5-nitrouridine | 3106-03-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 核苷、核苷酸和类似物 - 嘧啶核苷
• 英文名称: 5-nitrouridine
• 英文别名: 5-nitro-uridine；5-Nitro-uridin；5-Nitrouridin；1-[(2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-5-nitropyrimidine-2,4-dione
• CAS: 3106-03-4
• 化学式: C₉H₁₁N₃O₈
• 分子量: 289.202
• InChiKey: QSHRORQBJAVCRL-UAKXSSHOSA-N

物化性质

• 熔点：
  72-73 °C
• 密度：
  1.86±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.9
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  165
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-nitrouridine 在 sodium azide 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 3-(β-D-ribofuranosyl)-8-azaxanthine
  参考文献：
  名称：

  Modified nucleosides for the treatment of viral infections and abnormal cellular proliferation

  摘要：

  所述的发明是关于一种用于在宿主中（包括动物，特别是人类）使用一般式（I）-（XXIII）的核苷或其药用可接受的盐或前药，对Flaviviridae（包括BVDV和HCV）、Orthomyxoviridae（包括流感A和B）或Paramyxoviridae（包括RSV）感染，或与异常细胞增殖相关的疾病进行座位的组合物和方法。该发明还提供了一种有效的过程，用于使用实时聚合酶链反应（“RT-PCR”）在宿主中定量病毒载量，特别是BVDV、HCV或西尼罗河病毒载量。此外，该发明还揭示了可以与样本中存在的病毒量成比例发出荧光的探针分子。

  公开号：

  US10100076B2
• 作为产物：
  描述：

  2',3',5'-三乙酰尿苷 在 1-硝基吡唑 、 三氟甲磺酸 、 sodium methylate 作用下， 以 甲醇 、 乙腈 为溶剂， 反应 28.5h， 生成 5-nitrouridine
  参考文献：
  名称：

  Nucleic Acid Related Compounds. 107. Efficient Nitration of Uracil Base and Nucleoside Derivatives¹

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jo9822939

文献信息

• [EN] USE OF A DHODH INHIBITOR IN COMBINATION WITH AN INHIBITOR OF PYRIMIDINE SALVAGE<br/>[FR] UTILISATION D'UN INHIBITEUR DE DHODH EN ASSOCIATION AVEC UN INHIBITEUR DE RÉCUPÉRATION PYRIMIDIQUE
  申请人：UNIV LELAND STANFORD JUNIOR

  公开号：WO2017117006A1

  公开（公告）日：2017-07-06

  Compounds and methods are provided for the treatment of pathogenic virus infections or cancer. The formulations combine an inhibitor of de novo pyrimidine synthesis, and an inhibitor of a pyrimidine salvage pathway enzyme.

  提供了用于治疗病原病毒感染或癌症的化合物和方法。该配方组合了一种新生嘧啶合成抑制剂和一种嘧啶救助途径酶抑制剂。
• Modified nucleosides for the treatment of viral infections and abnormal cellullar proliferation
  申请人：Stuyver Lieven

  公开号：US20110269707A1

  公开（公告）日：2011-11-03

  The disclosed invention is a composition for and a method of treating a Flaviviridae (including BVDV and HCV), Orthomyxoviridae (including Influenza A and B) or Paramyxoviridae (including RSV) infection, or conditions related to abnormal cellular proliferation, in a host, including animals, and especially humans, using a nucleoside of general formula (I)-(XXIII) or its pharmaceutically acceptable salt or prodrug. This invention also provides an effective process to quantify the viral load, and in particular BVDV, HCV or West Nile Virus load, in a host, using real-time polymerase chain reaction (“RT-PCR”). Additionally, the invention discloses probe molecules that can fluoresce proportionally to the amount of virus present in a sample.

  本公开发明涉及一种用于治疗Flaviviridae（包括BVDV和HCV）、Orthomyxoviridae（包括甲型和乙型流感）或Paramyxoviridae（包括RSV）感染或与异常细胞增殖相关的条件的组合物和方法，适用于宿主，包括动物，特别是人类，使用通式（I）-（XXIII）的核苷或其药学上可接受的盐或前药。本发明还提供了一种有效的过程，用于定量病毒载量，特别是BVDV、HCV或西尼罗河病毒载量，在宿主中使用实时聚合酶链反应（“RT-PCR”）。此外，本发明还揭示了探针分子，可以与样品中存在的病毒数量成比例地发出荧光。
• MODIFIED NUCLEOSIDES FOR THE TREATMENT OF VIRAL INFECTIONS AND ABNORMAL CELLULAR PROLIFERATION
  申请人：GILEAD SCIENCES, INC.

  公开号：US20140057863A1

  公开（公告）日：2014-02-27

  The disclosed invention is a composition for and a method of treating a Flaviviridae (including BVDV and HCV), Orthomyxoviridae (including Influenza A and B) or Paramyxoviridae (including RSV) infection, or conditions related to abnormal cellular proliferation, in a host, including animals, and especially humans, using a nucleoside of general formula (I)-(XXIII) or its pharmaceutically acceptable salt or prodrug. This invention also provides an effective process to quantify the viral load, and in particular BVDV, HCV or West Nile Virus load, in a host, using real-time polymerase chain reaction (“RT-PCR”). Additionally, the invention discloses probe molecules that can fluoresce proportionally to the amount of virus present in a sample.

  本公开发明涉及一种用于治疗Flaviviridae（包括BVDV和HCV）、Orthomyxoviridae（包括甲型和乙型流感病毒）或Paramyxoviridae（包括RSV）感染或与异常细胞增殖相关的条件的组合物和方法，适用于宿主，包括动物，特别是人类，使用一种核苷酸的一般式（I）-（XXIII）或其药学上可接受的盐或前药。本发明还提供了一种有效的过程，用于定量病毒载量，特别是BVDV、HCV或West Nile病毒载量，在宿主中使用实时聚合酶链反应（“RT-PCR”）。此外，本发明还揭示了可以与样品中存在的病毒数量成比例发光的探针分子。
• Antimers and antimeric conjugation
  申请人：NEORX CORPORATION

  公开号：EP0329184A2

  公开（公告）日：1989-08-23

  There is disclosed an antibody and antibody-drug conjugate for targeting drug delivery as well as a class of chemicals, termed an "antimer." The antimer is designed to "fit" the drug by combining multiple non-covalent interactions between functional groups on the drug and opposing functional groups on the antimer. The net result on the antibody-antimer-­drug conjugate is a drug stably bound to the antimer so as not to dissociate during in vivo administration, but not so tightly bound to allow drug dissociation from the conjugate without significant loss of activity and retaining the drug's ability to bind to a higher affinity site on the or within the target cell.

  本文公开了一种用于靶向给药的抗体和抗体-药物共轭物，以及一类称为 "抗聚物 "的化学品。抗聚物是通过药物上的官能团与抗聚物上的对立官能团之间的多种非共价相互作用来 "配合 "药物的。抗体-抗聚物-药物共轭物的最终结果是，药物与抗聚物稳定结合，在体内给药时不会解离，但又不会结合得太紧密，以至于药物从共轭物中解离而不会明显丧失活性，同时还能保持药物与靶细胞上或靶细胞内亲和力较高的位点结合的能力。
• Use of a DHODH inhibitor in combination with an inhibitor of pyrimidine salvage
  申请人：The Board of Trustees of the Leland Stanford Junior University

  公开号：US10736911B2

  公开（公告）日：2020-08-11

  Compounds and methods are provided for the treatment of pathogenic virus infections or cancer. The formulations combine an inhibitor of de novo pyrimidine synthesis, and an inhibitor of a pyrimidine salvage pathway enzyme.

  本研究提供了用于治疗致病病毒感染或癌症的化合物和方法。这些制剂结合了一种嘧啶从头合成抑制剂和一种嘧啶挽救途径酶抑制剂。