Carboxymethyl-phe-leu-OH

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Carboxymethyl-phe-leu-OH
• 英文别名: (2S)-2-[[(2S)-2-(carboxymethylamino)-3-phenylpropanoyl]amino]-4-methylpentanoic acid
• 化学式: C₁₇H₂₄N₂O₅
• mdl: MFCD00038704
• 分子量: 336.4
• InChiKey: JETREHBNPJNSMA-KBPBESRZSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.1
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.47
• 拓扑面积：
  116
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  6

文献信息

• PEPTIDE SUBSTANCE REVEALING A STRESS PROTECTIVE EFFECT, PHARMACEUTICAL COMPOSITION ON ITS BASE, AND THE METHOD OF ITS APPLICATION
  申请人：Khavinson Vladimir Khatskelevich

  公开号：US20090105158A1

  公开（公告）日：2009-04-23

  The invention is related to the medicinal means of prevention and treatment for functional or stress induced disorders, which occur as a result of extreme impacts, and may be used as a medication revealing a stress protective effect. There is proposed a peptide glutamyl-aspartyl-glycine with general formula H-Glu-Asp-Gly-OH sequence 1 [SEQ ID NO:1], revealing a stress protective effect. There is proposed a pharmaceutical composition revealing a stress protective effect, characterized in that such composition contains an effective amount of peptide glutamyl-aspartyl-glycine with general formula H-Glu-Asp-Gly-OH sequence 1 [SEQ ID NO:1] as its active base, as well as a pharmaceutically acceptable carrier. In this case such pharmaceutical composition exists in the form suitable for parenteral or intranasal administration. There is proposed a method of prevention and/or treatment for functional or stress induced disorders, which occur as a result of extreme impacts, such method consisting in the administration to a patient of a pharmaceutical composition containing an effective amount of peptide glutamyl-aspartyl-glycine with general formula H-Glu-Asp-Gly-OH sequence 1 [SEQ ID NO:1] as its active base in the dose of 0.01-100 μg/kg of body weight, at least once a day during a period necessary for attaining a therapeutic effect. In this case such administration is performed parenterally or intranasally.

  本发明涉及预防和治疗由极端影响引起的功能或压力诱发的疾病的药物手段，并可用作具有应激保护作用的药物。提出了一种具有一般式H-Glu-Asp-Gly-OH序列1 [SEQ ID NO：1]的肽谷氨酰天冬氨酸甘氨酸，具有应激保护作用。提出了一种具有应激保护作用的制药组合物，其特征在于该组合物含有有效量的一般式为H-Glu-Asp-Gly-OH序列1 [SEQ ID NO：1]的肽谷氨酰天冬氨酸甘氨酸作为其活性基，并含有一种药学上可接受的载体。在这种情况下，这种制药组合物以适合于肌肉注射或鼻腔给药的形式存在。提出了一种预防和/或治疗由极端影响引起的功能或压力诱发的疾病的方法，该方法包括向患者注射含有效量的一般式为H-Glu-Asp-Gly-OH序列1 [SEQ ID NO：1]的肽谷氨酰天冬氨酸甘氨酸作为其活性基的制药组合物，剂量为0.01-100μg / kg体重，每天至少一次，直到达到治疗效果所需的时间为止。在这种情况下，此类给药是通过肌肉注射或鼻腔给药进行的。
• Präparat zur Wirkstoffapplikation in Kleinsttröpfchenform
  申请人：Cevc, Gregor, Prof. Dr.

  公开号：EP0475160A1

  公开（公告）日：1992-03-18

  Die Erfindung betrifft ein Präparat zur Applikation von Wirkstoffen in Form kleinster, insbesondere mit einer membranartigen Hülle aus einer oder wenigen Lagen amphiphiler Moleküle bzw. mit einer amphiphilen Trägersubstanz versehenen Flüssigkeitströpfchen, insbesondere zum Transport des Wirkstoffes in und durch natürliche Barrieren und Konstriktionen wie Häute und dergleichen. Das Präparat weist einen Gehalt einer randaktiven Substanz auf, der bis zu 99 Mol.-% des Gehaltes dieser Substanz entspricht, durch den der Solubilisierungspunkt der Tröpfchen erreicht wird. Das Präparat eignet sich zur nichtinvasiven Verabreichung von Antidiabetica, insbesondere von Insulin. Die Erfindung betrifft außerdem ein Verfahren zur Herstellung solcher Präparate.

  本发明涉及一种以微小液滴形式施用活性物质的制剂，特别是具有一层或几层两亲性分子或两亲性载体物质的膜状包膜，尤其是用于将活性物质输送到或通过皮肤等天然屏障和收缩物。制剂中边缘活性物质的含量最高可达 99 摩尔%，从而达到液滴的溶解点。该制剂适用于非侵入性给药抗糖尿病药物，特别是胰岛素。本发明还涉及生产这种制剂的工艺。
• Protein particles for therapeutic and diagnostic use
  申请人：——

  公开号：US20020142046A1

  公开（公告）日：2002-10-03

  Albumin particles in the nanometer and micrometer size range in an aqueous suspension are rendered stable against resolubilization without the aid of a cross-linking agent and witout denaturation, by the incorporation of a stabilizing agent in the particle composition. Stabilizing agents disclosed include reducing agents, oxdizing agents, hydrogen-accepting molecules, high molecular weight polymers, and sulfur-containing ring compounds. Also disclosed are fibrinogen-coated particles, cross-linked or non-cross-linked, and their use as co-aggregants with platelets and with themselves for purposes of shortening bleeding time and enhancing the effect of thrombin.

  通过在颗粒组合物中加入稳定剂，可使水悬浮液中纳米和微米大小的白蛋白颗粒在不借助交联剂和不发生变性的情况下稳定地防止溶解。已公开的稳定剂包括还原剂、氧化剂、氢接受分子、高分子量聚合物和含硫环化合物。此外，还公开了交联或非交联的纤维蛋白原涂层微粒，以及它们作为与血小板和自身的共聚物的用途，以达到缩短出血时间和增强凝血酶效果的目的。
• [EN] PREPARATION FOR APPLICATION OF ACTIVE SUBSTANCES IN THE FORM OF MINIMUM-SIZED DROPLETS
  申请人：CEVC, Gregor

  公开号：WO1992003122A1

  公开（公告）日：1992-03-05

  (DE) Die Erfindung betrifft ein Präparat zur Applikation von Wirkstoffen in Form kleinster, insbesondere mit einer membranartigen Hülle aus einer oder wenigen Lagen amphiphiler Moleküle bzw. mit einer amphiphilen Trägersubstanz versehenen Flüssigkeitströpfchen, insbesondere zum Transport des Wirkstoffes in und durch natürliche Barrieren und Konstruktionen wie Häute und dergleichen. Das Präparat weist einen Gehalt einer randaktiven Substanz auf, der bis zu 99 Mol.-% des Gehaltes dieser Substanz entspricht, durch den der Solubilisierungspunkt der Tröpfchen erreicht wird. Das Präparat eignet sich zur nichtinvasiven Verabreichung von Antidiabetica, insbesondere von Insulin. Die Erfindung betrifft außerdem ein Verfahren zur Herstellung solcher Präparate.(EN) The invention concerns a preparation for the application of active substances in the form of minimum-sized droplets, in particular in the form of minimum-sized droplets provided with a membrane-type sheath consisting of one or more layers of amphiphilic molecules or minimum-sized droplets provided with an amphiphilic carrier substance, in particular for transporting the active substance into and across natural barriers and constrictions such as skin and the like. The preparation contains up to 99 mol% of an edge-active substance for obtaining the solubilization point of the droplets. The preparation is suitable for non-invasive administration of antidiabetics, in particular insulin. The invention also concerns a process for producing these preparations.(FR) Une composition permet d'appliquer de fines gouttelettes de substances actives, notamment pourvues d'une enveloppe similaire à une membrane formée d'une ou plusieurs couches de molécules amphiphiles ou pourvues d'une substance porteuse amphiphile, utiles notamment pour transporter la substance active dans et à travers des barrières et des étranglements naturels, tels que la peau et similaire. La composition contient une substance à activité marginale qui représente jusqu'à 99% en moles de la teneur de cette substance, qui permet d'atteindre le point de solubilisation des gouttelettes. Cette composition est utile pour administrer de manière non invasive des agents anti-diabétiques, notamment l'insuline. L'invention concerne en outre un procédé de production de ces compositions.

  (法文)该发明涉及一种用于以最小尺寸呈递活性物质的装置，特别是具备由单一或多个 amphiphilic 分子层或 amphiphilic 承载物质组成的膜状外衣的最小尺寸液滴，尤其适于将活性物质运输到和穿过天然屏障和structures，如皮肤等等。该装置含有高达 99 摩尔百分率的一种边缘活性物质，以使液滴的溶解点得以实现。该装置可用于非侵入性地管理抗糖尿病药剂，尤其是胰岛素。该发明还涉及一种制备上述装置的方法。（英文同上）
• NEURITE GROWTH REGULATORY FACTORS
  申请人：ERZIEHUNGSDIREKTION OF THE CANTON ZURICH

  公开号：EP0396719B1

  公开（公告）日：1995-07-05