8-bromo-2-methylimidazo[1,2-a]pyridine | 1194374-75-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡啶类
• 英文名称: 8-bromo-2-methylimidazo[1,2-a]pyridine
• 英文别名: 8-Bromo-2-methylimidazo[1,2-a]pyridine
• CAS: 1194374-75-8
• 化学式: C₈H₇BrN₂
• mdl: MFCD11226899
• 分子量: 211.061
• InChiKey: JJTBVBQXNUXOMN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.125
• 拓扑面积：
  17.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P264,P270,P271,P280,P301+P312,P302+P352,P304+P340,P305+P351+P338,P330,P332+P313,P337+P313,P362,P403+P233,P405,P501
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-bromo-2-methylimidazo[1,2-a]pyridine 在 盐酸 、 四(三苯基膦)钯 、 sodium hydride 、 sodium carbonate 作用下， 以 乙二醇二甲醚 、 水 、 乙酸乙酯 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂， 反应 4.08h， 生成 2-[4-(2-methylimidazo[1,2-a]pyridin-8-yl)phenoxy]-1H-benzimidazole
  参考文献：
  名称：

  CONDENSED HETEROCYCLIC COMPOUND

  摘要：

  本发明提供了一种具有优越的PDE10A抑制作用的化合物及其使用。该化合物是由以下式（I）表示的化合物： 其中每个符号如本说明书中所定义，或其盐。

  公开号：

  US20130331409A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-3-溴吡啶 、 一氯丙酮 以 甲醇 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 8-bromo-2-methylimidazo[1,2-a]pyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] THERAPEUTIC HETEROCYCLIC COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES THÉRAPEUTIQUES

  摘要：

  公开了具有以下式子（I）的化合物，或其药学上可接受的盐或药学上可接受的互变异构体，以及它们的使用和制备方法：式（I）

  公开号：

  WO2020010223A1

文献信息

• Condensed heterocyclic compound
  申请人：Taniguchi Takahiko

  公开号：US09029388B2

  公开（公告）日：2015-05-12

  The present invention provides a compound having a superior PDE10A inhibitory action and use thereof. The compound is a compound represented by the following formula (I): wherein each symbol is as defined in the present specification, or a salt thereof.

  本发明提供了一种具有优越的PDE10A抑制作用的化合物及其使用。该化合物是由以下式子（I）表示的化合物：其中每个符号如本说明书所定义，或其盐。
• [EN] SMALL MOLECULE INHIBITORS OF KRAS G12C MUTANT<br/>[FR] INHIBITEURS À PETITES MOLÉCULES DE MUTANT DE KRAS G12C
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2022232320A1

  公开（公告）日：2022-11-03

  Compounds or their pharmaceutically acceptable salts can inhibit the G12C mutant of Kirsten rat sarcoma (KRAS) protein and are expected to have utility as therapeutic agents, for example, for treating cancer. The disclosure also provides pharmaceutical compositions which comprise compounds disclosed herein or pharmaceutically acceptable salts thereof. The disclosure also relates to methods for use of the compounds or their pharmaceutically acceptable salts in the therapy and prophylaxis of cancer and for preparing pharmaceuticals for this purpose.

  化合物或其药学上可接受的盐可以抑制Kirsten大鼠肉瘤（KRAS）蛋白的G12C突变体，并有望作为治疗剂，例如用于治疗癌症。本公开还提供了包括本文披露的化合物或其药学上可接受的盐的制药组合物。本公开还涉及使用这些化合物或其药学上可接受的盐在癌症的治疗和预防以及为此目的制备药物的方法。
• Therapeutic heterocyclic compounds
  申请人：Gilead Sciences, Inc.

  公开号：US11186579B2

  公开（公告）日：2021-11-30

  Compounds having the following Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable tautomer thereof, and methods of their use and preparation are disclosed:

  本发明公开了具有下式（I）的化合物或其药学上可接受的盐或药学上可接受的同系物，以及它们的使用和制备方法：
• Design and Synthesis of a Novel Series of Bicyclic Heterocycles As Potent γ-Secretase Modulators
  作者：Francois Bischoff、Didier Berthelot、Michel De Cleyn、Gregor Macdonald、Garrett Minne、Daniel Oehlrich、Serge Pieters、Michel Surkyn、Andrés A. Trabanco、Gary Tresadern、Sven Van Brandt、Ingrid Velter、Mirko Zaja、Herman Borghys、Chantal Masungi、Marc Mercken、Harrie J. M. Gijsen

  DOI：10.1021/jm201710f

  日期：2012.11.8

  The design and the synthesis of several chemical subclasses of imidazole containing gamma-secretase modulators (GSMs) is described. Conformational restriction of pyridone 4 into bicyclic pyridone isosteres has led to compounds with high in vitro and in vivo potency. This has resulted, in the identification of benzimidazole 44a as a GSM with low nanomolar potency in vitro. In mouse, rat, and dog, this compound displayed the typical gamma-secretase modulatory profile by lowering A beta 42 and A beta 40 levels combined with an especially pronounced increase in A beta 38 and A beta 37 levels while leaving the total levels of amyloid peptides unchanged.
• THERAPEUTIC HETEROCYCLIC COMPOUNDS
  申请人：GILEAD SCIENCES, INC.

  公开号：EP3817818A1

  公开（公告）日：2021-05-12