amifampridine dihydrochloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: amifampridine dihydrochloride
• 英文别名: pyridine-3,4-diyldiamine; hydrochloride；Pyridin-3,4-diyldiamin; Hydrochlorid；Pyridine-3,4-diamine hydrochloride；pyridine-3,4-diamine;hydrochloride
• 化学式: C₅H₇N₃*2ClH
• 分子量: 182.053
• InChiKey: BZTLXCXNQJMAQL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.67
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  64.9
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氰基嘧啶 、 amifampridine dihydrochloride 在 sodium methylate 作用下， 生成 2-(2-Pyrimidinyl)-1H-imidazo<4,5-c>pyridine
  参考文献：
  名称：

  强心“C”环修饰的异恶唑类似物

  摘要：

  在 4'- 位具有非手性吸电子取代基的异恶唑类似物和具有杂环“C”环的类似物已被合成并评估为肌力剂。发现吡啶基可以取代“C”环中的苯基而不会损失活性。4'-甲基磺酰基、-氰基、-甲酰胺基和乙酰类似物具有与异恶唑相似的肌力作用，同时在体内研究中显示出优异的心血管特性。

  DOI：

  10.1002/ardp.19903230812
• 作为产物：
  描述：

  3,4-二氨基吡啶 在 盐酸 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 以6.3 g的产率得到amifampridine dihydrochloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] AMIFAMPRIDINE DIHYDROCHLORIDE
  [FR] DICHLORHYDRATE D'AMIFAMPRIDINE

  摘要：

  本发明涉及一种新型盐，即3,4-二氨基吡啶的盐，如3,4-二氨基吡啶二盐酸盐（或阿米法普啶二盐酸盐），用于制备其药物组合物。本申请还涉及一种改进的工艺，用于制备纯度大于99.5%（通过HPLC测定）的阿米法普啶二盐酸盐（I）。

  公开号：

  WO2017168333A1

文献信息

• Process for the preparation of diaminopyridines
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP0159112A1

  公开（公告）日：1985-10-23

  A process for preparing diaminopyridines in high yield and in pure form by treating a solution of a nitrohydrazinopyridine with an activated nickel catalyst in the presence of hydrogen gas.

  一种制备高纯度高收率二氨基吡啶的方法，包括在氢气存在下，使用活性镍催化剂处理硝基肼基吡啶的溶液。
• [EN] AMIFAMPRIDINE DIHYDROCHLORIDE<br/>[FR] DICHLORHYDRATE D'AMIFAMPRIDINE
  申请人：SHILPA MEDICARE LTD

  公开号：WO2017168333A1

  公开（公告）日：2017-10-05

  The present invention relates to novel salt of 3,4-diaminopyridine as 3,4-diaminopyridine dihydrochloride (or Amifampridine dihydrochloride), useful in the preparation of pharmaceutical composition thereof. The present application also relates to an improved process for the preparation of substantially pure Amifampridine dihydrochloride (I) having purity of greater than 99.5% (by HPLC).

  本发明涉及一种新型盐，即3,4-二氨基吡啶的盐，如3,4-二氨基吡啶二盐酸盐（或阿米法普啶二盐酸盐），用于制备其药物组合物。本申请还涉及一种改进的工艺，用于制备纯度大于99.5%（通过HPLC测定）的阿米法普啶二盐酸盐（I）。
• Cardiotonic ‘C’ Ring Modified Isomazole Analogues
  作者：Paul Barraclough、James W. Black、David Cambridge、Derek A. Demaine、V. Paul Gerskowitch、Heather Giles、Alan P. Hill、Robert A. D. Hull、Ramachandran Lyer、W. Richard King、David J. Livingstone、Malcolm S. Nobbs、Peter Randall、Gita P. Shah、Mark V. Whiting

  DOI：10.1002/ardp.19903230812

  日期：——

  Isomazole analogues which have achiral electron withdrawing substituents at the 4′‐position and analogues with heterocyclic ‘C’ rings have been synthesized and evaluated as inotropic agents. It was found that pyridyl could replace phenyl in the ‘C’ ring without loss of activity. The 4′‐methylsulphonyl, ‐cyano, ‐carboxamido, and acetyl analogues had similar inotropic potencies to Isomazole whilst displaying

  在 4'- 位具有非手性吸电子取代基的异恶唑类似物和具有杂环“C”环的类似物已被合成并评估为肌力剂。发现吡啶基可以取代“C”环中的苯基而不会损失活性。4'-甲基磺酰基、-氰基、-甲酰胺基和乙酰类似物具有与异恶唑相似的肌力作用，同时在体内研究中显示出优异的心血管特性。