(+/-)-2'-hydroxymethylnicotine | 1357396-11-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: (+/-)-2'-hydroxymethylnicotine
• 英文别名: (1-Methyl-2-pyridin-3-ylpyrrolidin-2-yl)methanol
• CAS: 1357396-11-2
• 化学式: C₁₁H₁₆N₂O
• 分子量: 192.261
• InChiKey: SJLNCDCWHAGZSK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.55
• 拓扑面积：
  36.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  烟碱 在 二异丁基氢化铝 、 溶剂黄146 、 间氯过氧苯甲酸 、 三氟乙酸酐 、 sodium nitrite 作用下， 以 正己烷 、 二氯甲烷 、 水 、 甲苯 为溶剂， 反应 32.75h， 生成 (+/-)-2'-hydroxymethylnicotine
  参考文献：
  名称：

  2'-取代的尼古丁类似物的外消旋合成

  摘要：

  相对于其他取代的尼古丁，人们对2'-取代的尼古丁的化学和药理特性了解甚少。我们使用Polonovski反应开发了关键中间体（±）-2'-氰基烟碱的实用合成方法。（±）-2'-氰基烟碱与格利雅试剂的烷基化反应产生了多个2'-烷基烟碱; 还合成了（±）-2'-氨基甲基烟碱，（±）-2'-羟甲基烟碱和（±）-2'-氨基甲酰基烟碱。J.杂环化​​学。（2012）。

  DOI：

  10.1002/jhet.841

文献信息

• Hapten-carrier conjugates and uses thereof
  申请人：Bachmann F. Martin

  公开号：US20050281845A1

  公开（公告）日：2005-12-22

  The present invention provides compositions comprising a conjugate of a hapten with a carrier in an ordered and repetitive array, and methods of making such compositions. The conjugates and compositions of the invention may comprise a variety of haptens, including hormones, toxins and drugs, especially drugs of addiction such as nicotine. Compositions and conjugates of the invention are useful for inducing immune responses against haptens, which can use useful in a variety of therapeutic, prophylactic and diagnostic regimens. In certain embodiments, immune responses generated using the conjugates, compositions and methods of the present invention are useful to prevent or treat addiction to drugs of abuse and the resultant diseases associated with drug addiction.

  本发明提供了一种包含半抗原与载体的共轭物的组合物，其具有有序和重复的排列方式，并提供了制备这种组合物的方法。本发明的共轭物和组合物可以包含各种半抗原，包括激素、毒素和药物，特别是成瘾药物如尼古丁。本发明的组合物和共轭物可用于诱导免疫反应，用于各种治疗、预防和诊断方案。在某些实施例中，使用本发明的共轭物、组合物和方法产生的免疫反应可用于预防或治疗药物成瘾及与药物成瘾相关的疾病。
• Hapten-Carrier Conjugates and Uses Thereof
  申请人：BACHMANN Martin F.

  公开号：US20130142821A1

  公开（公告）日：2013-06-06

  The present invention provides compositions comprising a conjugate of a hapten with a carrier in an ordered and repetitive array, and methods of making such compositions. The conjugates and compositions of the invention may comprise a variety of haptens, including hormones, toxins and drugs, especially drugs of addiction such as nicotine. Compositions and conjugates of the invention are useful for inducing immune responses against haptens, which can use useful in a variety of therapeutic, prophylactic and diagnostic regimens. In certain embodiments, immune responses generated using the conjugates, compositions and methods of the present invention are useful to prevent or treat addiction to drugs of abuse and the resultant diseases associated with drug addiction.

  本发明提供了一种由载体和半抗原共价结合的有序和重复阵列的组合物及其制备方法。该发明的共价结合物和组合物可以包含多种半抗原，包括激素、毒素和药物，特别是成瘾药物如尼古丁。本发明的组合物和共价结合物可用于诱导对半抗原的免疫反应，这对于各种治疗、预防和诊断方案都有用。在某些实施例中，使用本发明的共价结合物、组合物和方法产生的免疫反应可用于预防或治疗药物成瘾及与药物成瘾相关的疾病。
• Nicotine-carrier vaccine formulation
  申请人：Cytos Biotechnology AG

  公开号：EP1854478A1

  公开（公告）日：2007-11-14

  The present invention is in the fields of medicine, public health, vaccine and drug formulation. The invention provides composition formulations comprising a nicotine-carrier conjugate and a stabilizer, wherein said stabilizer comprises a non-reducing disaccharide and a non-ionic surfactant. The composition formulations are stable after a long time of storage at room temperature.

  本发明涉及医药、公共卫生、疫苗和药物制剂领域。本发明提供了由尼古丁-载体共轭物和稳定剂组成的组合物配方，其中所述稳定剂包括非还原性二糖和非离子表面活性剂。该组合物制剂在室温下长时间储存后仍保持稳定。
• Hapten-carrier conjugates comprising virus like particles and uses thereof
  申请人：Cytos Biotechnology AG

  公开号：EP2392345A2

  公开（公告）日：2011-12-07

  The present invention provides compositions comprising a conjugate of a hapten with a carrier in an ordered and repetitive array, and methods of making such compositions. The conjugates and compositions of the invention comprise drugs, especially drugs of addiction such as nicotine. Compositions and conjugates of the invention are useful for inducing immune responses against haptens, which can use useful in a variety of therapeutic, prophylactic and diagnostic regimens. In certain embodiments, immune responses generated using the conjugates, compositions and methods of the present invention are useful to prevent or treat addiction to drugs of abuse and the resultant diseases associated with drug addiction.

  本发明提供了包含以有序和重复阵列形式存在的合体与载体的共轭物的组合物，以及制造这种组合物的方法。本发明的共轭物和组合物包含药物，特别是成瘾药物，如尼古丁。本发明的组合物和共轭物可用于诱导针对合体的免疫反应，这可用于各种治疗、预防和诊断方案。在某些实施方案中，使用本发明的共轭物、组合物和方法产生的免疫反应可用于预防或治疗对滥用药物的成瘾以及由此导致的与药物成瘾相关的疾病。
• [EN] NICOTINE COMPOUNDS AND ANALOGS THEREOF, SYNTHETIC METHODS OF MAKING COMPOUNDS, AND METHODS OF USE<br/>[FR] COMPOSÉS DE NICOTINE ET LEURS ANALOGUES, PROCÉDÉS DE SYNTHÈSE POUR FABRIQUER LES COMPOSÉS ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：UNIV FLORIDA

  公开号：WO2012031220A3

  公开（公告）日：2012-07-05