【課題】インビボで十分なプロテアソーム阻害活性を示す化合物の提供。【解決手段】式(A)で示されるタモキシフェン化合物に19S調節因子に認識される、4個〜10個のアミノ酸残基からなるペプチドを結合させた化合物。(R1及びR2は夫々独立にH又はC1−6アルキル基、或いは、R1及びR2は、互いに結合して飽和の5〜8員単環を形成;R8はカルボキシ基又はアミノメチル基)【選択図】なし
提供在体内显示足够的
蛋白酶体抑制活性的化合物。通过将与19S调节因子识别相关的含有4个至10个
氨基酸残基的肽与式(A)所示的
他莫西芬化合物结合而成的化合物。(R1和R2各自独立地是H或C1-6烷基,或者R1和R2相互结合形成饱和的5-8元环;R8是羧基或
氨甲基)【选择图】无