2,5-dibromoadipoyl dichloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机卤素化合物 - 酰卤
• 英文名称: 2,5-dibromoadipoyl dichloride
• 英文别名: 2,5-Dibromohexanedioyl dichloride
• 化学式: C₆H₆Br₂Cl₂O₂
• mdl: MFCD17015469
• 分子量: 340.826
• InChiKey: UMIRTQXSYVCPKO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.666
• 拓扑面积：
  34.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,5-dibromoadipoyl dichloride 以 甲醇 为溶剂， 反应 56.0h， 生成 dimethyl 1-cyanocyclobutane-1,2-dicarboxylate
  参考文献：
  名称：

  The synthesis and use in asymmetric epoxidation of metal salen complexes derived from enantiopure trans-cyclopentane- and cyclobutane-1,2-diamine

  摘要：

  A complete synthesis of enantiopure trans-cyclopentane-1,2-diamine and trans-cyclobutane-1,2-diamine is described. These diamines have been used as components of novel chiral salen ligands whose chromium and manganese complexes were then evaluated as oxygen transfer agents in the asymmetric epoxidation of alkenes. (C) 2003 Elsevier Science Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/s0957-4166(02)00757-7
• 作为产物：
  描述：

  己二酸 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 氯化亚砜 、 氢溴酸 作用下， 以 四氯化碳 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 2,5-dibromoadipoyl dichloride
  参考文献：
  名称：

  p38α 的合成磷酸化概括了蛋白激酶活性

  摘要：

  通过“标记和修饰”蛋白质化学修饰策略，我们对蛋白激酶 p38α 的激活环进行了位点选择性磷酸化。自然 (180) 和非自然 (172) 位点的磷酸化产生了两种纯磷酸化形式。p38α 仅带有一个磷酸半胱氨酸 (pCys) 作为 pThr 在 180 的模拟物，足以将激酶转换为活性状态，能够处理天然蛋白质底物 ATF2；172位点磷酸化没有。通过这种方式，我们在体外化学概括了 MAPK 信号通路相关片段的触发。这允许对 p38α 催化的全局和化学计量磷酸化事件进行详细的动力学分析，并揭示位点 180 是单独的足够活化剂并产生主要的单磷酸化活性。而且，

  DOI：

  10.1021/ja4095318

文献信息

• Ostopanic acid类似物及制备方法及用途
  申请人：东北师范大学

  公开号：CN102516066B

  公开（公告）日：2016-05-04

  本发明涉及ostopanic？acid及类似物，本发明还提供了所述化合物的制备方法及用途，利用Weinreb酰胺与格氏试剂反应时选择性停留在酮阶段，而不会发生过反应的特性来构建ostopanic？acid类似物的两个侧链，可以快速合成一系列的ostopanic？acid类似物。本发明反应原料易得，反应条件温和，操作简单。所合成的系列ostopanic？acid及其类似物均具有显著的抗肿瘤作用。
• Synthesis and Structure-Activity Relationship of Di-(3, 8-diazabicyclo[3.2.1]octane) Diquaternary Ammonium Salts as Unique Analgesics
  作者：Hong Liu、Tie-Ming Cheng、Hong-Mei Zhang、Run-Tao Li

  DOI：10.1002/ardp.200300749

  日期：2003.11

  characteristics of the lead compounds, 1, 1′ octanedioyl‐4, 4′‐dimethyl‐4, 4′‐dibenzyl dipiperazinium dibromide (2) and 3, 8‐disubstituted‐3, 8‐diazabicyclo [3.2.1]octanes (DBO), di‐(3, 8‐diazabicyclo [3.2.1]octane) diquaternary ammonium salts 3 a—c were designed and synthesized through a highly practical procedure. Target compounds 3 a—c and the hydrochloride salts of their precursors 10 a—c were evaluated

  根据先导化合物的结构特征，1, 1'-辛二酰基-4, 4'-二甲基-4, 4'-二苄基双哌嗪二溴化物(2)和3,8-二取代-3, 8-二氮杂双环[3.2.1 ] 辛烷 (DBO)、二 (3, 8-二氮杂双环 [3.2.1] 辛烷) 二季铵盐 3 ac 是通过高度实用的程序设计和合成的。评估了目标化合物 3a-c 及其前体 10a-c 的盐酸盐的体内镇痛和镇静活性。有趣的是，在先导化合物 2 的哌嗪中引入内烯键会导致镇痛活性丧失并显着增加毒性。该结果表明化合物2中哌嗪的柔性构象有利于与受体相互作用，
• Conversion of Cysteine into Dehydroalanine Enables Access to Synthetic Histones Bearing Diverse Post-Translational Modifications
  作者：Justin M. Chalker、Lukas Lercher、Nathan R. Rose、Christopher J. Schofield、Benjamin G. Davis

  DOI：10.1002/anie.201106432

  日期：2012.2.20

  Six for the price of one: From a single precursor, dehydroalanine, six distinct post‐translational modifications can be site‐selectively installed on histone proteins (see figure), including the first site‐selective phosphorylation and glycosylation of histones. Direct observation of histone deacetylase activity on a full‐length modified histone as well as its interactions with both chromatin reader

  六个的价格：从一个单一的前体脱氢丙氨酸，六个不同的翻译后修饰可以位点选择性地安装在组蛋白上（见图），包括组蛋白的第一个位点选择性磷酸化和糖基化。报告了对全长修饰组蛋白的组蛋白脱乙酰酶活性的直接观察及其与染色质读取器和写入器/擦除器蛋白的相互作用。
• New β-phospholactam as a carbapenem transition state analog: Synthesis of a broad-spectrum inhibitor of metallo-β-lactamases
  作者：Ke-Wu Yang、Lei Feng、Shao-Kang Yang、Mahesh Aitha、Alecander E. LaCuran、Peter Oelschlaeger、Michael W. Crowder

  DOI：10.1016/j.bmcl.2013.08.098

  日期：2013.11

  In an effort to test whether a transition state analog is an inhibitor of the metallo-β-lactamases, a phospholactam analog of carbapenem has been synthesized and characterized. The phospholactam 1 proved to be a weak, time-dependent inhibitor of IMP-1 (70%), CcrA (70%), L1 (70%), NDM-1 (53%), and Bla2 (94%) at an inhibitor concentration of 100 μM. The phospholactam 1 activated ImiS and BcII at the

  为了测试过渡态类似物是否是金属-β-内酰胺酶的抑制剂，已经合成并表征了碳青霉烯的磷内酰胺类似物。磷内酰胺1被证明是 IMP-1 (70%)、CcrA (70%)、L1 (70%)、NDM-1 (53%) 和 Bla2 (94%) 的弱、时间依赖性抑制剂，抑制效果显着。抑制剂浓度为100μM。磷内酰胺1在相同浓度下激活 ImiS 和 BcII。对接研究用于解释结合并为修饰磷内酰胺支架以提高结合亲和力提供建议。
• Chemical generation and modification of peptides containing multiple dehydroalanines
  作者：Philip M. Morrison、Patrick J. Foley、Stuart L. Warriner、Michael E. Webb

  DOI：10.1039/c5cc05469a

  日期：——

  Development of an effective strategy to convert multiple cysteines into dehydroalanine residues within a single peptide using methyl dibromovalerate.

  将多个半胱氨酸转化为脱氢丙烯酸残基的有效策略在单个肽链中使用甲基二溴戊酸酯进行开发。