5,8-dibromopyrido[3,4-b]pyrazine 在
chloro-(2-dicyclohexylphosphino-2′,6′-diiso-propoxy-1,1′-biphenyl)[2-(2-aminoethyl)phenyl]palladium(II) methyl-tert-butyl ether adduct 、
caesium carbonate 、
三氟乙酸 、
2-二环己基磷-2',6'-二异丙氧基-1,1'-联苯 作用下,
以
1,4-二氧六环 、
甲醇 、
二氯甲烷 为溶剂,
反应 5.5h,
生成 (3R,5S)-1-(5-methoxypyrido[3,4-b]pyrazin-8-yl)-5-methylpiperidin-3-ylamine