fosmanogepix | 1169701-00-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: fosmanogepix
• 英文别名: APX001；[2-Imino-3-[3-[[4-(pyridin-2-yloxymethyl)phenyl]methyl]-1,2-oxazol-5-yl]pyridin-1-yl]methyl dihydrogen phosphate
• CAS: 1169701-00-1
• 化学式: C₂₂H₂₁N₄O₆P
• 分子量: 468.406
• InChiKey: JQONJQKKVAHONF-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  709.9±70.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.45±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  148
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  9

制备方法与用途

APX001是APX-001A的前药，并且它是真菌蛋白Gwt1的第一类抑制剂。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  fosmanogepix 在 硫酸 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 生成 2-amino-1-((phosphonoxy)methyl)-3-(3-((4-((2-pyridinyloxy)methyl)phenyl)methyl)-5-isoxazolyl)-pyridinium hemisulfate
  参考文献：
  名称：

  HETEROCYCLIC RING AND PHOSPHONOXYMETHYL GROUP SUBSTITUTED PYRIDINE DERIVATIVES AND ANTIFUNGAL AGENT CONTAINING SAME

  摘要：

  本发明提供了具有优异抗真菌作用的化合物，同时在水溶性和安全性等方面也表现优异。这些化合物由式（I）表示： 本发明还涉及包括该化合物的药物组合物，以该化合物作为活性成分的抗真菌剂，以及通过给予该化合物来预防或治疗真菌病的方法。

  公开号：

  US20090233883A1
• 作为产物：
  描述：

  manogepix 、 二叔丁基氯甲基磷酸酯 在 sodium iodide 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以29%的产率得到fosmanogepix
  参考文献：
  名称：

  HETEROCYCLIC RING AND PHOSPHONOXYMETHYL GROUP SUBSTITUTED PYRIDINE DERIVATIVES AND ANTIFUNGAL AGENT CONTAINING SAME

  摘要：

  本发明提供了具有优异抗真菌作用的化合物，同时在水溶性和安全性等方面也表现优异。这些化合物由式（I）表示： 本发明还涉及包括该化合物的药物组合物，以该化合物作为活性成分的抗真菌剂，以及通过给予该化合物来预防或治疗真菌病的方法。

  公开号：

  US20090233883A1

文献信息

• [EN] HETEROCYCLE SUBSTITUTED PYRIDINE DERIVATIVE ANTIFUNGAL AGENTS<br/>[FR] AGENTS ANTIFONGIQUES DÉRIVÉS DE PYRIDINE SUBSTITUÉS PAR UN HÉTÉROCYCLE
  申请人：AMPLYX PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2020247804A1

  公开（公告）日：2020-12-10

  Described herein are heterocycle substituted pyridine derivative antifungal agents and pharmaceutical compositions comprising said compounds. The subject compounds and compositions are useful for the treatment of fungal diseases and infections.

  本文描述了杂环取代吡啶衍生物抗真菌药剂和包含该化合物的药物组合物。这些化合物和组合物对于治疗真菌病和感染是有用的。
• WO2020005860A5
  申请人：——

  公开号：WO2020005860A5

  公开（公告）日：2022-05-27
• COMPOUNDS AND METHODS FOR TREATING FUNGAL INFECTIONS
  申请人：Amplyx Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20210290644A1

  公开（公告）日：2021-09-23

  Provided herein are compositions and methods of use thereof for the treatment of fungal infections and diseases.
• HETEROCYCLIC RING AND PHOSPHONOXYMETHYL GROUP SUBSTITUTED PYRIDINE DERIVATIVES AND ANTIFUNGAL AGENT CONTAINING SAME
  申请人：MATSUKURA Masayuki

  公开号：US20090233883A1

  公开（公告）日：2009-09-17

  The present invention provides compounds that have excellent antifungal action, and are also excellent in terms of properties, such as solubility in water and safety. The compounds are represented by formula (I): The present invention is also directed to a pharmaceutical composition comprising the compound, an antifungal agent comprising the compound as an active ingredient, and a method for preventing or treating a fungal disease by administering the compound.

  本发明提供了具有优异抗真菌作用的化合物，同时在水溶性和安全性等方面也表现优异。这些化合物由式（I）表示： 本发明还涉及包括该化合物的药物组合物，以该化合物作为活性成分的抗真菌剂，以及通过给予该化合物来预防或治疗真菌病的方法。