2,5-ditosyl-1,2,3,4,5,6-hexahydropyrrolo[3,4-c]pyrrole | 135325-04-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2,5-ditosyl-1,2,3,4,5,6-hexahydropyrrolo[3,4-c]pyrrole
• 英文别名: 2,5-bis-(4-methylphenyl)sulfonyl-1,3,4,6-tetrahydropyrrolo[3,4-c]pyrrole
• CAS: 135325-04-1
• 化学式: C₂₀H₂₂N₂O₄S₂
• 分子量: 418.538
• InChiKey: LGAFXTOPHMOXEP-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  605.5±65.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.45±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  91.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,5-ditosyl-1,2,3,4,5,6-hexahydropyrrolo[3,4-c]pyrrole 在 红铝 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 3.5h， 以30%的产率得到1,2,3,5-tetrahydro-2-<(4-methylphenyl)sulfonyl>pyrrolo<3,4-c>pyrrole
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of 1,2,3,4,5,6-Hexahydropyrrolo[3,4-c]pyrrole Dihydrobromide and 1,2,3,5-Tetrahydro-2-[(4-methylphenyl)sulfonyl]pyrrolo[3,4-c]pyrrole

  摘要：

  Synthesis of the pyrrolo[3,4-c] pyrrole derivatives (8) and (9) is reported. Nucleophilic aromatic substitution of the 7-fluoride of 1-cyclopropyl-6,7,8-trifluoro-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid (1) by 8 under basic conditions followed by N-methylation, gives the quinolone antibacterial agent (11) (KR 10755, HK 3140).

  DOI：

  10.3987/com-95-7061
• 作为产物：
  描述：

  2,3-二甲基-2-丁烯 在 氢溴酸 、 溴 、 potassium carbonate 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 2,5-ditosyl-1,2,3,4,5,6-hexahydropyrrolo[3,4-c]pyrrole
  参考文献：
  名称：

  N-氰基哌嗪作为去泛素化酶 UCHL1 的特异性共价抑制剂

  摘要：

  公开了作为共价酶抑制剂的氰基哌嗪。在氰基吡咯烷的基础上，报道的由 6 元环组成的氰胺对人类 DUB 中的去泛素化酶 UCHL1 和蛋白质去糖酶 DJ-1/PARK7 表现出上下文依赖性可逆性和精确的特异性。它们的特异性机制通过晶体结构合理化，突出了如何微调亲电子化合物的蛋白质反应性。

  DOI：

  10.1002/anie.202318849

文献信息

• 胍类衍生物及其用途
  申请人：广东东阳光药业有限公司

  公开号：CN111196806A

  公开（公告）日：2020-05-26

  本发明涉及一种作为VAP‑1抑制剂的胍类衍生物及其用途，进一步涉及包含所述化合物的药物组合物。本发明所述的化合物或药物组合物可用于治疗炎症和/或炎症相关疾病、糖尿病和/或糖尿病相关疾病、缺血性疾病、血管疾病、纤维化或组织移植排斥。
• [EN] INHIBITING UBIQUITIN SPECIFIC PEPTIDASE 9X<br/>[FR] INHIBITION DE LA PEPTIDASE 9X SPÉCIFIQUE DE L'UBIQUITINE
  申请人：FORMA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2020139916A1

  公开（公告）日：2020-07-02

  The disclosure provides novel chemical compounds useful as inhibitors of ubiquitin specific peptidase 9X (USP9X). USP9X inhibiting compounds are useful in the treatment of disease and disorders associated with modulation of USP9X, such as cancer.

  该披露提供了一种新颖的化合物，可用作泛素特异性蛋白酶9X（USP9X）的抑制剂。抑制USP9X的化合物在治疗与调节USP9X相关的疾病和紊乱，如癌症，方面是有用的。
• Quinolone compounds and a process for their preparation
  申请人：KOREA RESEARCH INSTITUTE OF CHEMICAL TECHNOLOGY

  公开号：EP0424850A1

  公开（公告）日：1991-05-02

  Quinolone compounds of the general formula pharmaceutical compositions active against bacterial infections containing such compounds, processes for the manufacture of the quinolone compounds and the compositions and the use of the quinolone compounds for the manufacture of pharmaceutical compositions for the treatment of bacterial infections.

  通式喹诺酮化合物的药物组合物对抗细菌感染具有活性，包含这种化合物，制造喹诺酮化合物和组合物的过程以及利用喹诺酮化合物制造用于治疗细菌感染的药物组合物。
• Diazabicycloamine compounds and a process for their preparation
  申请人：KOREA RESEARCH INSTITUTE OF CHEMICAL TECHNOLOGY

  公开号：EP0424852A1

  公开（公告）日：1991-05-02

  Diazabicycloamine compounds of the general formula I and their acid salts wherein m represents an integer of 1 to 3, n represents 1 or 2, and R₁ or R₂ represents hydrogen or lower alkyl group, a process for their manufature and their use for the preparation of novel quinolone compounds having excellent antibacterial activity.

  Diazabicycloamine化合物的一般公式I及其酸盐，其中m代表1到3的整数，n代表1或2，而R₁或R₂代表氢或较低的烷基基团，一种其制备方法以及它们用于制备具有优良抗菌活性的新奎诺酮化合物。
• [EN] AN IMPROVED PROCESS FOR PREPARATION OF PYRROLO[3,4- C] PYRROLE COMPOUNDS AND INTERMEDIATES THEREOF<br/>[FR] PROCÉDÉ AMÉLIORÉ DE PRÉPARATION DE COMPOSÉS PYRROLO[3,4-C]PYRROLES ET D'INTERMÉDIAIRES DE CES COMPOSÉS
  申请人：CADILA HEALTHCARE LTD

  公开号：WO2016046837A1

  公开（公告）日：2016-03-31

  The present invention provides pyrrolo[3,4-c]pyrrole compounds of the general Formula (1) or pharmaceutically acceptable salts thereof. The present invention also provides an improved process for the preparation of pyrrolo[3,4-c]pyrrole compounds and intermediates thereof.

  本发明提供了一般式（1）的吡咯并[3,4-c]吡咯化合物或其药学上可接受的盐。本发明还提供了一种改进的制备吡咯并[3,4-c]吡咯化合物及其中间体的方法。