Telecinobufagin | 472-26-4

• 物质功能分类: 生物化工 - 中草药成分
• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 类固醇和类固醇衍生物
• 英文名称: Telecinobufagin
• 英文别名: 3-beta,5,14-Trihydroxy-5-beta-bufa-20,22-dienolide；5-(3,5,14-trihydroxy-10,13-dimethyl-2,3,4,6,7,8,9,11,12,15,16,17-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl)pyran-2-one
• CAS: 472-26-4
• 化学式: C₂₄H₃₄O₅
• 分子量: 402.531
• InChiKey: PBSOJKPTQWWJJD-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  208-214 °C
• 沸点：
  589.6±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.311
• 溶解度：
  可溶于氯仿（轻微，加热），甲醇（轻微）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.79
• 拓扑面积：
  87
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 储存条件：
  -20°C

制备方法与用途

蟾酥提取物

**远华蟾蜍精**又称远华蟾毒精，是从中药蟾酥分离出的一种单体。蟾酥则是来源于中华大蟾蜍或黑眶蟾蜍的干燥分泌物。蟾酥具有解毒消肿、通窍止痛、强心利尿等功效；凡痈疽、无名肿毒、岩肿恶疮、咽喉肿痛，外敷内服皆极有效验。现代药理研究证实，蟾酥具有抗癌、抗病毒、强心、麻醉、止痛和促进骨髓增生作用。而华蟾毒精是其有效成分，在抗癌方面有极为广阔的应用开发前景。

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理化性质

• 外观性状： 白色粉末
• 沸点: 589.6°C at 760mmHg
• 密度: 1.311g/cm³
• 折射率: 1.624
• 闪点: 201°C
• 蒸汽压: 2.34E-16mmHg at 25°C
• 产品属性: 甾体类
• 保存条件: 2-8°C

图1为远华蟾蜍精结构式。

提取分离

蟾酥来源于中华大蟾蜍或黑眶蟾蜍的干燥分泌物。一般采用高效液相色谱（HPLC）来分离测定其成分，但效果较差且提取方法复杂，不便于实际应用。后采用简单方便的方法，以甲醇∶水(6∶4)为流动相、十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，在1小时内可将蟾酥中的多种成分完全分离，并具有高灵敏度和稳定性，可用于蟾酥质量的评价。

功效和作用

蟾酥具有解毒消肿、通窍止痛、强心利尿等功效；凡痈疽、无名肿毒、岩肿恶疮、咽喉肿痛，外敷内服皆极有效验。现代药理研究证实，蟾酥具有抗癌、抗病毒、强心、麻醉、止痛和促进骨髓增生作用。华蟾毒精是中药蟾酥中有效抗癌成分。华蟾毒精属中药剧毒药，用蟾酥抗癌依据“以毒攻毒”的治疗原则，临床用于治疗癌肿至少有近千年历史。现代临床研究资料表明，蟾酥治疗肝癌、胃癌、食道癌的效率达50%～70%，同时有刺激骨髓增生作用，有效防止放疗、化疗引起的白细胞下降，不仅能提高放疗、化疗的治疗效果，还能增强机体对放疗、化疗的耐受性。在适宜剂量内，毒性极小。

吉林省中医中药研究院最新研制的华蟾毒精气雾剂以华蟾毒精为主药，采用气雾剂型给药，肺泡吸收。临床观察表明，药物用量少，起效快，几乎无副作用。

蟾毒及其配基均具有洋地黄作用，即强心作用。其强心作用明显大于洋地黄类药物毒毛旋花子苷。其对心脏的作用与心脏的功能状态有关。对麻醉血压正常犬没有明显的强心作用，但对人工放血造成的低血压犬的心脏有非常明显的正性心力效应，能显著增加心脏输出量，升高动脉压，但对心率无明显影响。

蟾毒配基可降低犬和羊的岩肿恶疮、咽喉肿痛等代谢产物。药理试验表明原形化合物能显著抑制人癌细胞生长的活性，而其代谢产物无活性。有研究显示长春花细胞体系对CBG具有很强的转化能力。用长春花植物细胞悬浮培养对CBG进行生物转化，6天后底物几乎全部发生转化，并且能对CBG的C216位进行糖基化修饰。

市场前景

目前有关远华蟾毒精药理作用的研究热点主要集中于其抗肿瘤、强心和镇痛作用的分子药理学研究及代谢产物及生物转化研究。随着分子生物学和膜片钳等生物技术的进一步发展，远华蟾毒精的作用及其作用机制将进一步被阐明。

用途

• 用于含量测定
• 用于鉴定
• 用于药理实验

文献信息

• [EN] GLYCOSYLATED CARDIOTONIC STEROIDS<br/>[FR] STÉROÏDES CARDIOTONIQUES GLYCOSYLÉS
  申请人：UNIV NORTHEASTERN

  公开号：WO2014194068A1

  公开（公告）日：2014-12-04

  Compounds which are glycosylates of an A-ring of a cardiotonic steroid, wherein the steroid is attached to the anomeric position of (a) a monosaccharide comprising a C-4 amino group, or (b) an oligosaccharide are provided.

  提供了一种心力衰竭类固醇A环的糖基化化合物，其中类固醇连接到（a）包含C-4氨基团的单糖的环氧位置，或（b）寡糖的环氧位置。
• Extract and isolated compounds from Drechslera rostrata and/or Eurotium tonophilum for use as anti-leishmania-major agents
  申请人：King Saud University

  公开号：EP2735339A1

  公开（公告）日：2014-05-28

  The present invention relates to extracts and compounds, isolated from Drechslera rostrata and/or Eurotium tonophilum for use as anti-laishmania agent and to pharmaceutical compositions thereof.

  本发明涉及从 Drechslera rostrata 和/或 Eurotium tonophilum 中分离出的可用作抗利什曼病药物的提取物和化合物及其药物组合物。
• Processes and host cells for genome, pathway, and biomolecular engineering
  申请人：enEvolv, Inc.

  公开号：US10370654B2

  公开（公告）日：2019-08-06

  The present disclosure provides compositions and methods for genomic engineering.

  本公开提供了基因组工程的组合物和方法。
• Anti-marinobufagenin antibodies and uses thereof
  申请人：CTS Biopharma LLC

  公开号：US10654925B2

  公开（公告）日：2020-05-19

  The present disclosure provides chimeric, humanized and human monoclonal antibodies (mAbs) and fragments thereof that specifically bind to marinobufagenin (MBG) with high affinity. The anti-MBG mAbs and fragments thereof can be used to treat MBG-associated disorders, including hypertensive disorders and fibrotic disorders, optionally in combination with an additional therapeutic agent. Furthermore, the anti-MBG mAbs and fragments thereof can be used for diagnostic purposes, including to detect MBG in biological samples and to diagnose MBG-associated disorders.

  本公开提供了嵌合的、人源化的和人类的单克隆抗体（mAbs）及其片段，它们能以高亲和力特异性地与海马呋喃皂苷（MBG）结合。抗 MBG mAbs 及其片段可用于治疗 MBG 相关疾病，包括高血压疾病和纤维化疾病，也可与其他治疗剂联合使用。此外，抗 MBG mAbs 及其片段还可用于诊断目的，包括检测生物样本中的 MBG 和诊断 MBG 相关疾病。
• Method of increasing satellite cell proliferation with an HDAC inhibitor
  申请人：PRESIDENT AND FELLOWS OF HARVARD COLLEGE

  公开号：US10660902B2

  公开（公告）日：2020-05-26

  The invention provides methods for inducing, enhancing or increasing satellite cell proliferation, and an assay for screening for a candidate compound for inducing, enhancing or increasing satellite cell proliferation. Also provided are methods for repairing or regenerating a damaged muscle tissue of a subject.

  本发明提供了诱导、增强或增加卫星细胞增殖的方法，以及用于筛选诱导、增强或增加卫星细胞增殖的候选化合物的检测方法。本发明还提供了修复或再生受试者受损肌肉组织的方法。