1H-Indole-2,3-dione, 1-[(3,4-dichlorophenyl)methyl]-7-(trifluoromethyl)- | 89720-79-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 1H-Indole-2,3-dione, 1-[(3,4-dichlorophenyl)methyl]-7-(trifluoromethyl)-
• 英文别名: 1-[(3,4-dichlorophenyl)methyl]-7-(trifluoromethyl)indole-2,3-dione
• CAS: 89720-79-6
• 化学式: C₁₆H₈Cl₂F₃NO₂
• 分子量: 374.1
• InChiKey: IHDFPEMWEDAYMZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.5
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  37.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1'-(3,4-Dichlorobenzyl)-7'-trifluoromethyl-spiro[imidazolidine-4,3'-indoline]-2,2',5-trione 、 、 1H-Indole-2,3-dione, 1-[(3,4-dichlorophenyl)methyl]-7-(trifluoromethyl)- 以obtained as a syrup of satisfactory purity by NMR, by reaction of 3,4-dichlorobenzyl chloride with 7-trifluoromethylindoline-2,3-dione in an analogous manner to that的产率得到3,4-二氯氯苄
  参考文献：
  名称：

  7'-Trifluoromethyl-spiro[imidazolidine-4,3'-indoline]-2,2',5-triones as

  摘要：

  本发明涉及1'-卤代苯甲基螺[咪唑啉-4,3'-茚啉]-2,2',5-三酮(I)的新型三氟甲基衍生物，其药学上可接受的盐以及其无毒、可生物降解的前体。这些衍生物是醛糖还原酶酶的有效抑制剂，并可用于治疗或预防糖尿病的某些并发症。本发明还提供了制备这些衍生物的制药组合物和过程。

  公开号：

  US04539329A1

文献信息

• Fluoroalkyl indoline derivatives for pharmaceutical use
  申请人：IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES PLC

  公开号：EP0101149A1

  公开（公告）日：1984-02-22

  The invention concerns novel trifluoromethyl derivatives of 1'-halogenobenzyl-spiro[imidazolidine-4,3'-indoline]-2,2',5-trione (I), their pharmaceutically acceptable salts, and non-toxic, biodegradable precursors thereof. The derivatives are potent inhibitors of the enzyme aldose reductase and are useful in treating or preventing certain complications of diabetes. The invention also provides pharmaceutical compositions and processes for the manufacture of the derivatives.

  本发明涉及 1'-卤代苄基-螺[咪唑啉-4,3'-吲哚啉]-2,2',5-三酮 (I) 的新型三氟甲基衍生物、其药学上可接受的盐类及其无毒、可生物降解的前体。这些衍生物是醛糖还原酶的强效抑制剂，可用于治疗或预防糖尿病的某些并发症。本发明还提供了药物组合物和衍生物的生产工艺。
• US4539329A
  申请人：——

  公开号：US4539329A

  公开（公告）日：1985-09-03
• 7'-Trifluoromethyl-spiro[imidazolidine-4,3'-indoline]-2,2',5-triones as
  申请人：Imperial Chemical Industries, plc

  公开号：US04539329A1

  公开（公告）日：1985-09-03

  The invention concerns novel trifluoromethyl derivatives of 1'-halogenobenzyl-spiro[imidazolidine-4,3'-indoline]-2,2',5-trione (I), their pharmaceutically acceptable salts, and non-toxic, biodegradable precursors thereof. The derivatives are potent inhibitors of the enzyme aldose reductase and are useful in treating or preventing certain complications of diabetes. The invention also provides pharmaceutical compositions and processes for the manufacture of the derivatives.

  本发明涉及1'-卤代苯甲基螺[咪唑啉-4,3'-茚啉]-2,2',5-三酮(I)的新型三氟甲基衍生物，其药学上可接受的盐以及其无毒、可生物降解的前体。这些衍生物是醛糖还原酶酶的有效抑制剂，并可用于治疗或预防糖尿病的某些并发症。本发明还提供了制备这些衍生物的制药组合物和过程。