3-amino-naphthalene-1,8-dicarboxylic acid-anhydride | 23204-38-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: 3-amino-naphthalene-1,8-dicarboxylic acid-anhydride
• 英文别名: 3-amino-1,8-naphthalic anhydride；5-Aminobenzo[DE]isochromene-1,3-dione；7-amino-3-oxatricyclo[7.3.1.05,13]trideca-1(12),5(13),6,8,10-pentaene-2,4-dione
• CAS: 23204-38-8
• 化学式: C₁₂H₇NO₃
• mdl: MFCD00211073
• 分子量: 213.192
• InChiKey: JUFBFZSMKMBCBO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  >300 °C
• 沸点：
  513.6±33.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.534±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  69.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2932999099

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-amino-naphthalene-1,8-dicarboxylic acid-anhydride 在 乙酰辅酶A 作用下， 以 aq. phosphate buffer 、 乙醇 为溶剂， 反应 7.25h， 生成 N-乙酰基氨萘非特
  参考文献：
  名称：

  靶向癌细胞的双光子荧光探针用于DNA损伤的实时比例成像

  摘要：

  癌细胞中DNA损伤的实时成像可以为癌症的形成和发展提供许多有价值的信息。在此，基于...设计了双光子荧光探针（ANF-Glu）。

  DOI：

  10.1039/c6cc02290a
• 作为产物：
  描述：

  苊 在 盐酸 、 tin(II) chloride dihdyrate 、 硫酸 、 硝酸 、 2K⁽¹⁺⁾*Cr₂O₇^(2-)*7H₂O 、 溶剂黄146 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 14.0h， 生成 3-amino-naphthalene-1,8-dicarboxylic acid-anhydride
  参考文献：
  名称：

  一种萘酰亚胺-多胺缀合物及其制备方法和用途

  摘要：

  本发明公开了一种萘酰亚胺‑多胺缀合物，结构通式如I所示，骨架新颖，高效低毒，对肿瘤细胞具有较好的抑制活性。本发明还公开了上述化合物的制备方法，其一是将氨萘菲特毒副作用的3‑位氨基去除，在萘酰亚胺母体萘环上引入苯基吡唑结构片段，同时以多胺链修饰萘酰亚胺侧链，既阻止了体内乙酰转移酶对氨萘菲特萘环上氨基的乙酰化，降低了毒副作用；又通过引入低毒的苯基吡唑活性结构片段，合成了骨架新颖、高效低毒的萘酰亚胺‑多胺缀合物；其二是通过引入毒性小的喹唑啉取代氨萘菲特3‑氨基的氢原子，得到了具有抗肿瘤活性、毒性小的萘酰亚胺‑多胺缀合物。本发明还公开了上述化合物在制备抗肿瘤药物中的应用，显示出良好的开发潜力。

  公开号：

  CN112300125A

文献信息

• N(Aminoalkyl)-naphthalimides and their derivatives
  申请人：Laboratorios Made, S.A.

  公开号：US04204063A1

  公开（公告）日：1980-05-20

  N-substituted-3-substituted naphthalimides are prepared by reacting 3-substituted naphthalic acid with a compound having a primary amino group. The naphthalimides possess cytotoxic properties.

  N-取代-3-取代萘酰亚胺是通过将3-取代萘甲酸与具有一次氨基的化合物反应制备的。这些萘酰亚胺具有细胞毒性。
• 用于检测乏氧水平的荧光探针、其制备方法及其应用
  申请人：上海大学

  公开号：CN113354583B

  公开（公告）日：2023-04-18

  本发明公开了一种用于检测乏氧水平的荧光探针、其制备方法及其应用，能实现特异性响应Na2S2O4，用于检测乏氧水平的荧光探针，其结构如下所示：该探针包含氮氮双键，它可以在乏氧环境下断裂而使化合物荧光恢复。本发明引入萘二甲酰亚胺作为荧光团，具有荧光稳定且荧光量子效率高的特点。本发明所述荧光探针制备方法简便，光谱变化明显，特异性效果好，细胞毒性小，成像效果好，特异性定性检测Na2S2O4，可在乏氧条件下释放荧光团母体和抗肿瘤药物氮芥类化合物，进行乏氧成像的同时又可抑制肿瘤细胞生长，具有诊疗一体化功能，具有良好的应用前景。
• 一种四价铂萘酰亚胺配合物、其制备方法及应 用
  申请人：河南大学

  公开号：CN111393483B

  公开（公告）日：2021-09-10

  本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种四价铂萘酰亚胺配合物、其制备方法及应用。本发明所述四价铂萘酰亚胺配合物具有良好的抗肿瘤活性，其抗肿瘤活性比顺铂、奥沙利铂均较好，且与顺铂、卡铂、奥沙利铂等二价铂类相比较稳定性较好。本发明通过利用萘酰亚胺修饰的四价铂对肿瘤细胞具有较好的靶向性，提高了对肿瘤细胞的高选择性，与经典的二价铂药物不同，本发明所述配合物通过靶向肿瘤高多胺微环境调控亚细胞器及细胞核功能逆转耐药，同时解除肿瘤周围T细胞免疫抑制。本发明所述配合物还解决了以往二价铂类抗肿瘤药物的溶解性差、临床配伍较繁琐、化疗药物临床应用中病人免疫力差等问题，脂溶性以及水溶性均较好。
• Naphthalimide Platinum(IV) Compounds as Antitumor Agents with Dual DNA Damage Mechanism to Overcome Cisplatin Resistance
  作者：Qingpeng Wang、Guoshuai Li、Zhifang Liu、Xiaoxiao Tan、Zhuang Ding、Jing Ma、Lanjie Li、Dacheng Li、Jun Han、Bingquan Wang

  DOI：10.1002/ejic.201800799

  日期：2018.11

  potential in overcoming the drug resistance of cisplatin. Furthermore, naphthalimide platinum(IV) complexes could effectively combine with HSA by electrostatic force, which would influence the drug distribution and bioactivities in vivo. Moreover, the accumulation of the tested platinum(IV) compounds in whole cells and DNA is remarkably enhanced in comparison with cisplatin and oxaliplatin.

  设计，合成并评估了具有双重DNA损伤机理的新系列萘二甲酰亚胺铂（IV）化合物的抗肿瘤活性。铂（IV）化合物可与DNA结合并通过萘二甲酰亚胺片段造成DNA损伤。然后，在还原性微环境中释放的铂（II）配合物将引起显着的继发性DNA损伤。一些标题化合物表现出良好的抗肿瘤活性，并且在克服顺铂的耐药性方面具有巨大潜力。此外，萘二甲酰亚胺铂（IV）配合物可以通过静电力与HSA有效结合，从而影响体内的药物分布和生物活性。此外，与顺铂和奥沙利铂相比，受试铂（IV）化合物在整个细胞和DNA中的积累显着增强。
• Isoquinolones
  申请人：Warner-Lambert Company

  公开号：US06177423B1

  公开（公告）日：2001-01-23

  Benzo[de]isoquinoline-1,3-dione of Formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein R is hydrogen or a protecting group typically used in the art for protecting alcohols and R1-R5 are each independently chosen from H, Cl, Br, F, straight or branched alkyl C1-C8 alkyl, C3-C8 cycloalkyl, heterocycle or bridged heterocycle of 4-9 atoms containing 1-3 heteroatoms, —(CR′2)nOR6, —(CR′2)nN(R6)2, —(CR′2)nNR6COR7, —(CR′2)nNR6SO2OR7, —(CR′2)nNR6SO2 N(R6)2, —(CR′2)nOSO2 N(R6)2, —(CR′2)nCN, —(CR′2)n(NOR6)R7, NO2, CF3, —(CR′2)nSOmR7, —(CR′2)nSOmR7, —(CR′2)nCO2R6, —(CR′2)nCON(R6)2, Ph, and any two of R1-R5 may form a substituted or unsubstituted ring of 5-7 total atoms having 0-2 heteroatoms are claimed which are selective inhibitors of bacterial DNA gyrase and DNA topoisomerase useful in antibacterial agents. Methods for their preparation and formulation as well as novel intermediates useful in the preparation of the final products are also claimed.

  苯并[de]异喹啉-1,3-二酮的化学式，或其在药学上可接受的盐，其中R为氢或通常用于保护醇的艺术中的保护基，R1-R5分别独立地选择自H、Cl、Br、F、直链或支链烷基C1-C8烷基、C3-C8环烷基、杂环或含有1-3个杂原子的4-9个原子的桥接杂环，—(CR′2)nOR6、—(CR′2)nN(R6)2、—(CR′2)nNR6COR7、—(CR′2)nNR6SO2OR7、—(CR′2)nNR6SO2 N(R6)2、—(CR′2)nOSO2 N(R6)2、—(CR′2)nCN、—(CR′2)n(NOR6)R7、NO2、CF3、—(CR′2)nSOmR7、—(CR′2)nSOmR7、—(CR′2)nCO2R6、—(CR′2)nCON(R6)2、Ph，以及R1-R5中的任意两个可形成具有0-2个杂原子的5-7个总原子的取代或未取代环的选择性细菌DNA旋转酶和DNA拓扑异构酶抑制剂，适用于抗菌剂。还声明了它们的制备和配方方法，以及在制备最终产品中有用的新型中间体。