(3R)-(4-fluorophenylsulphonamido)-9-(2-carboxy-ethyl)-1,2,3,4-tetrahydrocarbazole | 1206678-28-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: (3R)-(4-fluorophenylsulphonamido)-9-(2-carboxy-ethyl)-1,2,3,4-tetrahydrocarbazole
• 英文别名: 3-[1-[(4-Fluorophenyl)sulfonylamino]-1,2,3,4-tetrahydrocarbazol-9-yl]propanoic acid
• CAS: 1206678-28-5
• 化学式: C₂₁H₂₁FN₂O₄S
• 分子量: 416.473
• InChiKey: SDSPMCKUGAXIJQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  96.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (3R)-(4-fluorophenylsulphonamido)-9-(2-carboxy-ethyl)-1,2,3,4-tetrahydrocarbazole 、 硫酸 、 sodium sulfate 在 碳酸氢钠 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 生成 (3R)-(4-Fluorophenylsulphonamido)-9-(2-methoxycarbonylethyl)-1,2,3,4-tetrahydrocarbazole
  参考文献：
  名称：

  Heterocyclically substituted cycloalkano[b]-indolesulphonamides

  摘要：

  可以通过将适当的N-未取代吲哚与丙烯腈反应，然后进行水解、酯化或酰胺化，或者通过将杂环取代的肼与环烷酮反应，或者通过随后将杂环基团引入适当的吲哚衍生物中来制备杂环取代的环烷[b]-吲哚磺胺衍生物。这些杂环取代的环烷[b]-吲哚磺胺衍生物可用于治疗血栓栓塞性疾病、缺血、动脉硬化、哮喘、过敏以及预防心肌梗死。

  公开号：

  US05223517A1

文献信息

• AGENT FOR PREVENTION AND DEPRESSION OF DRY COUGHING CAUSED BY ANGIOTENSIN CONVERTING ENZYME INHIBITORS
  申请人：KISSEI PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0875254A1

  公开（公告）日：1998-11-04

  The present invention is to provide an agent for the prevention and depression of dry coughing caused by angiotensin converting enzyme inhibitors which comprises a thromboxane synthetase inhibitor or thromboxane receptor antagonist as the active ingredient. Administering the drug is effective in preventing and depressing dry coughing caused by angiotensin converting enzyme inhibitors. For example, the use of the drug in combination with ozagrel hydrochloride was found to be effective in significantly dry coughing in hypertonic patients suffering from dry coughing attributable to the administration of captopril.

  本发明旨在提供一种预防和抑制由血管紧张素转换酶抑制剂引起的干咳的药物，其活性成分包括血栓素合成酶抑制剂或血栓素受体拮抗剂。服用该药物可有效预防和抑制血管紧张素转换酶抑制剂引起的干咳。例如，对于因服用卡托普利而引起干咳的高渗患者，将该药物与盐酸奥扎格雷联合使用可有效明显缓解干咳。
• US6028094A
  申请人：——

  公开号：US6028094A

  公开（公告）日：2000-02-22
• Heterocyclically substituted cycloalkano[b]-indolesulphonamides
  申请人：Bayer Aktiengesellschaft

  公开号：US05223517A1

  公开（公告）日：1993-06-29

  Heterocyclically substituted cycloalkano[b]-indolesulphonamides can be prepared by reaction of appropriate N-unsubstituted indoles with acrylonitrile, followed by hydrolysis, esterification or amidation, or by reaction of heterocyclically substituted hydrazines with cycloalkanones or by subsequent introduction of the heterocyclic group into appropriate indole derivatives. The heterocyclically substituted cycloalkano[b]-indolesulphonamides can be employed for the treatment of thromboembolic disorders, ischaemias, arteriosclerosis, asthma, allergies and for the prophylaxis of myocardial infarcts.

  可以通过将适当的N-未取代吲哚与丙烯腈反应，然后进行水解、酯化或酰胺化，或者通过将杂环取代的肼与环烷酮反应，或者通过随后将杂环基团引入适当的吲哚衍生物中来制备杂环取代的环烷[b]-吲哚磺胺衍生物。这些杂环取代的环烷[b]-吲哚磺胺衍生物可用于治疗血栓栓塞性疾病、缺血、动脉硬化、哮喘、过敏以及预防心肌梗死。