能，回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合，在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中
焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。

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模块 14. 运输信息
联合国分类： 与联合国分类标准不一致
UN编号： 未列明

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模块 15. 法规信息
《危险化学品安全管理条例》（2002年1月26日国务院发布，2011年2月16日修订）: 针对危险化学品的安全使用、
生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。
皮质甾酮 修改号码：5

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

生物活性

Corticosterone（17-脱氧皮质醇，11β,21-二羟基孕酮）是主要的压力激素，一种肾上腺皮质类固醇，具有作为盐皮质激素和糖皮质激素的活性。

靶点

Target	Value
Glucocorticoid receptor ()

体外研究

Corticosterone通过磷酸化GDI的Ser-213位，增加GDI-Rab4复合体的形成，促进Rab4和Rab4介导的AMPARs到突触膜循环的功能周期运转。它能够增强AMPAR介导的微小兴奋性突触后电流（mEPSC）的振幅，并增加海马神经元中GluR1和GluR2的细胞表面表达，提高其表面迁移率以及AMPAR GluR2亚基在突触中的含量、增强CA1椎体神经元中的L型钙电流。Corticosterone通过盐皮质激素受体和糖皮质激素受体发挥作用，这两种受体都属于核受体，并与DNA上的反应元件结合，调节并修饰相关基因的表达活性。

体内研究

在调节脑边缘系统的神经元功能中，Corticosterone发挥重要作用。应激后，如肾上腺酮水平会急剧上升，在边缘神经元的细胞生理学中，它表现出时间依赖性和区域特异性的作用。

生产方法

Corticosterone可由肾上腺提取液分离获得，也可通过胆汁酸、山药皂草苷等物质制备。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-hydrazinophthalazine 、 11-Hydroxy-17-(2-hydroxy-acetyl)-10,13-dimethyl-1,2,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-tetradecahydro-cyclopenta[a]phenanthren-3-one 以 乙醇 为溶剂， 反应 2.0h， 以80%的产率得到2-Hydroxy-1-[11-hydroxy-10,13-dimethyl-3-(phthalazin-1-yl-hydrazono)-2,3,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-tetradecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-ethanone
  参考文献：
  名称：

  一些可能具有降血压活性的三唑并三嗪并邻苯二酚的合成和光谱

  摘要：

  肼苯哒嗪的环化1与酰基氯或氰基乙酸乙酯，得到相应的小号-三唑并衍生物，同时用酮酯或1,2- dicyclohexanedione它得到作为-triazino衍生物。1与酮类固醇反应生成。初步的心血管检查显示，其中某些衍生物可能具有降压活性。

  DOI：

  10.1002/jhet.5570240324

文献信息

• [EN] PARTICLES, COMPOSITIONS, AND METHODS FOR OPHTHALMIC AND/OR OTHER APPLICATIONS<br/>[FR] PARTICULES, COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS POUR APPLICATIONS OPHTALMIQUES ET/OU AUTRES APPLICATIONS
  申请人：KALA PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2018053321A1

  公开（公告）日：2018-03-22

  This disclosure relates to particles, compositions, and methods that aid particle transport in mucus are provided. The particles, compositions, and methods may be used, in some instances, for ophthalmic and/or other applications.

  本公开涉及有助于粘液中颗粒运输的颗粒、组合物和方法。这些颗粒、组合物和方法在某些情况下可用于眼科和/或其他应用。
• 11BETA-HYDROXY-STEROIDS FOR USE IN MITOCHONDRIA BIOGENESIS AND DISEASES ASSOCIATED WITH MITOCHONDRIAL DYSFUNCTION OR DEPLETION
  申请人：Sphaera Pharma Pvt. Ltd.

  公开号：EP3309166A2

  公开（公告）日：2018-04-18

  The present invention provides novel compounds of 11β-hydroxy steroids and compositions and their application as pharmaceuticals for preventing or reversing injury to mitochondria, for treating or preventing diseases relating to mitochondrial dysfunction or depletion, and for inducing regeneration or restructuring of mitochondria as a means of treating diseases relating to abnormalities in mitochondrial structure and function in a human or animal subject. Also disclosed herein are methods for diagnosing injury to mitochondria and for diagnosing the success or failure of therapeutics designed to treat, prevent, or reverse injury to or depletion of mitochondria.

  本发明提供了11β-羟基类固醇的新型化合物和组合物及其作为药物的应用，用于预防或逆转对线粒体的损伤，治疗或预防与线粒体功能障碍或耗竭有关的疾病，以及诱导线粒体的再生或重组，作为治疗与人或动物体内线粒体结构和功能异常有关的疾病的一种手段。本文还公开了诊断线粒体损伤和诊断旨在治疗、预防或逆转线粒体损伤或耗竭的疗法成败的方法。
• Risperidone biodegradable implant
  申请人：The Trustees of the University of Pennsylvania

  公开号：US10736965B2

  公开（公告）日：2020-08-11

  The present invention provides implants comprising a therapeutic drug and a polymer containing polylactic acid (PLA) and optionally polyglycolic acid (PGA). The present invention also provides methods of maintaining a therapeutic level of a drug in a subject, releasing a therapeutic drug at a substantially linear rate, and treating schizophrenia and other diseases and disorders, utilizing implants of the present invention.

  本发明提供了由治疗药物和含有聚乳酸（PLA）以及可选的聚乙醇酸（PGA）的聚合物组成的植入物。本发明还提供了利用本发明植入物维持受试者体内药物治疗水平、以基本线性的速率释放治疗药物以及治疗精神分裂症和其他疾病和失调的方法。
• Drug-containing implants and methods of use thereof
  申请人：Siegel Steven

  公开号：US20060159721A1

  公开（公告）日：2006-07-20

  The present invention provides implants comprising a therapeutic drug and a polymer containing polylactic acid (PLA) and optionally polyglycolic acid (PGA). The present invention also provides methods of maintaining a therapeutic level of a drug in a subject, releasing a therapeutic drug at a substantially linear rate, and treating schizophrenia and other diseases and disorders, utilizing implants of the present invention.

  本发明提供了由治疗药物和含有聚乳酸（PLA）以及可选的聚乙醇酸（PGA）的聚合物组成的植入物。本发明还提供了利用本发明植入物维持受试者体内药物治疗水平、以基本线性的速率释放治疗药物以及治疗精神分裂症和其他疾病和失调的方法。
• 4-PREGENEN-11SS-17-21-TRIOL-3,20-DIONE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF OCULAR CONDITIONS
  申请人：ALLERGAN, INC.

  公开号：EP2776040B1

  公开（公告）日：2020-04-22