H2(N-carboxymethyl-L-histidine) | 79872-85-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: H2(N-carboxymethyl-L-histidine)
• 英文别名: Nα-Carboxymethyl-L-histidine；Carboxymethylhistidine；(2S)-2-(carboxymethylamino)-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoic acid
• CAS: 79872-85-8
• 化学式: C₈H₁₁N₃O₄
• 分子量: 213.193
• InChiKey: WLEAIBILDGFEIM-LURJTMIESA-N

物化性质

• 沸点：
  585.1±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.503±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -3.1
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  115
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  铜 、 H2(N-carboxymethyl-L-histidine) 以 not given 为溶剂， 生成 Cu(H-1CmHt)(OH)(2-)
  参考文献：
  名称：

  Aminoacidate dechelation upon imidazole proton ionization in a mixed ligand metal chelate,N-car☐ymethyl-L-histidinatovalinatocopper(II)

  摘要：

  DOI：

  10.1016/s0020-1693(00)86000-4
• 作为产物：
  描述：

  L-组氨酸苄酯 、 (Nα-Carboxymethyl-L-histidyl)-L-leucine 生成 H2(N-carboxymethyl-L-histidine)
  参考文献：
  名称：

  Antiherpetic agents

  摘要：

  一系列含有羧基的N-烷基二肽已被发现具有抗病毒功效，特别是针对单纯疱疹病毒，通过选择性抑制病毒核苷酸还原酶酶来实现。

  公开号：

  US05110799A1

文献信息

• [EN] PROTAC ANTIBODY CONJUGATES AND METHODS OF USE<br/>[FR] CONJUGUÉS ANTICORPS-PROTAC ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：GENENTECH INC

  公开号：WO2017201449A1

  公开（公告）日：2017-11-23

  The subject matter described herein is directed to antibody-PROTAC conjugates (PACs), to pharmaceutical compositions containing them, and to their use in treating diseases and conditions where targeted protein degradation is beneficial.

  本主题描述的是抗体-PROTAC偶联物（PACs），包含它们的药物组合物，以及它们在治疗那些有靶向蛋白质降解有益的疾病和状况中的用途。
• [EN] PYRROLOBENZODIAZEPINE PRODRUGS AND ANTIBODY CONJUGATES THEREOF<br/>[FR] PROMÉDICAMENTS DE PYRROLOBENZODIAZÉPINE ET CONJUGUÉS D'ANTICORPS DE CEUX-CI
  申请人：GENENTECH INC

  公开号：WO2018031662A1

  公开（公告）日：2018-02-15

  The invention relates generally to pyrrolobenzodiazepine monomer and dimer prodrugs having a glutathione-activated disulfide prodrug moiety, a DT-diaphorase-activated quinone prodrug moiety or a reactive oxygen species-activated aryl boronic acid or aryl boronic ester prodrug moiety. The invention further relates to pyrrolobenzodiazepine prodrug dimer-antibody conjugates.

  这项发明涉及具有谷胱甘肽活化二硫键前药基团、DT-二氢呋喃酮酶活化醌前药基团或活化氧化物种的芳基硼酸或芳基硼酯前药基团的吡咯苯并二氮杂环烷单体和二聚体前药。该发明还涉及吡咯苯并二氮杂环烷前药二聚体-抗体共轭物。
• PYRROLOBENZODIAZEPINE ANTIBODY DRUG CONJUGATES AND METHODS OF USE
  申请人：Genentech, Inc.

  公开号：US20170095570A1

  公开（公告）日：2017-04-06

  The invention provides antibody-drug conjugates comprising an antibody conjugated to a pyrrolobenzodiazepine drug moiety via a disulfide linker, pyrrolobenzodiazepine linker-drug intermediates, and methods of using the antibody-drug conjugates.

  本发明提供了包含通过二硫键连接器将抗体与吡咯并苯二氮卓药物部分连接的抗体药物偶联物、吡咯并苯二氮卓连接器-药物中间体，以及使用抗体药物偶联物的方法。
• [EN] HINDERED DISULFIDE DRUG CONJUGATES<br/>[FR] CONJUGUÉS MÉDICAMENTEUX À PONT DISULFURE ENCOMBRÉ
  申请人：GENENTECH INC

  公开号：WO2017064675A1

  公开（公告）日：2017-04-20

  The invention relates generally to disulfide drug conjugates wherein a linker comprising a sulfur-bearing carbon atom substituted with at least one hydrocarbyl or substituted hydrocarbyl is conjugated by a disulfide bond to a cysteine sulfur atom of a targeting carrier, and wherein the linker is further conjugated to a drug moiety. The invention further relates to activated linker-drug conjugates suitable for conjugation to a targeting carrier by a disulfide bond. The invention further relates to methods for preparing hindered disulfide drug conjugates.

  该发明一般涉及二硫键药物偶联物，其中含有至少一个被至少一个碳氢化合物或取代碳氢化合物所取代的含硫碳原子的连接剂通过二硫键与靶向载体的半胱氨酸硫原子偶联，并且连接剂进一步与药物部分偶联。该发明进一步涉及适合通过二硫键与靶向载体偶联的活化连接剂-药物偶联物。该发明还进一步涉及制备受阻二硫键药物偶联物的方法。
• [EN] SILVESTROL ANTIBODY-DRUG CONJUGATES AND METHODS OF USE<br/>[FR] MÉDICAMENTS CONJUGUÉS D'ANTICORPS SILVESTROL ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：GENENTECH INC

  公开号：WO2017214024A1

  公开（公告）日：2017-12-14

  The invention relates generally to a silvestrol molecule activated with a leaving group. The invention further relates generally to an antibody-drug conjugate comprising an antibody conjugated by a linker to one or more silvestrol drug moieties and methods of treatment.

  这项发明通常涉及一种与离去基团激活的silvestrol分子。该发明进一步涉及一种抗体药物结合物，包括一个抗体通过连接剂与一个或多个silvestrol药物基团结合，并涉及治疗方法。